A.T Bisoprolol 2.5
Aceclonac
Sofenac
Clanzacr
Micardis
Teli 80
Actelsar 40mg
ZHEKOF
Hoạt chất
Xem tất cảCalci clorid
Tên chung quốc tế: Calcium chloride.
Mã ATC: A12A A07, B05X A07, G04B A03.
Loại thuốc: Khoáng chất.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm calci clorid 10%: Ống tiêm 10 ml chứa 1 g CaCl2. 6H2O (4,56 mmol hoặc 183 mg ion calci).
Thuốc tiêm calci clorid: Ống tiêm 5 ml chứa 500 mg CaCl2. 2H2O trong dung dịch 100 mg/ml (3,4 mmol hoặc 136 mg ion calci).
Dược lý và cơ chế tác dụng
Calci là một ion ngoài tế bào quan trọng, hóa trị 2. Người lớn bình thường có khoảng 1300 g calci (nam) hoặc 1000 g calci (nữ), mà 99% ở xương dưới dạng giống hydroxyapatit, số còn lại có mặt trong dịch ngoại bào, và một số rất nhỏ trong tế bào.
Trong huyết tương người, nồng độ calci vào khoảng 8,5 mg đến 10,4 mg/decilít (2,1 - 2,6 mmol) trong đó khoảng 45% gắn với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và khoảng 10% phức hợp với các chất đệm anionic (như citrat và phosphat). Phần còn lại là calci ion hóa (Ca++).
Ca++ rất cần thiết cho nhiều quá trình sinh học: Kích thích neuron thần kinh, giải phóng chất dẫn truyền thần kinh, co cơ, bảo toàn màng và làm đông máu. Ca2+còn giúp chức năng truyền tin thứ cấp cho hoạt động của nhiều hormon.
Trên hệ tim mạch: Ion calci rất cần thiết cho kích thích và co bóp cơ tim cũng như cho sự dẫn truyền xung điện trên một số vùng của cơ tim đặc biệt qua nút nhĩ thất. Sự khử cực của các sợi cơ tim mở các kênh Ca++ điều chỉnh điện thế và gây một dòng Ca++ chậm đi vào, trong thời gian tác dụng của điện thế cao nguyên. Dòng Ca2+ này cho phép thẩm thấu một lượng ion calci đủ để kích thích giải phóng thêm ion calci từ lưới cơ tương, vì vậy gây co cơ.
Trên hệ thần kinh cơ: Ion calci đóng vai trò quan trọng trong kích thích và co bóp cơ. Sự kích thích co cơ của ion calci xảy ra khi được giải phóng khỏi lưới cơ tương. Ion calci giải phóng kích thích co cơ bởi ion calci gắn với troponin, làm mất sự ức chế troponin trên tương tác actin - myosin. Sự giãn cơ xảy ra khi ion calci được đưa trở lại lưới cơ tương, phục hồi sự ức chế của troponin.
Calci clorid kích ứng đường tiêu hóa và gây hoại tử mô, do vậy không bao giờ được tiêm vào các mô hoặc bắp thịt.
Calci clorid dùng bằng đường tiêm tĩnh mạch ở nồng độ 100 mg/ml. Nên tiêm chậm (không quá 1 ml/phút) để đề phòng tăng cao nồng độ Ca++ trong máu gây ảnh hưởng đến tim và gây ngất. Giảm huyết áp nhẹ thường xảy ra sau khi tiêm vì giãn mạch. Calci clorid là một muối acid nên không dùng khi điều trị hạ calci huyết do suy thận.
Dược động học
Sau khi dùng, ion calci thải trừ ra nước tiểu và được lọc tại cầu thận và có một lượng nhất định được tái hấp thu. Sự tái hấp thu ở ống thận là rất lớn vì có 98% lượng ion calci đã được tái hấp thu trở lại tuần hoàn. Sự tái hấp thu này được điều chỉnh mạnh bởi hormon cận giáp (parathyroid) ( PTH) và cũng bị ảnh hưởng bởi sự lọc Na+, sự có mặt của các anion không tái hấp thu, các chất lợi niệu. Các chất lợi niệu có hoạt tính trên nhánh lên của quai Henle làm tăng calci niệu. Trái lại, chỉ có các thuốc lợi niệu thiazid là không có sự gắn kết giữa thải trừ Na+ và Ca++ nên làm giảm calci niệu. Hormon cận giáp thường xuyên điều chỉnh nồng độ calci trong máu bằng tác động lên ống thận. Calci niệu chỉ bị ảnh hưởng rất nhỏ bởi chế độ ăn ít calci ở người bình thường. Calci bài tiết khá nhiều vào sữa trong thời kỳ cho con bú; có một ít calci thải trừ đi qua mồ hôi và cũng thải trừ qua phân.
Chỉ định
Các trường hợp cần tăng nhanh nồng độ ion calci trong máu như: Co giật do hạ calci huyết ở trẻ sơ sinh, co thắt thanh quản do hạ calci huyết, thiểu năng cận giáp trạng gây tetani, hạ calci huyết do tái khoáng hóa; sau phẫu thuật cường cận giáp; hạ calci huyết do thiếu vitamin D, nhiễm kiềm. Sau truyền máu khối lượng lớn chứa calci citrat gây giảm Ca++ máu.
Trường hợp tăng kali huyết, để giảm tác dụng gây ức chế tim, biểu hiện trên điện tâm đồ.
Trường hợp tăng magnesi huyết, calci clorid cũng được sử dụng nhằm mục đích điều trị các tác động gây ức chế hệ thần kinh trung ương khi dùng quá liều magnesi sulfat.
Quá liều do thuốc chẹn calci, ngộ độc do ethylen glycol.
Chống chỉ định
Rung thất trong hồi sức tim; tăng calci máu, như ở người bị tăng năng cận giáp, quá liều do vitamin D; sỏi thận và suy thận nặng; người bệnh đang dùng digitalis, epinephrin; u ác tính tiêu xương; calci niệu nặng; loãng xương do bất động.
Thận trọng
Tránh tiêm tĩnh mạch quá nhanh (dưới 1 ml/phút) và tránh thoát mạch. Dùng thận trọng với người suy hô hấp hoặc toan máu, tăng calci máu có thể xảy ra khi giảm chức năng thận, cần thiết thường xuyên kiểm tra calci máu. Tránh nhiễm toan chuyển hóa (chỉ dùng calci clorid 2 - 3 ngày, sau đó chuyển sang dùng các muối calci khác).
Thời kỳ mang thai
Không gây hại khi dùng liều theo nhu cầu hàng ngày.
Thời kỳ cho con bú
Không gây hại khi dùng liều theo nhu cầu hàng ngày.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR >1/100
Tuần hoàn: Hạ huyết áp (chóng mặt), giãn mạch ngoại vi.
Tiêu hóa: Táo bón, đầy hơi, buồn nôn, nôn.
Da: Ðỏ da, ngoại ban, đau hoặc rát bỏng nơi tiêm, đau nhói dây thần kinh. Bốc nóng và có cảm giác nóng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Thần kinh: Vã mồ hôi.
Tuần hoàn: Loạn nhịp, rối loạn chức năng tim cấp.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Máu: Huyết khối.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Có thể điều trị ngấm calci clorid quanh mạch như sau:
Ngừng ngay tiêm tĩnh mạch. Truyền natri clorid đẳng trương vào vùng bị ngấm cho loãng đi. Chườm nóng tại chỗ.
Liều lượng và cách dùng
Chống hạ calci huyết hoặc bổ sung chất điện giải (tiêm tĩnh mạch).
Trẻ em: 25 mg (6,8 mg ion calci) cho 1 kg thể trọng, tiêm chậm.
Người lớn: 500 mg tới 1 g (136 - 272 mg ion calci). Tiêm tĩnh mạch chậm với tốc độ không được vượt quá 0,5 ml (13,6 mg ion calci) tới 1 ml (27,2 mg ion calci) trong 1 phút. Liều này có thể được dùng nhắc lại cách quãng 1 đến 3 ngày tùy theo đáp ứng của người bệnh và nồng độ calci trong huyết thanh.
Bỏng acid hydrofluoric:
Tiêm truyền nhỏ giọt động mạch: 10 ml dung dịch 100 mg/ml calci clorid (272 mg ion calci) pha với 40 ml nước muối sinh lý trong 4 giờ.
Ðảo ngược tác dụng chẹn thần kinh cơ do polymyxin và các chất gây mê:
1 g calci clorid (272 mg ion calci).
Chống tăng kali huyết:
Phải điều chỉnh liều qua theo dõi thường xuyên bằng điện tâm đồ.
Chống tăng magnesi huyết:
Tiêm tĩnh mạch, bắt đầu 500 mg (136 mg ion calci), nhắc lại nếu tình trạng lâm sàng thấy cần thiết.
Tương tác thuốc
Những thuốc sau đây ức chế thải trừ calci qua thận: Các thiazid, clopamid, ciprofloxacin, clorthalidon, thuốc chống co giật.
Calci làm tăng độc tính của digoxin đối với tim.
Nồng độ calci trong máu tăng làm tăng tác dụng ức chế enzym Na+ - K+ - ATPase của glycosid trợ tim.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín ở nhiệt độ 20 - 35oC.
Tương kỵ
Calci clorid bị kết tủa bởi carbonat, bicarbonat, phosphat, sulfat và tartrat.
Quá liều và xử trí
Khi nồng độ calci trong huyết thanh vượt quá 2,6 mmol/lít (10,5 mg/100 ml) được coi là tăng calci huyết. Không chỉ định thêm calci hoặc bất cứ thuốc gì gây tăng calci huyết để giải quyết tình trạng tăng calci huyết nhẹ ở người bệnh không có triệu chứng và chức năng thận bình thường. Khi nồng độ calci trong huyết thanh vượt quá 2,9 mmol/lít (12 mg/100 ml) phải ngay lập tức dùng các biện pháp sau đây:
Bù nước bằng tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%. Làm lợi niệu bằng furosemid hoặc
Chlorpheniramin (hydrogen maleat)
Tên chung quốc tế: Chlorpheniramine maleate (Chlorphenamine maleate).
Mã ATC: R06AB04.
Loại thuốc: thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc được dùng dưới dạng clorpheniramin maleat.
Viên nén: 4 mg.
Viên nén tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg.
Dung dịch uống (sirô): 2 mg/5 ml.
Dung dịch tiêm: 10 mg/ml.
1 Dược lực học
Clorpheniramin maleat là thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất, thuốc cũng có tác dụng an thần (mức trung bình) nhưng cũng có thể kích thích nghịch thường (đặc biệt ở trẻ nhỏ), và kháng cholinergic. Clorpheniramin làm giảm hoặc làm mất các tác dụng chính của histamin trong cơ thể bằng cách cạnh tranh phong bế có đảo ngược trên các thụ thể H1 ở các mô; thuốc không làm mất hoạt tính của histamin hoặc ngăn cản tổng hợp hoặc giải phóng histamin. Clorpheniramin maleat được dùng chủ yếu để điều trị triệu chứng các bệnh dị ứng như viêm mũi dị ứng, mày đay, ngứa.
2 Dược động học
2.1 Hấp thu
Clorpheniramin maleat hấp thu tốt qua đường uống, nhưng thuốc bị chuyển hóa đáng kể ở niêm mạc Đường tiêu hóa và chuyển hóa bước đầu ở gan. Sau khi uống viên nén thông thường hoặc dạng dung dịch, thuốc xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 - 60 phút, đạt Cmax trong khoảng 2 - 6 giờ. Khoảng 25 - 45% và 35 - 60% liều đơn dạng viên nén thông thường hoặc dung dịch tương ứng vào được tuần hoàn chung dưới dạng không chuyển hóa. Thời gian tác dụng của thuốc kéo dài từ 4 - 6 giờ, ngắn hơn dự đoán so với các thông số dược động. Số liệu nghiên cứu có giới hạn cho thấy Sinh khả dụng dạng thuốc giải phóng kéo dài giảm so với dạng thuốc viên nén thông thường hoặc dung dịch uống.
2.2 Phân bố
Khi dùng đường tĩnh mạch, thuốc phân bố nhanh và rộng khắp cơ thể. Vd khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 2,5 - 3,2 lít/kg (người lớn) và 3,8 lít/kg (trẻ em). Clorpheniramin được phân bố vào nước bọt, thuốc và/hoặc các chất chuyển hóa của nó được phân bố một lượng nhỏ vào mật. In vitro, thuốc liên kết với protein khoảng 70%.
2.3 Chuyển hóa
Clorpheniramin maleat trải qua quá trình N-dealkyl hóa thành dạng monodesmethylclorpheniramin và didesmethylclorpheniramin và một số chất (ít nhất là 2) chưa được xác định. Nồng độ clorpheniramin trong huyết thanh không tương quan đúng với tác dụng kháng histamin vì còn một chất chuyển hóa chưa xác định cũng có tác dụng.
2.4 Thải trừ
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc dạng chuyển hóa, sự thải trừ phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Thải trừ thuốc giảm nhiều khi pH nước tiểu tăng và lưu lượng nước tiểu giảm. Chỉ một lượng nhỏ thải trừ qua phân. Người có chức năng gan và thận bình thường, t1/2 từ 12 - 43 giờ (ở người lớn), và 5,2 - 23,1 giờ (ở trẻ em). Ở người bệnh suy thận mạn đã phải thẩm tách máu, t1/2 kéo dài tới 280 - 330 giờ.
3 Chỉ định
Điều trị triệu chứng dị ứng do: viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc viêm mũi dị ứng quanh năm, mày đay, dị ứng thuốc hoặc thức ăn.
Giảm ngứa do thủy đậu.
Điều trị phản vệ (điều trị bổ trợ).
4 Chống chỉ định
Quá mẫn với clorpheniramin hoặc Dexclorpheniramin.
Sử dụng thuốc IMAO trong vòng 14 ngày trước, do tác dụng kháng cholinergic của clorpheniramin được tăng cường bởi các chất ức chế monoamin oxidase.
Trẻ sinh non và trẻ sơ sinh.
5 Thận trọng
Không nên dùng chế phẩm điều trị ho, cảm lạnh có chứa clorpheniramin bán không cần đơn cho trẻ em dưới 6 tuổi. Chế phẩm thông thường hoặc viên nén giải phóng kéo dài chỉ dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi hoặc dưới 12 tuổi tương ứng khi có chỉ định và sự theo dõi của thầy thuốc.
Thuốc là thành phần phổ biến trong nhiều chế phẩm để điều trị họ, cảm lạnh, tuy vậy các chế phẩm này phải dùng thận trọng cho trẻ em và thường phải tránh dùng cho trẻ nhỏ dưới 2 tuổi, vì có nguy cơ gây tử vong. Đã có báo cáo về quá liều và độc tính (bao gồm cả tử vong) khi dùng chế phẩm không kê đơn chứa kháng histamin cho trẻ em dưới 2 tuổi.
Clorpheniramin dùng thận trọng ở người bệnh động kinh, glôcôm, phì đại tuyến tiền liệt, tăng huyết áp nặng hoặc bệnh tim mạch, viêm phế quản, giãn phế quản hoặc hen suyễn, bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở, bí tiểu, tắc môn vị tá tràng, nhược cơ, nhiễm độc giáp, suy gan, suy thận.
Tác dụng an thần của clorpheniramin tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác.
Dùng thận trọng ở trẻ em và với người cao tuổi (>60 tuổi) vì những người này thường tăng nhạy cảm với tác dụng kháng cholinergic ở thần kinh.
Thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mở và suy giảm tâm thần vận động trong một số người bệnh, có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Cần tránh dùng cho người đang lái xe hoặc điều khiển máy móc.
6 Thời kỳ mang thai
Chưa có bằng chứng thuốc gây quái thai ở người. Tuy nhiên, nên tránh dùng thuốc kháng histamin ở người mang thai, chỉ dùng khi thật cần thiết. Dùng thuốc trong 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến những phản ứng nghiêm trọng (như cơn động kinh, kích thích nghịch lý, run) ở trẻ sơ sinh.
7 Thời kỳ cho con bú
Không có bằng chứng khẳng định clorpheniramin có thể được tiết sữa mẹ hay không nhưng các thuốc kháng H1 khác được tìm thấy trong sữa. Vì các thuốc kháng histamin có thể gây phản ứng nghiêm trọng với trẻ bú mẹ, nên cần cân nhắc hoặc không cho con bú hoặc không dùng thuốc, tùy thuộc mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ.
8 Tác dụng không mong muốn (ADR)
Khi dùng với liều điều trị, ADR phổ biến nhất là buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, mất phối hợp động tác và tác dụng kháng muscarin nhẹ, các ADR này thường hết sau vài ngày điều trị. Trẻ em (đặc biệt là sơ sinh) và người cao tuổi rất nhạy cảm với tác dụng kháng cholinergic.
8.1 Thường gặp
Ức chế hệ TKTW: ngủ nhẹ đến ngủ sâu, mệt mỏi, chóng mặt, phối hợp bất thường (đôi khi kích thích nghịch lý, đặc biệt ở trẻ nhỏ, dùng liều cao ở người cao tuổi hay trẻ em). Nhức đầu, rối loạn tâm thần - vận động.
Tác dụng kháng muscarin: khô miệng, đờm đặc, nhìn mờ, bí tiểu, táo bón, tăng trào ngược dạ dày, buồn nôn.
8.2 Ít gặp
Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau vùng thượng vị.
Tim mạch: đánh trống ngực, loạn nhịp tim.
Da: phát ban, phản ứng mẫn cảm (co thắt phế quản, phù mạch và phản vệ).
8.3 Hiếm gặp
Huyết học: mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, thiếu máu huyết tán, giảm tiểu cầu.
Khác: co giật, vã mồ hôi, đau cơ, dị cảm, tác dụng ngoại tháp, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ù tai, hạ huyết áp, rụng tóc.
8.4 Chưa xác định được tần suất
Tăng tiết dịch phế quản, yếu cơ, phản ứng nhạy cảm ánh sáng.
9 Liều lượng và cách dùng
Liều lượng clorpheniramin được sử dụng tùy theo đáp ứng và sự dung nạp của từng bệnh nhân.
9.1 Cách dùng
Thuốc được dùng đường uống hoặc tiêm bắp, tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch.
Uống viên nén thông thường hoặc sirô lúc no hoặc trước khi đi ngủ. Uống viên nên tác dụng kéo dài không được nhai, không bẻ gãy viên. Thuốc được tiêm dưới da, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm trong vòng 1 phút. Viên nén tác dụng kéo dài 12 mg duy trì giải phóng dược chất trong vòng 12 giờ. Viên nén không dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi, sirô không dùng cho trẻ em dưới 1 tuổi.
9.2 Liều lượng
9.2.1 Điều trị dị ứng do viêm mũi dị ứng, mày đay, dị ứng do thuốc hoặc thức ăn, ngứa do thủy đậu
Đường uống:
Trẻ em 1 - dưới 2 tuổi: 1 mg, 2 lần/ngày;
Trẻ em 2 - dưới 6 tuổi: 1 mg, cách 4 - 6 giờ/lần, tối đa 6 mg/ngày;
Trẻ em 6 - dưới 12 tuổi: 2 mg, cách 4 - 6 giờ/lần, tối đa: 12 mg/ ngày. Viên nén giải phóng kéo dài: Uống viên 8 mg, 1 lần/ngày lúc đi ngủ hoặc trong ngày.
Trẻ em 12 - dưới 18 tuổi: 4 mg, cách 4 - 6 giờ/lần, tối đa 24 mg/ ngày. Viên nén giải phóng kéo dài: Uống viên 8 mg, 2 lần/ngày vào buổi sáng và buổi tối, không dùng quá 24mg/ngày.
Người lớn: 4 mg, cách 4 - 6 giờ/lần. Tối đa 24 mg/ngày (người cao tuổi tối đa 12 mg/ngày). Viên nén giải phóng kéo dài: Uống viên 8 mg hoặc 12 mg, 2 lần/ngày vào buổi sáng và buổi tối, không dùng quả 24 mg/ngày.
Đường tiêm:
Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da trong vòng 1 phút.
Trẻ em 1 tháng - dưới 6 tháng: 250 microgam/kg (tối đa 2,5 mg), tiêm lặp lại nếu cần, tối đa 4 lần/24 giờ.
Trẻ em 6 tháng - 6 tuổi: 2,5 mg, tiêm lặp lại nếu cần, tối đa 4 lần/24 giờ.
Trẻ em 6 tuổi - dưới 12 tuổi: 5 mg, tiêm lặp lại nếu cần, tối đa 4 lần/24 giờ.
Trẻ em 12 tuổi - 18 tuổi: 10 mg, tiêm lặp lại nếu cần, tối đa 4 lần/ 24 giờ.
Người lớn: 10 mg, tiêm lặp lại nếu cần, tối đa 4 lần/24 giờ.
9.2.2 Điều trị hỗ trợ phản vệ
Dùng đường tiêm, liều như ở trên.
10 Tương tác thuốc
IMAO: Làm tăng tác dụng kháng cholinergic của clorpheniramin (xem mục Chống chỉ định).
Ethanol, thuốc an thần gây ngủ: Có thể tăng tác dụng ức chế hệ TKTW của clorpheniramin.
Phenytoin: Clorpheniramin ức chế chuyển hóa Phenytoin, có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.
Thuốc ức chế CYP3A4 (như Dasatinib, pramilintid): Làm tăng nồng độ hoặc tác dụng của clorpheniramin.
Chất ức chế cholinesterase và betahistidin: Clorpheniramin làm giảm tác dụng của các chất ức chế cholinesterase và betahistidin.
Thuốc giảm đau nhóm opioid: Có thể làm tăng tác dụng an thần của clorpheniramin.
11 Tương kỵ
Clorpheniramin tương kỵ với Calci clorid, Kanamycin sulfat, noradrenalin acid tartrat, pentobarbital, meglumin adipiodon.
12 Quá liều và xử trí
12.1 Triệu chứng
Liều gây chết của clorpheniramin khoảng 25 - 50 mg/kg. Những triệu chứng và dấu hiệu quả liều bao gồm ngủ nhiều, kích thích nghịch thường hệ TKTW, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng kháng cholinergic, phản ứng loạn trương lực và trụy tim mạch, loạn nhịp.
12.2 Xử trí
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải.
Rửa dạ dày hoặc gây nôn. Sau đó, cho dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu.
Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp, cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng tiêm tĩnh mạch Diazepam hoặc phenytoin. Có thể phải truyền máu trong những ca nặng.
Cập nhật lần cuối: 2019
Cinnarizin
Tên chung quốc tế: Cinnarizine.
Mã ATC: N07CA02.
Loại thuốc: Kháng histamin H1.
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 15 mg.
2 Dược lực học
Cinarizin là một dẫn chất của piperazin có tác dụng như một kháng histamin. Thuốc ức chế co thắt tế bào cơ trơn mạch máu theo cơ chế ức chế kênh calci phụ thuộc hiệu điện thế typ T và L. Thuốc ức chế đặc hiệu trên kênh calci tác dụng trên hệ thống tiền đình trung ương, ảnh hưởng đến dẫn truyền thông tin giữa hệ tiền đình của tai trong và trung tâm nôn ở hành não. Thuốc cũng có tác dụng kháng muscarinic receptor, do vậy có tác dụng chống nôn. Ngoài ra, thuốc còn tác dụng lên receptor dopamin D2
3 Dược động học
3.1 Hấp thu
Cinarizin hấp thu tương đối chậm, nồng độ đỉnh đạt được sau uống từ 2,5 - 4 giờ.
3.2 Phân bố
Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 91%.
3.3 Chuyển hóa
Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan chủ yếu qua CYP2D6, tuy nhiên có sự thay đổi đáng kể giữa các cá thể khác nhau trên mức độ chuyển hóa.
3.4 Thải trừ
Nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 4 - 24 giờ, 1/3 các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu và 2/3 thải trừ qua phân.
4 Chỉ định, chống chỉ định
4.1 Chỉ định
Điều trị triệu chứng rối loạn tiền đình như chóng mặt, ù tai, buồn nôn, nôn.
Dự phòng say tàu xe.
4.2 Chống chỉ định
Mẫn cảm với cinarizin.
Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.
5 Thận trọng
Tương tự các thuốc kháng histamin khác, cinarizin có thể gây khó chịu thượng vị, nên uống thuốc sau bữa ăn để giảm kích ứng dạ dày. Thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh Parkinson, chỉ nên sử dụng nếu lợi ích vượt trội nguy cơ do thuốc có thể làm nặng thêm triệu chứng Parkinson.
Do tác dụng kháng histamin, thuốc có thể ngăn cản phản ứng dương tính với các test trên da nếu được sử dụng trong vòng 4 ngày trước khi xét nghiệm.
Thận trọng khi sử dụng thuốc trên người bệnh suy gan hoặc suy thận. Thận trọng khi sử dụng thuốc trên người bệnh động kinh, tắc nghẽn môn vị tá tràng, bí tiểu.
Thận trọng khi sử dụng thuốc trên người lớn phì đại tuyến tiền liệt, nhạy cảm với tăng nhãn áp góc đóng, trẻ em có tăng nhãn áp.
6 Thời kỳ mang thai và cho con bú
6.1 Thời kỳ mang thai
Chưa đủ dữ liệu về tính an toàn của thuốc trên phụ nữ mang thai. Không khuyển cáo dùng thuốc trong thời kỳ mang thai.
6.2 Thời kỳ cho con bú
Chưa có dữ liệu về khả năng bài tiết của thuốc vào sữa mẹ. Không khuyến cáo dùng thuốc trên phụ nữ cho con bú.
7 Tác dụng không mong muốn (ADR)
7.1 Thường gặp
Thần kinh: ngủ gà.
Tiêu hóa: buồn nôn.
Khác: tăng cân.
7.2 Ít gặp
Thần kinh: ngủ nhiều.
Tiêu hóa: nôn.
Da và mô dưới da: tăng tiết mồ hôi, dày sừng dạng liken bao gồm liken phẳng.
Toàn thân: mệt mỏi.
7.3 Hiếm gặp
Tiêu hóa: đau bụng, khó tiêu.
Chưa xác định được tần suất
Thần kinh: loạn vận động, rối loạn ngoại tháp, hội chứng Parkinson, run.
Gan - mật: vàng da ứ mật.
Da và mô dưới da: lupus ban đỏ bán cấp trên da.
Cơ - xương và mô liên kết: cứng cơ.
7.4 Hướng dẫn cách xử trí ADR
Có thể phòng tình trạng ngủ gà và rối loạn tiêu hóa, thường có tính chất tạm thời, bằng dùng tăng dần liều tới mức tối ưu. Phải ngừng thuốc khi bệnh nặng hơn hoặc thấy xuất hiện những triệu chứng ngoại tháp khi điều trị dài ngày cho người cao tuổi.
8 Liều lượng và cách dùng
8.1 Cách dùng
Cinarizin có thể được nhai hoặc nuốt nguyên viên, nên dùng thuốc sau bữa ăn.
8.2 Liều lượng
8.2.1 Rối loạn tiền đình
Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: Uống 30 mg, 3 lần/ngày.
Trẻ em 5 - 11 tuổi: 1/2 liều người lớn.
Lưu ý: Đây là thuốc điều trị triệu chứng, chỉ nên sử dụng trong thời gian ngắn.
8.2.2 Phòng say tàu xe
Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: Uống 30 mg, 2 giờ trước khi đi tàu xe; sau đó 15 mg, cách 8 giờ/lần trong cuộc hành trình nếu cần.
Trẻ em 5 - 11 tuổi: 1/2 liều người lớn.
Người bệnh suy gan, suy thận: Cần sử dụng thận trọng.
9 Tương tác thuốc
Rượu (chất ức chế hệ TKTW), thuốc chống trầm cảm ba vòng: Sử dụng đồng thời với cinarizin có thể làm tăng tác dụng an thần của mỗi thuốc nêu trên hoặc của cinarizin.
10 Quá liều và xử trí
10.1 Triệu chứng
Tình trạng quá liều đã được ghi nhận khi sử dụng mức liều 90 - 2 250 mg. Dấu hiệu và triệu chứng quá liều chủ yếu do tác dụng kháng cholinergic (giống atropin) của cinarizin. Các triệu chứng quá liều thường gặp bao gồm thay đổi nhận thức từ buồn ngủ đến bất tỉnh và hôn mê, nôn, triệu chứng ngoại tháp và giảm trương lực. Ở một số trẻ nhỏ có thể có co giật.
10.2 Xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu, chủ yếu điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
Carbocistein
Hoạt chất Carbocisteine được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích giúp làm loãng đờm đặc, nhầy đường hô hấp, cải thiện các bệnh tắc nghẽn đường thở.
1 Tổng quan về hoạt chất Carbocisteine
1.1 Mô tả hoạt chất Carbocisteine
CTCT: C5H9NO4S.
Trạng thái: Carbocisteine có điểm sôi 417,3 ± 45,0, điểm nóng chảy 185-187, độ hòa tan 1,6g/L.
2 Tác dụng dược lý
2.1 Dược lực học
Khó thở và ho là những triệu chứng phổ biến của bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD) và các tình trạng hô hấp khác có đặc điểm là tăng sản xuất chất nhầy. Những người bị COPD có nguy cơ nhiễm trùng phổi cao hơn do sự phát triển và tích tụ của vi-rút và vi khuẩn trong chất nhầy đặc của phế quản.
Carbocisteine là thuốc dùng để làm giảm các nhiễm trùng và các bệnh đường hô hấp thông qua việc giúp làm tan và làm giảm độ nhớt chất nhầy, giúp phá hủy liên kết của các Monome Mucin, cụ thể là Disulphide nên giúp nhầy, đờm dễ tống ra ngoài. Carbocisteine cũng làm giảm sự tăng sản tế bào yêu tinh . Tuy nhiên, không có bằng chứng nào cho thấy chúng cải thiện khả năng khạc đờm. Một số giấy phép cho loại thuốc này đã bị rút lại sau các tác dụng nghịch lý nghiêm trọng và gây tử vong sau khi điều trị bằng carbocistine ở trẻ em; hô hấp, khó thở và ho trầm trọng hơn đã được báo cáo bởi các bác sĩ ở Pháp và Ý. Carbocisteine hiện không được FDA hoặc Bộ Y tế Canada chấp thuận, nhưng được phép sử dụng ở Châu Á, Châu Âu và Nam Mỹ.
2.2 Dược động học
Hấp thu: Tốt qua tiêu hóa. Carbocisteine có Sinh khả dụng <10%. Sau 2 giờ, Carbocisteine đạt nồng độ tối đa.
Phân bố: Và chất nhầy hô hấp, mô phổi. Carbocisteine có Thể tích phân bố 60-105L.
Chuyển hóa: Nhờ các quá trình khử carboxyl, acetyl hóa, sulfamid hóa.
Thải trừ: Qua nước tiểu. Carbocisteine có nửa đời thải trừ 1,87 giờ.
4 Chỉ định
Carbocisteine là thuốc gì?
Điều trị các bệnh hô hấp có tiết dịch nhầy là:
Hen phế quản.
Viêm phế quản cấp.
Viêm phổi.
Tắc nghẽn đường thở mạn tính.
Tràn khí màng phổi.
Viêm phổi.
Đợt cấp viêm phế quản mạn.
5 Chống chỉ định
Người loét dạ dày-tá tràng.
Người mẫn cảm với Carbocisteine.
Trẻ <2 tuổi.
6 Liều dùng - Cách dùng của Carbocisteine
6.1 Liều dùng của Carbocisteine
Người lớn:
- Liều ban đầu: 2250mg chia làm nhiều lần hoặc 1500mg/ngày.
Trẻ 2-5 tuổi:
- Liều thông thường: 62,5-125mg x 4 lần/ngày hoặc 100mg x 2 lần/ngày.
Trẻ 6-12 tuổi:
- Liều thông thường: 100-250mg/ngày.
6.2 Cách dùng của Carbocisteine
Thuốc dùng đường uống.
Uống thuốc với thức ăn.
7 Tác dụng không mong muốn
| Tiêu hóa | Miễn dịch | Da, mô mềm |
Khó chịu vùng thượng vị Tiêu chảy Buồn nôn, nôn Xuất huyết tiêu hóa | Phát ban cố định do thuốc Phản ứng phản vệ | Phát ban Viêm da bóng nước như: Hồng ban đa dạng Hội chứng Stevens-Johnson |
8 Tương tác thuốc
Tương tác của Carbocistein vẫn chưa ghi nhận cụ thể.
Không nên dùng với các thuốc làm khô dịch tiết.
9 Thận trọng khi sử dụng Carbocisteine
Dùng Carbocisteine thận trọng cho:
Trẻ ≥2 tuổi.
Người hen phế quản mạn tính.
Phụ nữ cho con bú.
Người suy hô hấp.
Người cao tuổi.
Người đang dùng:
Thuốc làm khô dịch tiết phế quản.
Thuốc chống ho.
Người tiền sử viêm loét dạ dày-tá tràng.
Người dùng thuốc gây xuất huyết tiêu hóa.
Phụ nữ mang thai.
10 Nghiên cứu Hiệu quả lâm sàng của Carbocysteine trong COPD: Ngoài tác dụng làm tan chất nhầy
Bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD) là một bệnh không đồng nhất với một hồ sơ linh hoạt và phức tạp, là nguyên nhân gây tử vong phổ biến thứ tư trên toàn thế giới. Một số nhóm nghiên cứu đã cố gắng xác định các phương pháp điều trị khả thi để điều trị COPD, chẳng hạn như sử dụng các loại thuốc có hoạt tính chất nhầy, bao gồm carbocysteine. Tuy nhiên, vai trò của chúng trong điều trị bệnh nhân COPD vẫn còn gây tranh cãi do đặc điểm đa dạng của COPD. Trong tổng quan hiện tại, 72 bài báo, được xuất bản trên các tạp chí được bình duyệt với các yếu tố tác động cao, được phân tích để cung cấp cái nhìn sâu sắc và nâng cao kiến thức về COPD khi xem xét sự đóng góp quan trọng của carbocysteine trong việc giảm các đợt cấp thông qua nhiều cơ chế. Carbocysteine trên thực tế có thể điều chỉnh các chất nhầy và các chức năng của lông mi, và để chống lại nhiễm trùng do virus và vi khuẩn cũng như stress oxy hóa, mang lại tác dụng bảo vệ tế bào. Hơn nữa, carbocysteine cải thiện khả năng đáp ứng của steroid và thực hiện hoạt động chống viêm. Phân tích này chứng minh rằng việc sử dụng carbocysteine ở bệnh nhân COPD là một phương pháp điều trị dung nạp tốt với hồ sơ an toàn thuận lợi và có thể góp phần nâng cao chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân mắc căn bệnh nghiêm trọng này.
11 Các dạng bào chế phổ biến của Carbocisteine
Carbocisteine được bào chế dưới dạng:
Viên nang Carbocistein 500mg, 200mg, 250mg, dạng viên mềm nên dễ nuốt, dễ mang theo nhưng vỏ nang có thể dễ ẩm nên cần để cẩn thận.
Viên nén Carbocisteine 375mg, là viên uống tiện lợi, dễ dùng và cũng rất dễ bảo quản, người lớn thường lựa chọn.
Siro Carbocisteine 250mg/5ml, 125mg/5ml dùng thích hợp cho trẻ, vị ngọt dễ tính toán hàm lượng và được các bé yêu thích.
Thuốc bột Carbocisteine 100mg, 200mg, 250mg, dùng để pha uống, tiện sử dụng, cũng là dễ dàng dùng hay được lựa chọn cho trẻ nhỏ.
Các thuốc của Carbocisteine đều dùng đường uống nên tiện sử dụng.
Biệt dược gốc của Carbocisteine là: Mucodyne.
Các thuốc khác chứa Carbocisteine là: Thuốc Ausmuco 750V Carbocisteine 750mg,…
Cetirizin
Tên chung quốc tế: Cetirizine hydrochloride.
Mã ATC: R06AE07.
Loại thuốc: thuốc kháng histamin H1 thế hệ hai.
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg, 10 mg.
Viên nén nhai: 5 mg, 10 mg.
Viên nén phân tán trong miệng: 10 mg.
Viên nén bao phim: 5 mg, 10 mg.
Sirô: 1 mg/ml (118 ml, 120 ml).
Viên nang (chứa chất lỏng): 10 mg.
2 Dược lực học
Cetirizin là dẫn chất của piperazin và là chất chuyển hóa của hydroxyzin. Cetirizin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, thuốc có tác dụng đối kháng mạnh và chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại vi, nhưng hầu như không có tác dụng đến các thụ thể khác, do vậy hầu như không có tác dụng đối kháng acetylcholin và không có tác dụng đối kháng serotonin. Cetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm sự di dời của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.
Tính phân cực của cetirizin tăng so với hydroxyzin nên phân bố của thuốc vào hệ TKTW giảm và ít tác động lên TKTW so với các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất (diphenhydramin, hydroxyzin) nên ít gây buồn ngủ. Tuy nhiên, tỷ lệ người bệnh dùng cetirizin có ADR như ngủ gà lại cao hơn so với người bệnh dùng các thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai khác như loratadin.
Dạng kết hợp của cetirizin và pseudoephedrin hydroclorid được dùng để điều trị viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
3 Dược động học
3.1 Hấp thu
Thuốc hấp thu nhanh sau khi uống. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là khoảng 1 giờ. Mặc dù thức ăn có thể làm giảm Cmax của cetirizin (lần lượt là 23, 37% đối với viên nên thông thường hoặc viên nhai tương ủng) và kéo dài thời gian (khoảng 1,7 hoặc 2,8 giờ tương ứng) để đạt Cmax thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu của thuốc (dựa trên AUC).
3.2 Phân bố
Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 93%. Thể tích phân bổ biểu kiển khoảng 0,50 lít/kg. Thuốc vào được sữa mẹ, nhưng hầu như không qua hàng rào máu - não.
3.3 Chuyển hóa
Thuốc chuyển hóa ít ở gan.
3.4 Thải trừ
Nửa đời thải trừ ở trẻ em là 6,2 giờ, ở người lớn là 8 giờ. 70% liều được thải trừ qua nước tiểu (trong đó 50% liều ở dạng không biến đổi), 10% liều thải trừ qua phân.
4 Chỉ định và chống chỉ định
4.1 Chỉ định
Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng quanh năm, viêm mũi dị ứng theo mùa.
Mày đay, mày đay mạn tính vô căn.
Viêm da dị ứng.
4.2 Chống chỉ định
Có tiền sử dị ứng với cetirizin, hydroxyzin.
Suy thận giai đoạn cuối(Clcr < 10 ml/phút).
5 Thận trọng
Cần phải điều chỉnh liều ở người suy thận vừa hoặc nặng, người suy gan.
Cetirizin có thể gây hiện tượng ngủ gà, do vậy nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Tránh dùng đồng thời cetirizin với rượu và các thuốc ức chế TKTW, vì làm tăng thêm tác dụng của các thuốc này.
Cần thận trọng ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ bí tiểu hoặc bí tiểu (như tổn thương tủy sống, tăng sản tuyến tiền liệt) vì cetirizin có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu.
Thận trọng ở những bệnh nhân động kinh và bệnh nhân có nguy cơ co giật.
Thử nghiệm da bị ức chế bởi thuốc kháng histamin, cần dừng cetirizin ít nhất 3 ngày trước khi làm thử nghiệm da.
Độ an toàn và hiệu quả dùng cetirizin cho trẻ em dưới 6 tháng tuổi chưa được xác định.
6 Thời kỳ mang thai và cho con bú
6.1 Thời kỳ mang thai
Không có bằng chứng thuốc gây quái thai ở động vật và người. Tuy nhiên, nên tránh dùng thuốc kháng histamin cho phụ nữ mang thai.
6.2 Thời kỳ cho con bú
Cetirizin bài tiết qua sữa. Nên tránh dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.
7 Tác dụng không mong muốn (ADR)
7.1 Thường gặp
Hay gặp nhất là hiện tượng ngủ gà. Tỷ lệ ADR phụ thuộc vào liều dùng.
Mệt mỏi, khô miệng, viêm họng, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn.
7.2 Ít gặp
Kích động, suy nhược, ỉa chảy, khó chịu, dị cảm, phản ứng trên da.
Chán ăn hoặc tăng thèm ăn, bí tiểu, đỏ bừng, tăng tiết nước bọt.
7.3 Hiếm gặp hoặc rất hiếm gặp
TKTW: lú lẫn, trầm cảm, ảo giác, rối loạn cử động, co giật, mất ngủ, muốn gây sự, run.
Tim mạch: nhịp tim nhanh, phù mạch, hạ huyết áp nặng.
Huyết học: thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu.
Mắt: rối loạn vận nhãn mắt, rối loạn thị lực.
Gan, mật: chức năng gan bất thường, viêm gan, ứ mật.
Thận, tiết niệu: viêm cầu thận, rối loạn tiểu tiện.
Khác: phù, ngất, thay đổi vị giác, tăng cân, phản vệ.
7.4 Chưa xác định được tần suất
Đau bụng, buồn ngủ, giảm trí nhớ, ý tưởng tự sát.
8 Liều lượng và cách dùng
8.1 Cách dùng
Cetirizin được dùng đường uống. Mặc dù thức ăn có thể làm giảm nồng độ đỉnh trong máu và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh, nhưng không ảnh hưởng đến mức hấp thu thuốc, cho nên có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.
8.2 Liều lượng
Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: Uống 10 mg/lần, 1 lần/ngày.
Trẻ em 6 - dưới 12 tuổi: Uống 5 mg/lần, 2 lần/ngày.
Trẻ em 2 - dưới 6 tuổi: Uống 2,5 mg/lần, 2 lần/ngày.
Trẻ em 12 tháng - dưới 2 tuổi: Uống 2,5 mg/lần/ngày, có thể tăng liều tối đa uống 2,5 mg cử trong 12 giờ.
Trẻ em 6 tháng - dưới 12 tháng: Uống 2,5 mg/lần/ngày.
Trẻ em < 6 tháng tuổi: Không sử dụng.
8.2.1 Suy gan
Người già: Uống 5 mg/lần/ngày. Có thể dùng tối đa 10 mg/lần/ ngày ở người ≤77 tuổi, và 5 mg/lần/ngày ở người > 77 tuổi.
Liều khuyến cáo cho người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi là 5 mg/ngày, trẻ em từ 6 - < 12 tuổi có thể dùng liều thấp hơn 5 mg/ lần/ngày, trẻ em dưới 6 tuổi không khuyến cáo dùng.
Tuy nhiên có tài liệu khuyến cáo không cần hiệu chỉnh liều với người suy gan.
8.2.2 Suy thận
Hiệu chỉnh liều dùng theo Clcr như bảng sau:
| Chức năng thận | Clcr (ml/phút) | Liều dùng |
|---|---|---|
| Bình thường | > 80 | 10 mg × 1 lần/ngày |
| Suy thận nhẹ | 50 - 79 | 10 mg × 1 lần/ngày |
| Suy thận vừa | 30 - 49 | 5 mg × 1 lần/ngày |
| Suy thận nặng | 10 - 30 | 5 mg, cách 2 ngày 1 lần |
| Suy thận giai đoạn cuối hoặc phải thẩm tách | < 10 | chống chỉ định |
Hiệu chỉnh liều cho trẻ em suy thận:
GFR > 30 ml/phút/1,73 m2: Không cần hiệu chỉnh liều.
GFR từ 10 - 29 ml/phút/1,73 m2: Giảm 50% liều.
GFR <10 ml/phút/1,73 m2: Không khuyến cáo dùng.
Lọc máu ngắt quãng hoặc thẩm phân phúc mạc: Giảm 50% liều.
9 Tương tác thuốc
Tránh kết hợp với các thuốc ức chế TKTW như thuốc an thần, rượu. Độ thanh thải cetirizin giảm nhẹ khi uống cùng 400 mg theophylin. Không dùng viên giải phóng chậm kết hợp cetirizin hydroclorid và pseudoephedrin hydroclorid ở người bệnh đang dùng hoặc ngừng thuốc IMAO.
10 Quá liều và xử trí
10.1 Triệu chứng
Các triệu chứng quan sát được sau khi dùng quá liều cetirizin chủ yếu liên quan đến tác dụng lên TKTW hoặc các tác dụng kháng cholinergic. Các ADR được báo cáo sau khi uống ít nhất 5 lần liều khuyến cáo hàng ngày: lú lẫn, tiêu chảy, chóng mặt, mệt mỏi, đau đầu, khó chịu, giãn đồng tử, ngứa, bồn chồn, buồn ngủ, ngủ gà, choáng, nhịp tim nhanh, run, bí tiểu; trẻ em có thể bị kích động.
10.2 Xử trí
Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Khi quá liều cần gây nôn, rửa dạ dày, điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không có tác dụng trong điều trị quá liều cetirizin.
Cập nhật lần cuối: 2019
Phần nghiên cứu sau đây không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3
11 Giải đáp các thắc mắc về Cetirizine
11.1 Có nên sử dụng Cetirizine cho trẻ em không?
Cetirizine được chỉ định dùng được cho trẻ >6 tháng tuổi nên các phụ huynh có con nhỏ gặp các biểu hiện dị ứng có thể cho con dùng thuốc. Tuy nhiên, để an toàn vẫn nên hỏi tư vấn bác sĩ và sau khi đã được chỉ định loại thuốc phù hợp thì nên cho trẻ uống đúng chỉ định và theo dõi con nghiêm ngặt trong suốt thời gian sử dụng thuốc.
11.2 Có thai có dùng được Cetirizine không?
Tên chung quốc tế: Bromhexine hydrochloride Mã ATC: R05C B02 Loại thuốc: Thuốc tiêu đờm (thuốc long đờm) Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 4 mg và 8 mg. Lọ 60 ml và 150 ml dung dịch uống 0,2% (1 ml có 2 mg, 1 thìa cà phê 5 ml có 10 mg). Lọ 30 ml và 60 ml cồn ngọt (elixir) 0,08% (1 thìa cà phê 5 ml có 4 mg). Ống tiêm 2 ml có 4 mg (dung dịch 0,2%). Có một số chế phẩm phối hợp bromhexin với thuốc kháng khuẩn, thuốc long đờm, dưới dạng viên nén, sirô hoặc dung dịch uống. Dược lý và cơ chế tác dụng Bromhexin hydroclorid là chất điều hoà và tiêu nhầy đường hô hấp. Do hoạt hoá sự tổng hợp sialomucin và phá vỡ các sợi mucopolysaccharid acid nên thuốc làm đờm lỏng hơn và ít quánh hơn. Thuốc làm long đờm dễ dàng hơn, nên làm đờm từ phế quản thoát ra ngoài có hiệu quả. Khi uống, thường phải sau 2 - 3 ngày mới có biểu hiện tác dụng trên lâm sàng; nhưng nếu tiêm, chỉ sau khoảng 15 phút. Dược động học: Bromhexin hydroclorid hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá và bị chuyển hoá bước đầu ở gan rất mạnh, nên sinh khả dụng khi uống chỉ đạt 20 – 25%. Thức ăn làm tăng sinh khả dụng của bromhexin hydroclorid. Nồng độ đỉnh trong huyết tương, ở người tình nguyện khoẻ mạnh, đạt được sau khi uống, từ nửa giờ đến 1 giờ. Bromhexin hydroclorid phân bố rất rộng rãi vào các mô của cơ thể. Thuốc liên kết rất mạnh (trên 95%) với protein của huyết tương. Khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố của thuốc là 7 lít/kg. Bromhexin bị chuyển hoá chủ yếu ở gan. Đã phát hiện được ít nhất 10 chất chuyển hoá trong huyết tương, trong đó, có chất ambrosol là chất chuyển hoá vẫn còn hoạt tính. Nửa đời thải trừ của thuốc ở pha cuối là 12 - 30 giờ tuỳ theo từng cá thể, vì trong pha đầu, thuốc phân bố nhiều vào các mô của cơ thể. Bromhexin qua được hàng rào máu não, và một lượng nhỏ qua được nhau thai vào thai. Khoảng 85 - 90% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu là dưới dạng các chất chuyển hoá, sau khi đã liên hợp với acid sulfuric hoặc acid glycuronic và một lượng nhỏ được thải trừ nguyên dạng. Bromhexin được thải trừ qua phân rất ít, chỉ khoảng dưới 4%. Chỉ định Rối loạn tiết dịch phế quản, nhất là trong viêm phế quản cấp tính, đợt cấp tính của viêm phế quản mạn tính. Bromhexin thường được dùng như một chất bổ trợ với kháng sinh, khi bị nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp. Chống chỉ định Mẫn cảm với bromhexin hoặc với một thành phần nào đó có trong thuốc. Thận trọng Trong khi dùng bromhexin cần tránh phối hợp với thuốc ho vì có nguy cơ ứ đọng đờm ở đường hô hấp. Bromhexin, do tác dụng làm tiêu dịch nhầy, nên có thể gây huỷ hoại hàng rào niêm mạc dạ dày; vì vậy, khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày phải rất thận trọng. Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân hen, vì bromhexin có thể gây co thắt phế quản ở một số người dễ mẫn cảm. Sự thanh thải bromhexin và các chất chuyển hoá có thể bị giảm ở bệnh nhân bị suy gan hoặc suy thận nặng, nên cần phải thận trọng và theo dõi. Cần thận trọng khi dùng bromhexin cho người cao tuổi hoặc suy nhược, quá yếu không có khả năng khạc đờm có hiệu quả do đó càng tăng ứ đờm. Thời kỳ có thai Chưa nghiên cứu tác dụng sinh quái thai của bromhexin ở động vật thí nghiệm. Trên người, cũng chưa có đủ tài liệu nghiên cứu; vì vậy, không khuyến cáo dùng bromhexin cho người mang thai. Thời kỳ cho con bú Còn chưa biết bromhexin có tiết vào sữa mẹ không. Vì vậy, không khuyến cáo dùng bromhexin cho phụ nữ nuôi con bú. Nếu cần dùng thì tốt nhất là không cho con bú. Tác dụng không mong muốn (ADR) Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 Tiêu hoá: Đau dạ dày, buồn nôn, nôn, ỉa chảy. Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, ra mồ hôi. Da: Ban da, mày đay. Hô hấp: Nguy cơ ứ dịch tiết phế quản ở bệnh nhân không có khả năng khạc đờm. Hiếm gặp, ADR < 1/1000 Tiêu hoá: Khô miệng. Gan: Tăng enzym transaminase AST, ALT. Hướng dẫn cách xử trí ADR Các tai biến khác thường nhẹ và qua khỏi trong quá trình điều trị (trừ co thắt phế quản khi dùng thuốc cho người bị hen xuyễn). Liều lượng và cách dùng Cách dùng Viên dành cho người lớn và trẻ em trên 10 tuổi: uống với 1 cốc nước. Dung dịch uống: Không được dùng để phun sương. Dung dịch tiêm: Có thể tiêm bắp, tĩnh mạch chậm trong 2 - 3 phút. Dung dịch tiêm cũng có thể truyền tĩnh mạch cùng với dung dịch glucose 5%, levulose 5% hoặc dung dịch natri clorid 0,9%. Không được trộn với dung dịch kiềm vì thuốc sẽ bị kết tủa. Liều lượng Thuốc viên: Người lớn và trẻ em trên 10 tuổi: 8 - 16 mg/lần, ngày uống 3 lần. Thời gian điều trị không được kéo dài quá 8 - 10 ngày nếu chưa có ý kiến thày thuốc. Dung dịch uống: Người lớn và trẻ em trên 10 tuổi: 10 mg/lần, ngày uống 3 lần (1 thìa cà phê 5 ml dung dịch 0,2%); 5 ml/lần, ngày uống 3 lần. Trẻ em dưới 10 tuổi: 0,5 mg/kg/ngày chia làm 2 - 3 lần. 5 - 10 tuổi: 4 mg/lần (1 thìa cà phê elixir) ngày uống 3 lần. 2 - 5 tuổi: 2 mg/lần (1/2 thìa cà phê elixir) ngày uống 3 lần. Dưới 2 tuổi: 1 mg/lần (1/4 thìa cà phê elixir) ngày uống 3 lần. Thời gian điều trị không được quá 8 - 10 ngày nếu không có chỉ định của thày thuốc. Thuốc tiêm: Dành cho những trường hợp nặng hoặc các biến chứng sau phẫu thuật. Người lớn: 2 - 4 ống (ống 4 mg/2 ml)/ngày chia làm 2 lần. Trẻ em: 1 - 2 ống (ống 4 mg/2 ml)/ngày chia làm 2 lần. Tương tác thuốc Không phối hợp với thuốc làm giảm tiết dịch (giảm cả dịch tiết khí phế quản) như các thuốc kiểu atropin (hoặc anticholinergic) vì làm giảm tác dụng của bromhexin. Không phối hợp với các thuốc chống ho. Dùng phối hợp bromhexin với kháng sinh (amoxicilin, cefuroxim, erythromycin, docycyclin) làm tăng nồng độ kháng sinh vào mô phổi và phế quản. Như vậy, bromhexin có thể có tác dụng như một thuốc bổ trợ trong điều trị nhiễm khuẩn hô hấp, làm tăng tác dụng của kháng sinh. Độ ổn định và bảo quản Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ thường 15 - 30oC, tránh ánh sáng. Tương kỵ Dung dịch bromhexin hydroclorid ổn định ở pH < 6. Nếu pH > 6, thuốc bị kết tủa do giải phóng ra dạng bromhexin base. Vì vậy, không được trộn với các dung dịch kiềm, kể cả các dung dịch có pH trung tính. Không được trộn bromhexin hydroclorid dung dịch uống, cồn ngọt hoặc dung dịch tiêm với các thuốc khác, do nguy cơ tương kỵ về hoá lý. Quá liều Cho đến nay, chưa thấy có báo cáo về quá liều do bromhexin. Nếu xảy ra trường hợp quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Nguồn: Dược Thư 2002 Tên chung quốc tế: Ambroxol. Mã ATC: R05C B06. Loại thuốc: Thuốc long đờm. Dạng thuốc và hàm lượng Ambroxol chủ yếu được dùng dưới dạng muối hydroclorid. Viên nén 30 mg; dung dịch uống, lọ 50 ml: 30 mg/5 ml; thuốc tiêm: 15 mg/2 ml; khí dung: 15 mg/2 ml; sirô: 15 mg/5 ml, 30 mg/5 ml; nang giải phóng chậm 75 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Ambroxol là một chất chuyển hóa của bromhexin, có tác dụng và công dụng tương tự như bromhexin. Ambroxol có tác dụng làm đờm lỏng hơn, ít quánh hơn nên dễ bị tống ra ngoài, vì vậy thuốc có tác dụng long đờm. Một vài tài liệu có nêu ambroxol cải thiện được triệu chứng và làm giảm số đợt cấp tính trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng. Kết quả nghiên cứu gần đây cho thấy ambroxol có tính chất kháng viêm và có hoạt tính của chất chống oxy hóa. Ngoài ra, ambroxol còn có tác dụng gây tê tại chỗ thông qua chẹn kênh natri ở màng tế bào. Ambroxol có thể kích thích tổng hợp và bài tiết chất diện hoạt phế nang. Thuốc đã được coi là một chất hoạt hóa chất diện hoạt phế nang. Tuy vậy, thuốc không có hiệu quả khi dùng cho người mẹ để phòng hội chứng suy hô hấp ở trẻ sơ sinh, nhưng thuốc có hiệu quả khiêm tốn khi điều trị sớm cho trẻ nhỏ phát bệnh. Khí dung ambroxol có tác dụng đối với người bệnh ứ protein phế nang, mà không chịu rửa phế quản. Ambroxol cũng có tác dụng bài tiết acid uric qua nước tiểu, tác dụng này phụ thuộc vào liều. Liều tối thiểu có hiệu quả làm giảm acid uric huyết tương khoảng 250 - 500 mg/ngày chia làm 2 lần. Liều cao tới 1 g vẫn dung nạp tốt. Dược động học: Ambroxol hấp thu nhanh sau khi uống, thuốc khuếch tán nhanh từ máu đến mô với nồng độ thuốc cao nhất trong phổi. Sinh khả dụng khoảng 70%. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 0,5 - 3 giờ sau khi dùng thuốc. Với liều điều trị, thuốc liên kết với protein huyết tương xấp xỉ 90%. Nửa đời trong huyết tương từ 7 - 12 giờ. Ambroxol được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Thuốc bài tiết qua thận khoảng 83%. Chỉ định Các bệnh cấp và mạn tính ở đường hô hấp có kèm tăng tiết dịch phế quản không bình thường, đặc biệt trong đợt cấp của viêm phế quản mạn, hen phế quản. Chống chỉ định Người bệnh đã biết quá mẫn với ambroxol hoặc các thành phần của thuốc. Loét dạ dày tá tràng tiến triển. Thận trọng Cần chú ý với người bị loét đường tiêu hóa và các trường hợp ho ra máu, vì ambroxol có thể làm tan các cục đông fibrin và làm xuất huyết trở lại. Chỉ điều trị ambroxol một đợt ngắn, không đỡ phải thăm khám lại. Thời kỳ mang thai Chưa có tài liệu nói đến tác dụng xấu khi dùng thuốc trong lúc mang thai. Dù sao cũng cần thận trọng khi dùng thuốc này trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Thời kỳ cho con bú Chưa có thông tin về nồng độ của bromhexin cũng như ambroxol trong sữa. Tác dụng không mong muốn (ADR) Thường gặp, ADR > 1/100 Tiêu hóa: Tai biến nhẹ, chủ yếu sau khi tiêm như ợ nóng, khó tiêu, đôi khi buồn nôn, nôn. Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 Dị ứng, chủ yếu phát ban. Hiếm gặp, ADR < 1/1000 Phản ứng kiểu phản vệ cấp tính, nặng, nhưng chưa chắc chắn là có liên quan đến ambroxol, miệng khô, và tăng các transaminase. Hướng dẫn cách xử trí ADR Ngừng điều trị nếu cần thiết. Liều lượng và cách dùng Uống: uống với nước sau khi ăn. Người lớn và trẻ em trên 10 tuổi: 30 - 60 mg/lần, 2 lần/ngày. Trẻ em 5 - 10 tuổi: 15 - 30 mg/lần, ngày 2 lần. Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch Người lớn và trẻ trên 10 tuổi: 15 mg/lần, ngày 2 - 3 lần. Trẻ em 5 - 10 tuổi: 7,5 mg/lần, ngày 2 - 3 lần. Khí dung: Người lớn và trẻ em trên 10 tuổi: 15 mg/lần, ngày 1 - 2 lần. Trẻ em 5 - 10 tuổi: 7,5 mg/lần, ngày 2 - 3 lần. Tương tác thuốc Dùng ambroxol với kháng sinh (amoxicilin, cefuroxim, erythromycin, doxycyclin) làm tăng nồng độ kháng sinh trong nhu mô phổi. Không phối hợp ambroxol với một thuốc chống ho (thí dụ codein) hoặc một thuốc làm khô đờm (thí dụ atropin): Phối hợp không hợp lý. Độ ổn định và bảo quản Bảo quản trong lọ kín, ở nhiệt độ phòng. Quá liều và xử trí Chưa có báo cáo về dấu hiệu quá liều. Nếu xảy ra, cần ngừng thuốc và điều trị triệu chứng. Nguồn: Dược Thư 2012 Tên chung quốc tế: Budesonide. Mã ATC: H02A B16, A07E A06, D07A C09, R01A D05, R03B A02. Loại thuốc: Corticosteroid: Glucocorticoid hít. Dạng thuốc và hàm lượng Bình xịt khí dung: Bình khí dung xịt mũi: 50 microgam/liều xịt, bình 200 liều; 200 microgam/liều xịt, bình 100 liều. Bình khí dung xịt qua miệng: 50 microgam/liều xịt, bình 200 liều; 200 microgam/liều xịt, bình 100 liều và bình 200 liều. Tá dược bao gồm chất đẩy (diclorodifluoromenthan, tricloromonofluoromethan, diclorotetrafluoroethan) và sorbitan trioleat. Ống hít bột khô: 100 microgam/liều hít, ống 200 liều; 200 microgam/liều hít, ống 100 liều; 400 micro- Ống phun mù đơn liều: 250 microgam/ml, ống 2 ml; 500 microgam/ml, ống 2 ml có thể pha loãng tới 50% với dung dịch natri clorid 0,9%. Dược lý và cơ chế tác dụng Budesonid là một corticosteroid có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt. Budesonid, cũng như những corticosteroid khác, làm giảm phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin do hoạt hóa phospholipase A2. Corticosteroid làm tăng nồng độ một số phospholipid màng gây ức chế tổng hợp prostaglandin. Những thuốc này cũng làm tăng nồng độ lipocortin, là protein làm giảm những cơ chất phospholipid của phospholipase A2. Corticosteroid làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và nội độc tố vi khuẩn, và do làm giảm lượng histamin tiết ra từ bạch cầu ưa base. Sử dụng corticosteroid tan trong lipid như budesonid cho phép đưa thuốc này vào đường hô hấp với sự hấp thụ toàn thân ở mức tối thiểu và rất ít tác dụng toàn thân ở những người bệnh hen nhẹ và vừa. Sử dụng dài ngày corticosteroid hít làm giảm rõ rệt triệu chứng và cải thiện chức năng phổi ở người bệnh hen nhẹ. Sử dụng lâu dài thuốc hít cũng làm giảm nhu cầu corticosteroid uống ở người bệnh hen nặng hơn. Trái với thuốc kích thích beta và theophylin, corticosteroid hít làm giảm tính tăng phản ứng của phế quản người bệnh. Corticosteroid có hiệu quả trong hen; thuốc làm giảm viêm niêm mạc phế quản (do đó làm giảm phù và tiết nhày trong phế quản). Nên dùng corticosteroid hít để điều trị dự phòng hen khi người bệnh phải hít thuốc kích thích beta2 tác dụng ngắn trên 1 lần trong 1 ngày. Phải dùng corticosteroid hít đều đặn để đạt kết quả tối đa; các triệu chứng thường đỡ sau khi bắt đầu dùng thuốc từ 3 - 7 ngày. Khi uống budesonid, nồng độ đỉnh huyết tương đạt sau khoảng 1 - 2 giờ, nhưng khả dụng sinh học tuyệt đối toàn thân thấp (6 - 13%), chủ yếu do thuốc chuyển hóa mạnh khi qua gan lần đầu. Trái lại, phần lớn budesonid hít vào phổi được hấp thụ toàn thân. Ở người khỏe mạnh, 34% liều xịt đọng ở phổi, với khả dụng sinh học tuyệt đối toàn thân là 39%. Nồng độ đỉnh huyết tương của budesonid đạt trong vòng 30 phút sau khi hít vào. Thể tích phân bố của budesonid xấp xỉ 3 lít/kg. Khoảng 85 - 90% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Budesonid chuyển hóa nhanh và mạnh trong gan. Hai chất chuyển hóa chủ yếu, tạo nên qua sự biến đổi sinh học, xúc tác bởi cytocrom P450 3A, là 16 alpha - hydroxyprednisolon và 6 beta - hydroxybudesonid. Hoạt tính corticosteroid của mỗi chất chuyển hóa này chưa bằng 1% hoạt tính của thuốc mẹ. Budesonid bài tiết trong nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hóa. Trong nước tiểu, tìm thấy xấp xỉ 60% liều thuốc tiêm tĩnh mạch có đánh dấu phóng xạ. Không phát hiện được budesonid dạng không biến đổi của thuốc trong nước tiểu. Không thấy có sự khác nhau về dược động học do chủng tộc, giới tính hoặc tuổi cao. Ở người bệnh trẻ em, sau khi hít budesonid qua một bình hít điều áp với liều xác định, khả dụng sinh học tuyệt đối toàn thân giống như ở người lớn. Chỉ định Dùng bình xịt mũi trẻ em và người lớn: Ðiều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm. Hít qua miệng: Ðiều trị duy trì và dự phòng bệnh hen. Ở nhiều người bệnh hen, sử dụng budesonid hít làm giảm nhu cầu corticosteroid uống hoặc có thể thay thế hoàn toàn thuốc này. Corticosteroid hít không có hiệu lực cắt cơn hen cấp tính, nhưng cần dùng liên tục làm thuốc dự phòng hàng ngày. Chống chỉ định Người bệnh quá mẫn với budesonid hoặc với các thành phần khác trong chế phẩm thuốc. Thận trọng Với những người bệnh bị viêm mũi do nấm hoặc virus, người bệnh lao phổi. Khi người bệnh cũng dùng cả thuốc giãn phế quản hít thì nên dùng thuốc đó trước khi dùng budesonid để tăng lượng budesonid nhập vào phế quản. Hai thuốc dùng cách nhau vài phút. Sau liệu pháp dài ngày dùng budesonid hít ở người bệnh hen, khi ngừng thuốc, tính tăng phản ứng của phế quản có thể trở lại, và những triệu chứng của bệnh có thể xấu đi, mặc dù một phần ba số người bệnh có thể ngừng hoàn toàn thuốc budesonid hít mà triệu chứng không xấu đi sau khi điều trị dài ngày. Thời kỳ mang thai Nguyên tắc chung là nên tránh dùng thuốc trong thời kỳ mang thai, trừ khi lợi ích vượt trội so với nguy hại. Nếu việc điều trị bằng corticosteroid trong thai kỳ là không thể tránh được, thì nên dùng corticosteroid hít vì ảnh hưởng toàn thân thấp. Trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng những liều corticosteroid đáng kể trong thai kỳ, phải được theo dõi về thiểu năng thượng thận và cân nặng. Thời kỳ cho con bú Không có thông tin về sự bài tiết budesonid vào sữa mẹ. Vì vậy nên ngừng cho con bú khi người mẹ dùng budesonid. Tác dụng không mong muốn (ADR) Một ADR đặc biệt gây bởi corticosteroid hít là bệnh nấm Candida miệng - họng. Khàn giọng cũng có thể do tác dụng trực tiếp của thuốc hít trên dây thanh. Thường gặp, ADR >1/100 Thần kinh trung ương: Tình trạng kích động, nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, thay đổi tâm thần. Tim mạch: Tim đập mạnh. Dạ dày - ruột: Kích thích dạ dày - ruột, đắng miệng, bệnh nấm Candida miệng, chán ăn, thèm ăn, khô miệng, khô họng, mất vị giác. Hô hấp: Ho, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm phế quản, khàn giọng, chảy máu cam. Da: Ngứa, ban, trứng cá, mày đay. Nội tiết và chuyển hóa: Rối loạn kinh nguyệt. Mắt: Ðục thủy tinh thể. Khác: Mất nhận thức về khứu giác. Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 Tiêu hóa: Ðầy bụng. Hô hấp: Co thắt phế quản, thở nông. Nội tiết và chuyển hóa: Ức chế ACTH, trẻ em chậm lớn. Hướng dẫn cách xử trí ADR Có thể làm giảm rất nhiều tỷ lệ khàn tiếng hoặc nấm Candida miệng - họng bằng những biện pháp làm giảm lượng thuốc bám vào khoang miệng, như súc miệng và họng sau khi bơm thuốc. Có thể làm giảm tỷ lệ ADR trong điều trị dài hạn bằng việc định kỳ thử ngừng dùng corticosteroid hít ở những người bệnh được kiểm soát tốt. Liều lượng và cách dùng Hướng dẫn dùng bình xịt: Bình khí dung để hít qua miệng: Mở nắp bảo vệ, lắc kỹ bình xịt để trộn đều các chất trong bình. Ngậm môi xung quanh miệng bình xịt. Thở ra từ từ và triệt để. Hít vào bằng đường miệng từ từ và sâu, đồng thời ấn vào đáy bình để xịt ra 1 liều đã định sẵn. Ðối với trẻ nhỏ nên dùng 1 thiết bị hít. Nhịn thở càng lâu càng tốt, khoảng 10 giây rồi thở ra. Nếu cần dùng thêm liều, lắc bình khí dung lần nữa và lặp lại các bước. Sau mỗi lần dùng, súc miệng và họng với nước. Bình xịt mũi: Hỉ mũi, lắc bình, mở nắp bảo vệ. Giữ bình, đưa đầu bình vào lỗ mũi rồi bơm số liều cần thiết. Bơm tiếp vào lỗ mũi thứ 2 giống như trên. Ðậy nắp, để bình ở tư thế thẳng đứng. Không dùng quá liều quy định: Xịt 2 lần (100 microgam) vào mỗi lỗ mũi sáng và tối. Khi có tác dụng tốt, giảm xuống 1 lần xịt vào sáng hoặc tối. Giữ bình sạch sẽ, rửa bằng nước ấm và để khô. Ống hít bột khô, ống phun mù: Xem hướng dẫn trong đơn kèm theo đóng gói. Liều lượng: Liều lượng phải thích ứng theo mức độ bệnh, liều tăng lên nếu lưu lượng đỉnh thở ra cho thấy chức năng phổi giảm hoặc khi người bệnh phải tăng liều dùng thuốc kích thích beta2. Chỉ định và liều lượng dựa vào "Bảng xử lý hen mạn" của Anh như sau: Hướng dẫn sử dụng trong hen mạn. Bắt đầu ở mục thích hợp nhất với mức độ nặng nhẹ ban đầu; liệu trình "cứu nguy" dùng prednisolon vào bất cứ lúc nào hoặc vào bất cứ bậc nào. Hen mạn: Người lớn và trẻ em tuổi đi học. Bậc 1: Thỉnh thoảng dùng một thuốc giãn phế quản: Dùng thuốc hít kích thích beta2 tác dụng ngắn khi cần (không quá 1 lần/ngày). Chuyển sang bậc 2, nếu cần hít trên 1 lần/ngày. Bậc 2: Liệu pháp dự phòng thường xuyên bằng thuốc hít: Dùng thuốc hít kích thích beta2 tác dụng ngắn khi cần, cộng với corticosteroid hít thường xuyên với liều trung bình (budesonid: 100 - 400 microgam, ngày 2 lần). Bậc 3: Corticosteroid hít liều cao hoặc corticosteroid hít liều trung bình cộng thuốc hít kích thích beta2 tác dụng kéo dài: Dùng thuốc hít kích thích beta2 tác dụng ngắn khi cần, cộng với dùng thường xuyên liều cao corticosteroid hít (budesonid: 800 - 2000 microgam chia làm nhiều lần/ngày) hoặc dùng thường xuyên corticosteroid hít liều trung bình cộng với dùng đều đặn thuốc hít kích thích beta2 tác dụng kéo dài. Bậc 4: Corticosteroid hít liều cao cộng thuốc giãn phế quản dùng thường xuyên: Dùng thuốc hít kích thích beta2 tác dụng ngắn khi cần, với corticosteroid hít liều cao dùng thường xuyên hoặc corticosteroid hít liều trung bình dùng thường xuyên, cộng thêm điều trị thử lần lượt với một hoặc vài thuốc giãn phế quản tác dụng kéo dài. Bậc 5: Corticosteroid uống thường xuyên: Dùng thuốc kích thích beta2 tác dụng ngắn khi cần, với corticosteroid hít liều cao dùng thường xuyên và một hoặc vài thuốc giãn phế quản tác dụng kéo dài cộng với prednisolon uống thường xuyên (với liều độc nhất hàng ngày 30 - 60 mg). Xuống bậc: Ðánh giá điều trị từng 3 - 6 tháng. Nếu kiểm soát bệnh được tốt, có thể giảm xuống bậc dưới. Nếu điều trị mới bắt đầu gần đây ở bậc 4 hoặc 5 (hoặc có dùng corticosteroid uống) thì có thể giảm sớm hơn. Hen mạn: Trẻ em dưới 5 tuổi. Bậc 1: Thỉnh thoảng dùng một thuốc giãn phế quản: Dùng thuốc hít kích thích beta2 tác dụng ngắn khi cần (không quá 1 lần/ngày). Bậc 2: Liệu pháp dự phòng đầu tiên bằng thuốc hít: Dùng thuốc kích thích beta2 tác dụng ngắn khi cần, cộng với corticosteroid hít thường xuyên với liều trung bình của trẻ em (budesonid: Cho tới 400 microgam/ngày, chia làm nhiều lần; liều đầu tiên tùy thuộc tuổi, thể trọng và mức độ nặng nhẹ của hen; dùng thiết bị hít cỡ lớn). Cân nhắc để ổn định bệnh: Liệu trình 5 ngày dùng viên prednisolon tan (dưới 1 tuổi: 1 - 2 mg/kg thể trọng/ngày; 1 - 5 tuổi: 20 mg/ngày; liệu trình cứu nguy thường trong 1 - 3 ngày) hoặc tăng tạm thời liều corticosteroid hít lên gấp đôi. Bậc 3: Corticosteroid hít liều cao: Dùng thuốc hít kích thích beta2 tác dụng ngắn khi cần, cộng corticosteroid hít liều cao (budesonid: tới 800 microgam/ngày, chia làm nhiều lần). Cân nhắc: Liệu trình ngắn dùng viên prednisolon tan (dưới 1 tuổi: 1 - 2 mg/kg thể trọng/ngày; 1 - 5 tuổi: 20 mg/ngày, liệu trình cứu nguy thường trong 1 - 3 ngày); dùng thuốc hít kích thích beta2 tác dụng kéo dài hoặc dùng thường xuyên theophylin uống giải phóng chậm. Bậc 4: Corticosteroid hít liều cao cộng thuốc giãn phế quản thường xuyên: Dùng thuốc hít kích thích beta2 tác dụng ngắn khi cần, cộng corticosteroid hít liều cao (budesonid: Tới 2000 microgam hàng ngày dùng qua một thiết bị hít cỡ lớn). Cân nhắc: Liệu trình ngắn dùng viên prednisolon tan (dưới 1 tuổi: 1 - 2 mg/kg thể trọng/ngày; 1 - 5 tuổi: 20 mg/ngày, liệu trình cứu nguy thường trong 1 - 3 ngày); dùng thuốc hít kích thích beta2 tác dụng kéo dài hoặc dùng thường xuyên theophylin uống giải phóng chậm; ngoài ra còn dùng thuốc kích thích beta2 phun mù. Xuống bậc: Thường xuyên đánh giá để điều chỉnh. Tương tác thuốc Mặc dù cho tới nay chưa có báo cáo về những tương tác thuốc, người ta cho rằng budesonid có khả năng tương tác với những thuốc được biết là có tương tác với những corticosteroid khác như: Barbiturat, phenytoin, và rifampicin gây cảm ứng enzym gan và có thể làm tăng chuyển hóa corticosteroid; oestrogen có thể làm tăng tác dụng của hydrocortison; thuốc chống viêm không steroid có thể làm tăng nguy cơ loét dạ dày - ruột; những thuốc gây mất kali có thể làm tăng tác dụng gây thải kali của corticosteroid. Ðộ ổn định và bảo quản Chế phẩm budesonid hít phải bảo quản nơi khô ráo, ở nhiệt độ 20OC đến 25OC. Quá liều và xử trí Những triệu chứng quá liều gồm kích thích và cảm giác bỏng rát ở niêm mạc mũi, hắt hơi, nhiễm nấm Candida trong mũi và họng, loét mũi, chảy máu cam, sổ mũi, nghẹt mũi, nhức đầu. Khi dùng thuốc quá liều, có thể xảy ra tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận; trong những trường hợp này, cân nhắc để quyết định tạm ngừng hoặc ngừng hẳn corticosteroid. Nguồn: Dược Thư 2002
Bromhexin hydroclorid
Bromhexin
Ambroxol
Budesonid
gam/liều hít, ống 50 liều.