Có 0 sản phẩm
Tên chung quốc tế: Ciprofloxacin.
Mã ATC: J01MA02, S01AE03, S02AA15, S03AA07.
Loại thuốc: Kháng sinh nhóm fluoroquinolon.
Dạng uống: Sử dụng loại ciprofloxacin hydroclorid hoặc base.
Dạng thuốc nhỏ mắt, mỡ mắt hoặc nhỏ tai: Sử dụng loại ciprofloxacin hydroclorid.
Dạng tiêm truyền tĩnh mạch: Sử dụng loại ciprofloxacin lactat.
Liều và hoạt lực của thuốc được biểu thị theo ciprofloxacin base:
1 mg ciprofloxacin tương ứng với 1,16 mg ciprofloxacin hydroclorid và 1 mg ciprofloxacin tương đương với 1,27 mg ciprofloxacin lactat.
Viên nén: 100 mg, 250 mg, 500 mg, 750 mg.
Viên nén giải phóng kéo dài: 500 mg; 1 000 mg.
Bột hoặc cốm để pha hỗn dịch uống: 250 mg/5 ml, 500 mg/5 ml.
Dung dịch tiêm truyền: 200 mg/100 ml, 400 mg/200 ml.
Dung dịch đậm đặc pha tiêm truyền: 10 mg/ml (200 mg hoặc 400 mg hoặc 1.200 mg).
Thuốc nhỏ mắt, tra mắt: 0,3%.
Thuốc nhỏ tai: 0,2%; dạng hỗn dịch dùng cho tai (tiêm xuyên nhĩ hoặc đưa thuốc vào ống tai ngoài): 6%.
Ciprofloxacin là kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm fluoroquinolon. Thuốc có tác dụng diệt vi khuẩn do ức chế enzym DNA gyrase và topoisomerase IV (những enzym cần thiết cho quá trình tái bản DNA của vi khuẩn), nên ngăn sự sao chép của nhiễm sắc thể khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng.
Ciprofloxacin có tác dụng in vitro mạnh hơn Acid Nalidixic (quinolon không fluor hóa). Ciprofloxacin cũng có tác dụng với các vi khuẩn đã kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, Cephalosporin, tetracyclin, penicilin...).
Không như các kháng sinh beta-lactam có tác dụng mạnh nhất đối với vi khuẩn nhạy cảm ở giai đoạn phát triển nhanh (pha log), ciprofloxacin diệt khuẩn ở cả giai đoạn phát triển nhanh và chậm.
Đối với đa số vi khuẩn nhạy cảm, nồng độ tối thiểu diệt khuẩn (MBC) của ciprofloxacin cao gấp 1 - 4 lần MIC; MBC đôi khi cao gấp 8 lần MIC.
Ở nồng độ đạt được trong điều trị, quinolon không tác động đến topoisomerase typ II ở động vật có vú, enzym này tương tự như ở vi khuẩn, nhưng hoạt động khác với DNA gyrase vi khuẩn và không gây siêu xoắn DNA (supercoiling). Tuy chưa xác định được ý nghĩa lâm sàng, ciprofloxacin có tác dụng ức chế hậu kháng sinh và có tác dụng đến chức năng miễn dịch. Tác dụng của thuốc giảm trong môi trường acid, trong nước tiểu nhưng không giảm trong huyết thanh.
Ciprofloxacin có phổ kháng khuẩn rất rộng, bao gồm phần lớn các mầm bệnh quan trọng. Thuốc có phổ kháng khuẩn tương tự một số fluroquinolon khác như Norfloxacin, ofloxacin.
Tác dụng in vitro của ciprofloxaxin với hầu hết các chủng vi khuẩn nhạy cảm tương tự hoặc hơi mạnh hơn Ofloxacin và mạnh gấp hai lần norfloxacin.
Vi khuẩn Gram âm ưa khí: Ciprofloxacin có tác dụng in vitro với chủng Enterobacteriaceae bao gồm Escherichia coli và Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Serratia, và Yersinia spp.
Ciprofloxacin cũng có tác dụng với Pseudomonas aeruginosa và Neisseria gonorrhoeae, H. influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) và N. meningitidis.
Những vi khuẩn Gram âm ưa khí khác cũng nhạy cảm với ciprofloxaxin như Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Pasteurella multocida và Vibrio spp.
Ciprofloxacin cũng có hoạt tính thay đổi với Acinetobacter spp., Brucella melitensis và Campylobacter spp..
Như vậy phần lớn các vi khuẩn Gram âm, kể cả Pseudomonas và Enterobacter đều nhạy cảm với ciprofloxacin.
Các vi khuẩn gây bệnh đường hô hấp như Haemophilus và Legionella thường nhạy cảm, Mycoplasma và Chlamydia chỉ nhạy cảm vừa phải với ciprofloxacin. Neisseria thường rất nhạy cảm với ciprofloxacin.
Vi khuẩn Gram dương ưa khí: Ciprofloxacin có tác dụng với Staphylococci, bao gồm cả chủng sinh penicilinase và không sinh penicilinase, một số MRSA; Streptococci, riêng Streptococcus pneumoniae và enterococci kém nhạy cảm.
Vi khuẩn Gram dương khác nhạy cảm in vitro với ciprofloxacin là Bacillus spp.; ciprofloxacin có hoạt tính thay đổi với Corynebacterium spp..
Nói chung, các vi khuẩn Gram dương (các chủng Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus, Listeria monocytogenes...) kém nhạy cảm hơn.
Vi khuẩn kỵ khí: Ciprofloxacin không có tác dụng trên phần lớn các vi khuẩn kỵ khí. Hầu hết các vi khuẩn kỵ khí, bao gồm: Bacteroides fragillis và Clostridium difficile kháng ciprofloxacin, mặc dù một số chủng khác của Clostridium spp. có thể còn nhạy cảm. Ciprofloxacin cũng có một vài tác dụng chống lại Mycobacteria, Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia trachomatis và Ureaplasma urealyticum.
Do cơ chế tác dụng đặc biệt của thuốc nên ciprofloxacin không có tác dụng chéo với các kháng sinh khác như aminoglycosid cephalosporin, tetracyclin, penicilin...
Kháng thuốc xảy ra ở mức độ khác nhau trên các vùng miền theo phân bố địa lý. Kháng thuốc phát triển trong quá trình điều trị với ciprofloxacin đã được báo cáo liên quan tới MRSA, P. aeruginosa, E.coli, Klebsiella pneumoniae, C. jejuni, N. gonorrhoeae và S. pneumoniae.
Kháng ciprofloxacin thường là qua trung gian nhiễm sắc thể, mặc dù kháng qua trung gian plasmid đã được ghi nhận.
Ciprofloxacin đường uống hấp thu nhanh và chủ yếu ở ruột non. Khi có thức ăn và các thuốc kháng acid, hấp thu ciprofloxacin bị chậm lại nhưng không bị ảnh hưởng đáng kể. Sau khi uống, nồng độ tối đa của ciprofloxacin trong máu xuất hiện sau 1 - 2 giờ với Sinh khả dụng là 70 – 80%. Với liều 250 mg (cho người bệnh nặng 70 kg), nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh vào khoảng 1,2 mg/lít. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh ứng với các liều 500 mg, 750 mg, 1.000 mg là 2,4 mg/lít, 4,3 mg/lít và 5,4 mg/lít. Nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi truyền tĩnh mạch trong 30 phút với liều 200 mg là 3 - 4 mg/lít.
Dùng đồng thời với các sản phẩm từ sữa, nước trái cây bổ sung calci đơn độc; thực phẩm bổ sung dinh dưỡng hoặc nuôi ăn qua Đường tiêu hóa có chứa calci, magnesi, sắt, kẽm... đã được ghi nhận có thể ảnh hưởng đến hấp thu của ciprofloxacin.
Khoảng từ 20 - 40% nồng độ thuốc liên kết với protein huyết tương. Ciprofloxacin được phân bố rộng khắp cơ thể và thâm nhập tốt vào các mô, có nồng độ cao ở những nơi bị nhiễm khuẩn (các dịch cơ thể, các mô). Nồng độ trong mô thường cao hơn nồng độ trong huyết thanh, đặc biệt là ở các nhu mô, cơ, mật và tuyến tiền liệt. Nồng độ trong dịch bạch huyết và dịch ngoại bào cũng gần bằng nồng độ trong huyết thanh. Nồng độ ciprofloxacin trong nước bọt, nước mũi, đờm, dịch ổ bụng, da, sụn và xương tuy có thấp hơn, nhưng vẫn ở mức độ thích hợp. Nếu màng não bình thường thì nồng độ ciprofloxacin trong dịch não tủy chi bằng 10% nồng độ trong huyết tương; nhưng khi màng não bị viêm, ciprofloxacin ngấm qua nhiều hơn. Ciprofloxacin đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ. Trong mật cũng có nồng độ ciprofloxacin cao.
Thể tích phân bố của ciprofloxacin rất lớn (2 - 3 lít/kg thể trọng) và do đó, lọc máu hay thẩm tách màng bụng chỉ rút đi được một lượng nhỏ ciprofloxacin.
Thuốc được chuyển hóa một phần ở gan thành ít nhất 4 chất chuyển hóa là desethylenciprofloxain(M1), sulfociprofloxacin (M2), oxociprofloxacin (M3) và N-formylciprofloxacin (M4) có hoạt tính vi sinh thấp hơn ciprofloxacin. Oxociprofloxaxin xuất hiện chủ yếu trong nước tiểu và sulfociprofloxacin là chất chuyển hóa chính theo đường phân.
Ciprofloxacin được đào thải chủ yếu qua nước tiểu nhờ lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Các đường đào thải khác chiếm khoảng 1/3 là chuyển hóa ở gan, bài xuất qua mật và thải niêm mạc vào trong lòng ruột (đây là cơ chế đào thải bù trừ ở người bệnh bị suy thận nặng).
Khoảng 40 - 50% liều uống được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu và khoảng 15% ở dạng chuyển hóa. Theo đường tiêm: Khoảng 70% liều tiêm đào thải dưới dạng không biến đổi sau 24 giờ và 10% dưới dạng các chất chuyển hóa.
Đào thải qua phân trên 5 ngày: 20 - 35% liều uống và 15% liều tiêm tĩnh mạch. Nửa đời thải trừ của ciprofloxacin ở trẻ em khoảng 2,5 giờ và người lớn khoảng 3 - 7 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường.
Thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều với người bệnh suy thận nhẹ và người cao tuổi không bị suy thận nặng.
Nửa đời của ciprofloxacin kéo dài không đáng kể ở người bệnh xơ gan mạn tính ổn định và hầu hết các nghiên cứu cũng cho thấy được động học của ciprofloxacin không ảnh hưởng rõ rệt tới người bệnh bị tổn thương gan.
Ciprofloxacin tác dụng toàn thân được chỉ định cho các nhiễm khuẩn nặng mà các kháng sinh thông thường không còn tác dụng để tránh phát triển các vi khuẩn kháng cipofloxacin.
Ciprofloxacin được dùng điều trị các nhiễm khuẩn gây bởi các tác nhân nhạy cảm bao gồm:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do vi khuẩn Gram âm bao gồm nhiễm Pseudomonas ở người bị viêm phổi, xơ nang tụy.
Ciprofloxacin có hiệu quả nhưng không phải là lựa chọn ưu tiên trong trường hợp nghi hoặc xác định viêm phổi do Streptococcus pneumoniae.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: viêm tai giữa mạn tính, viêm tai ngoài cấp tính.
Chỉ nên sử dụng khi không có lựa chọn điều trị thay thế trong trường hợp Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn, đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp như viêm bàng quang không biến chứng (chỉ nên sử dụng khi không có lựa chọn điều trị thay thế), nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng bao gồm viêm thận - bể thận.
Viêm tuyến tiền liệt mạn tính do nhiễm khuẩn.
Nhiễm khuẩn đường sinh dục: bệnh lậu (viêm niệu đạo và viêm cổ tử cung do lậu, viêm mào tinh hoàn do lậu), nhiễm khuẩn vùng chậu.
Nhiễm khuẩn ổ bụng.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa (tiêu chảy nhiễm khuẩn ví dụ bệnh tả do Vibrio cholerae, ly do Shigella; sốt thương hàn do Salmonella; hoặc do các vi khuẩn Gram âm khác, tiêu chảy du lịch).
Bệnh Crohn.
Nhiễm khuẩn da, mô mềm.
Nhiễm khuẩn xương, khớp.
Bệnh than do hít (dự phòng sau phơi nhiễm và điều trị).
Bệnh dịch hạch.
Nhiễm khuẩn ở người bị giảm bạch cầu trung tính có sốt nghi do nhiễm khuẩn.
Viêm màng não, nhiễm trùng thần kinh trung ương với vi khuẩn có nhạy cảm.
Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật.
Ciprofloxacin cũng được dùng tại chỗ trong điều trị nhiễm khuẩn mắt và tai.
Chỉ định ở trẻ em: Nói chung, không khuyến cáo dùng ciprofloxacin cho trẻ em dưới 18 tuổi. Tuy vậy, vẫn được cấp phép dùng cho những trường hợp nặng, trên 1 năm tuổi như viêm đường hô hấp dưới do Pseudomonas aeruginosa ở trẻ bị xơ nang, dự phòng và điều trị bệnh than do hít, bệnh dịch hạch và một số nhiễm khuẩn nặng khác mà lợi ích vượt nguy cơ, như nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng (viêm thận, bể thận), nhiễm khuẩn đường tiêu hóa nặng.
Hỗn dịch ciprofloxacin 6% (dùng xuyên nhĩ hoặc tại ống tai ngoài) được chỉ định cho trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên: Điều trị viêm tai giữa có tràn dịch hai bên ở trẻ đang đặt ống thông khí màng nhĩ; điều trị viêm tai ngoài cấp tính do Pseudomonas aeruginosa và Staphylococcus aureus.
Người có tiền sử quá mẫn với ciprofloxacin hoặc các quinolon khác.
Người bệnh đang điều trị với tizanidin.
Viêm gân hoặc đứt gân xảy ra khi dùng kháng sinh nhóm quinolon. Phản ứng có hại này thường liên quan đến gân gót chân Achille hoặc cơ vai, bắp tay, bàn tay, ngón tay và có thể đối xứng. Viêm gân hoặc đứt gân có thể xảy ra trong vòng vài giờ hoặc vài ngày sau khi dùng ciprofloxacin hoặc thậm chí vài tháng sau khi đã ngưng thuốc. Nguy cơ này tăng lên khi dùng đồng thời với các corticosteroid, người cấy ghép tạng và người bệnh trên 60 tuổi. Các yếu tố nguy cơ khác bao gồm tập luyện thể lực quá mức, suy thận, bệnh viêm khớp dạng thấp. Nên ngừng điều trị ciprofloxacin ngay nếu người bệnh bị đau, sưng, viêm, đứt gân. Tránh dùng fluoroquinolon ở những người bệnh rối loạn về gân hoặc tiền sử viêm gân, đứt gân.
Bệnh lý thần kinh ngoại biên có thể không hồi phục, cần ngưng thuốc ngay nếu bệnh nhân có các biểu hiện của đau thần kinh ngoại biên gồm: đau, bỏng rát, tê rần, cảm giác như kiến bò và/hoặc yếu cơ hoặc thay đổi cảm giác về nhiệt độ, ánh sáng, mức độ đau. Tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương bao gồm co giật, tăng áp lực sọ não, rối loạn tâm thần và các triệu chứng khác như lo âu, mất ngủ, trầm cảm, ảo giác, chóng mặt, lú lẫn, run và có thể có ý nghĩ tự tử hoặc tự gây hại cho bản thân. Do nguy cơ khởi phát cơn động kinh hoặc hạ ngưỡng của cơn động kinh, cần thận trọng khi dùng ciprofloxacin đối với người có tiền sử động kinh hay rối loạn hệ thần kinh trung ương, người bị suy thận hoặc phối hợp thuốc gây tương tác làm tăng nồng độ ciprofloxacin.
Các fluoroquinonlon bao gồm ciprofloxacin có hoạt tính ức chế thần kinh - cơ nên tránh dùng ở người bị bệnh nhược cơ.
Nguy cơ phình vỡ động mạch chủ, có thể dẫn đến xuất huyết và tử vong đã được báo cáo. Nguy cơ này tăng lên ở người cao tuổi.
Tránh sử dụng hoặc sử dụng thận trọng đối với người bệnh có khoảng thời gian QT kéo dài hoặc các yếu tố nguy cơ liên quan như tuổi cao, rối loạn điện giải không kiểm soát được (hạ Kali huyết, hạ magnesi huyết), nhịp tim chậm, bệnh tim đã có từ trước (suy tim, nhồi máu cơ tim), đang sử dụng các thuốc cũng có thể gây kéo dài khoảng QT (như các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, chống trầm cảm ba vòng, kháng sinh macrolid, chống loạn thần).
Nhiễm độc gan nghiêm trọng bao gồm hoại tử gan, suy gan đe dọa tính mạng, tử vong đã được báo cáo với tỷ lệ cao ở người trên 55 tuổi. Tổn thương gan cấp tính thường khởi phát nhanh và thường kết hợp với phản ứng quá mẫn, đặc biệt ở những bệnh nhân bị tổn thương gan trước đó. Nên ngừng thuốc nếu có bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào của bệnh viêm gan (ví dụ vàng da, nước tiểu sậm màu).
Tránh dùng ciprofloxacin cho người thiếu G6PD glucose-6- phosphat dehydrogenase vì nguy cơ gây huyết tán.
Nên tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời và tia cực tím khi điều trị với ciprofloxacin.
Phải chú ý đến mẫn cảm, đã xảy ra phản ứng phản vệ gây tử vong. Phải ngừng ciprofloxacin khi có dấu hiệu đầu ti