Có 0 sản phẩm
Tên chung quốc tế: Clindamycin.
Mã ATC: J01FF01 (WHO), D10AF01, G01AA10
Loại thuốc: Kháng sinh họ lincosamid.
Clindamycin được dùng dưới dạng clindamycin hydroclorid hydrat, clindamycin palmitat hydroclorid và clindamycin phosphat ester.
Liều dùng và hàm lượng thuốc được biểu thị dưới dạng clindamycin: 1 mg clindamycin tương ứng theo thứ tự với 1,1 g clindamycin hydroclorid, 1,6 g clindamycin palmitat hydroclorid và 1,2 g clindamycin phosphat.
Dạng uống: Viên nang (clindamycin hydroclorid): 75 mg, 150 mg và 300 mg.
Cốm pha Dung dịch uống (clindamycin palmitat hydroclorid): 75 mg/5 ml.
Dạng tiêm tiêm truyền (clindamycin phosphat): 150 mg/ml, 300 mg/2 ml, 600 mg/4 ml, 900 mg/6 ml.
Dạng dùng tại chỗ: Kem bôi (clindamycin phosphat) 1%, 2%; miếng gạc bão hòa dung dịch 1%, dung dịch 1%.
Viên đạn, nang đặt âm đạo: 100 mg.
Clindamycin thuộc nhóm lincosamid, là kháng sinh bán tổng hợp dẫn xuất của Lincomycin lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces lincolnensis. Clindamycin có tác dụng kìm khuẩn hoặc diệt khuẩn tùy theo nồng độ thuốc đạt được ở vị trí nhiễm khuẩn và mức độ nhạy cảm của vi khuẩn đối với thuốc. Clindamycin palmitat hydroclorid và clindamycin phosphat không có hoạt tính cho tới khi được thủy phân nhanh in vivo thành clindamycin tự do có hoạt tính. Clindamycin ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, tác dụng chính là ức chế sự tạo thành các liên kết peptid. Vị trí tác dụng của clindamycin cũng giống vị trí tác dụng của erythromycin, lincomycin và Cloramphenicol.
Nhạy cảm: Vi khuẩn Gram dương ưa khí: các chủng Staphylococci, các chủng Streptococci bao gồm Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis và Corynebacterium diphteriae.
Vi khuẩn Gram dương kỵ khi: Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus và Peptostreptococcus spp., nhiều chủng Clostridium perfringens và C. tetani.
Vi khuẩn Gram âm kỵ khí: Bacteroides spp.., một số chủng Actinomyces spp. và Nocardia asteroides.
Cơ chế kháng thuốc mắc phải của vi khuẩn đối với clindamycin là do sự methyl hóa RNA trong tiểu đơn vị 50S ribosom của vi khuẩn; kiểu kháng này thường qua trung gian plasmid. Kháng thuốc xảy ra ở các mức độ khác nhau trên các vùng miền theo phân bố địa lý.
Có sự kháng chéo giữa clindamycin, lincomycin và Erythromycin vì những thuốc này đều tác dụng lên cùng một vị trí của ribosom vi khuẩn.
Các loại vi khuẩn sau đây thường kháng clindamycin:
Hầu hết các vi khuẩn Gram âm ưa khí bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. và Acinetobacter spp, thực tế đã kháng clindamycin.
Tính trạng kháng clindamycin cũng ghi nhận trên các chủng Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, Enterococci.
Mycoplasma spp cùng một vài chúng Staphylococcus aureus kháng methicilin.
Theo một số nghiên cứu cho thấy tỷ lệ kháng trong nhóm B. fragilis khoảng 25% hoặc cao hơn.
Một số vi khuẩn kỵ khi đã ít nhiều kháng clindamycin: Clostridium spp. (10-20%), Peptostreptococci (8%), Fusobacterium spp. (9%), chủng Prevotella (11%).
Clindamycin bền vững trong môi trường acid. Khoảng 90% liều uống của clindamycin hydroclorid được hấp thu trong đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị giảm đi đáng kể khi uống cùng thức ăn nhưng tốc độ hấp thu có thể bị giảm. Trước khi hấp thu clindamycin palmitat hydroclorid và clindamycin phosphat bị thủy phân ở Đường tiêu hóa tạo thành clindamycin có hoạt tính. Sau khi uống khoảng 1 giờ liều 150, 300 và 600 mg (tính theo clindamycin), nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương tương ứng là 2 - 3 microgam/ml, 4 microgam/ml và 8 microgam/ml. Nồng độ trung bình vào khoảng 700 nanogam/ml sau 6 giờ.
Khi dùng đường tiêm, clindamycin phosphat không hoạt tính sinh học cũng được thủy phân thành clindamycin. Sau khi tiêm bắp liều tương ứng với 300 mg clindamycin, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được khoảng 6 microgam/ml trong vòng 3 giờ; nồng độ đỉnh trong huyết tương là 9 microgam/ml khi tiêm liều 600 mg clindamycin phosphat. Đối với trẻ em nồng độ đỉnh đạt được trong khoảng 1 giờ. Khi tiêm truyền tĩnh mạch với liều như trên, nồng độ đỉnh là 7 - 10 microgam/ml đạt được sau khi tiêm.
Một lượng nhỏ clindamycin có thể được hấp thu sau khi dùng chế phẩm tại chỗ trên da. Sinh khả dụng từ các chế phẩm dùng tại chỗ dạng hydroclorid và phosphat thứ tự khoảng 7,5% và 2%. Khoảng 5% liều dùng đường âm đạo và khoảng 30% liều dùng dạng viên đặt âm đạo được hấp thu vào cơ thể.
Clindamycin được phân bố rộng khắp trong các dịch và mô của cơ thể, gồm cả xương, nhưng sự phân bố không đạt được nồng độ có ý nghĩa lâm sàng trong dịch não tủy. Thuốc khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn thai; thuốc cũng có xuất hiện trong sữa mẹ và có nồng độ cao trong mật. Thuốc tích lũy trong bạch cầu và đại thực bào. Trên 90% nồng độ clindamycin trong vòng tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc là 2 – 3 giờ nhưng có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh thiếu tháng và những người bệnh suy thận nặng.
Clindamycin có thể chuyển hóa ở gan tạo thành chất chuyển hóa N-demethyl và sulfoxid có hoạt tính và một số chất chuyển hóa khác không có hoạt tính. Khoảng 10% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoạt tính hay chất chuyển hóa và khoảng 4% bài tiết qua phân; số còn lại bài tiết chậm dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính sau vài ngày.
Không thể thải loại clindamycin một cách có hiệu quả bằng thẩm tách máu hoặc thẩm phân màng bụng.
Tuổi tác không làm thay đổi dược động học của clindamycin nếu chức năng gan thận bình thường.
Clindamycin được dùng điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm trong những trường hợp: nhiễm khuẩn xương khớp bao gồm cả viêm tủy xương do Staphylococcus aureus từ máu, điều trị hỗ trợ trong các trường hợp phải phẫu thuật do nhiễm khuẩn xương khớp do các chủng vi khuẩn nhạy cảm; nhiễm khuẩn phụ khoa như viêm nội mạc tử cung,áp xe vòi trứng không do lậu cầu, viêm tế bào chậu hông, nhiễm khuẩn băng quấn ở âm đạo sau khi phẫu thuật do vi khuẩn kỵ khí; nhiễm khuẩn ổ bụng như viêm phúc mạc và áp xe ổ bụng do vi khuẩn kỵ khí; nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như viêm phổi, tràn mủ màng phổi, áp xe phổi; nhiễm khuẩn huyết; nhiễm khuẩn da và cấu trúc da; clindamycin dùng tại chỗ được chỉ định trong chữa trứng cá và trứng cá đỏ.
Do nguy cơ cao gây viêm đại tràng giả mạc, clindamycin không phải là thuốc lựa chọn đầu tiên; chỉ nên cho dùng khi không có thuốc thay thế phù hợp.
Dự phòng: Viêm màng trong tim nhiễm khuẩn khi làm thủ thuật ở răng, đường hô hấp trong trường hợp dị ứng với beta-lactam
Ngoài ra, clindamycin còn phối hợp với quinin uống để điều trị sốt rét kháng cloroquin; với primaquin để điều trị viêm phổi do Pneumocystin jiroveci; với pyrimethamin để điều trị bệnh Toxoplasma.
Clindamycin còn được chỉ định trong phác đồ nhiều thuốc để điều trị bệnh than do hít phải bào tử bệnh than, bệnh than ở da nặng.
Người bệnh mẫn cảm với clindamycin hoặc lincomycin.
Các sản phẩm dùng tại chỗ và đường âm đạo: Chống chỉ định cho người bệnh đã có viêm đại tràng giả mạc, viêm ruột non và viêm ruột kết mạn tính.
Không sử dụng thuốc tiêm clindamycin có chứa benzyl alcohol cho trẻ sơ sinh.
Nếu người bệnh bị ỉa chảy liên tục trong quá trình dùng clindamycin nên ngừng dùng thuốc hoặc chỉ tiếp tục dùng nếu có sự theo dõi người bệnh chặt chẽ và có những liệu pháp điều trị phù hợp tiếp theo.
Phải thận trọng đối với người có bệnh đường tiêu hóa hoặc có tiền sử viêm đại tràng. Người bệnh cao tuổi nhạy cảm đặc biệt với thuốc, cần theo dõi cẩn thận nhu động ruột và bệnh ỉa chảy.
Clindamycin tích lũy ở những người bệnh suy gan nặng, do đó phải điều chỉnh liều dùng; nếu sử dụng trong thời gian dài, cần theo dõi định kỳ chức năng gan, thận và công thức tế bào máu.
Dùng clindamycin có thể làm các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc phát triển quá mức. Nhất thiết phải theo dõi người bệnh và làm kháng sinh đồ thường xuyên để có biện pháp điều trị thích hợp.
Clindamycin cần sử dụng thận trọng cho người bị suy thận và suy gan nặng, khi dùng liều cao cho những người bệnh này cần theo dõi nồng độ clindamycin trong huyết thanh.
Do các sản phẩm có clindamycin dùng âm đạo có thể giảm tác dụng của dụng cụ tránh thai, không nên dùng đồng thời hoặc trong 3 - 5 ngày sau khi điều trị.
Cần thường xuyên theo dõi chức năng của các cơ quan trong cơ thể khi sử dụng thuốc trên trẻ em < 16 tuổi.
Nên tránh dùng thuốc tiêm có chất bảo quản benzyl alcohol cho trẻ sơ sinh vì nguy cơ xảy ra hội chứng thở hổn hển (Gasping Syndrome).
Không nên dùng clindamycin để điều trị nhiễm khuẩn hệ TKTW. Clindamycin dung nạp kém ở bệnh nhân AIDS.
Clindamycin không an toàn cho người bệnh bị loạn chuyển hóa porphyrin, tránh dùng cho người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.
Tránh tiêm clindamycin tĩnh mạch nhanh.
Độ an toàn khi dùng clindamycin cho phụ nữ mang thai chưa được xác định. Hiện không có các bằng chứng về ngộ độc thai và quái thai trong các nghiên cứu trên động vật nhưng cũng chưa có các nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm tra chặt chẽ về việc dùng clindamycin cho người mang thai hoặc khi sinh đẻ; vì vậy không dùng clindamycin cho người mang thai, trừ khi thật cần thiết, không còn liệu pháp nào thay thế và phải theo dõi thật cẩn thận.
Clindamycin bài tiết vào sữa mẹ (khoảng 0,7 - 3,8 microgam/ml), vì vậy nên tránh cho con bú trong thời gian điều trị thuốc.
ADR thường xảy ra khi dùng clindamycin đường uống, tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch.
Clindamycin có nguy cơ cao gây viêm đại tràng giả mạc do độc tố của Clostridium difficile tăng quá mức. Điều này xảy ra khi những vi khuẩn thường có ở đường ruột bị clindamycin phá hủy (đặc biệt ở người cao tuổi và những người có chức năng thận giảm).
Ở một số người bệnh (0,1 - 10%) viêm đại tràng giả mạc có thể phát triển rất nặng và dẫn đến tử vong. Viêm đại tràng giả mạc được đặc trưng bởi: đau bụng, ỉa chảy, sốt, có chất nhầy và máu trong phân. Soi trực tràng thấy những mảng trắng vàng trên niêm mạc đại tràng. ADR của clindamycin ở đường tiêu hóa gây ỉa chảy có thể tới 20% ở người bệnh sau khi dùng thuốc uống hoặc tiêm.
Tiêu hóa: buồn nôn, viêm đại tràng giả mạc, ỉa chảy do Clostridium difficile, đau bụng.
Gan: chức năng gan bất thường.
Da: mày đay, ngứa, phát ban, viêm tĩnh mạch huyết khối.
Khác: phản ứng tại chỗ sau tiêm bắp, viêm tắc tĩnh mạch sau tiêm tĩnh mạch.
Tim mạch: tim ngừng đập (tiêm tĩnh mạch).
Sinh dục - niệu: viêm âm đạo.
Thận: chức năng thận bất thường.
Toàn thân: sốc phản vệ.
Da: ban đỏ da, viêm tróc da, hội chứng Steven Johnson, hội chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc.
Máu: tăng bạch cầu ưa eosin; giảm bạch cầu trung tính hồi phục được, chứng mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
Hệ TKTW: miệng có vị kim loại (tiêm tĩnh mạch).
Tiêu hóa: viêm đại tràng giả mạc, viêm thực quản.
Gan: vàng da.
Miễn dịch: hội chứng dress.
Cơ - xương - khớp: viêm đa khớp.
ADR của chế phẩm tại chỗ:
> 10%: khô da, ngứa, rát, ban đỏ, bong vảy.
< 1%: buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, viêm đại tràng giả mạc, phản ứng quá mẫn.
Âm đạo: viêm đường niệu, âm đạo do nấm Candida, ngứa âm đạo (> 10%); viêm âm hộ, âm đạo, đau âm đạo, viêm âm đạo do Trichomonas, nhiễm nấm (< 1%).
Ngừng dùng clindamycin nếu ỉa chảy hoặc viêm đại tràng xảy ra, điều trị bằng metronidazol liều 250 - 500 mg uống, 6 giờ một lần, trong 7 - 10 ngày.
Dùng Nhựa trao đổi anion như: Cholestyramin hoặc colestipol để hấp thụ độc tố của Clostridium difficile.
Cholestyramin không được uống đồng thời với metronidazol vì metronidazol liên kết với cholestyramin và bị mất hoạt tính.
Không thể loại clindamycin khỏi máu một cách có hiệu quả bằng thẩm tách máu.
Clindamycin có thể uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch, bôi trực tiếp hoặc đặt âm đạo. Clindamycin hydroclorid hydrat, clindamycin palmitat hydroclorid dùng cho đường uống; clindamycin phosphat được sử dụng cho đường tiêm.
Dùng đường uống: Viên hoặc dung dịch uống có thể cho dùng với thức ăn hoặc không; dạng viên nên cho uống với một cốc nước (nhiều nước) để tránh kích ứng.