Có 0 sản phẩm
Tên chung quốc tế: Ceftriaxone.
Mã ATC: JOIDD01.
Loại thuốc: Kháng sinh nhóm Cephalosporin thế hệ 3.
Bột vô khuẩn để pha tiêm ceftriaxon là dạng muối ceftriaxon natri. Liều lượng và hàm lượng biểu thị theo ceftriaxon base khan: 1,19 g ceftriaxon natri tương ứng với 1 g ceftriaxon base khan.
Thuốc tiêm: Lọ 250 mg, 500 mg, Iọ 2 g dạng bột để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có ống dung môi kèm theo.
Dung môi để tiêm bắp là Dung dịch tiêm lidocain hydroclorid 1%.
Dung môi tiêm tĩnh mạch là nước vô khuẩn pha tiêm.
Thuốc tiêm truyền tĩnh mạch: Lọ 1 g và 2 g dạng bột để tiêm truyền. Pha trong dung dịch Natri clorid 0,9% pha tiêm, dung dịch Glucose 5% pha tiêm hoặc dung dịch glucose 10% pha tiêm.
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm (ceftriaxon natri). Thuốc có tác dụng diệt khuẩn do khả năng ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào.
Giống như các cephalosporin thế hệ 3 (cefotaxim, ceftazidim...), nói chung ceftriaxon có hoạt tính in vitro trên các chủng staphylococcus kém hơn các cephalosporin thế hệ 1 nhưng có phổ tác dụng trên vi khuẩn Gram âm rộng hơn so với các cephalosporin thế hệ 1 và 2.
Ceftriaxon bền vững với đa số các beta lactamase (penicilinase và cephalosporinase) của các vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Ceftriaxon thường có tác dụng in vitro và trên lâm sàng đối với các vi khuẩn dưới đây:
Ceftriaxon có tác dụng in vitro đối với đa số các cầu khuẩn ưa khí Gram dương bao gồm Staphylococcus aureus và S. epidermidis sinh và không sinh penicilinase; S. pneumoniae, S. pyogenes (Streptococcus beta tan huyết nhóm A); S. agalactiae (Streptococcus nhóm B) và S. viridans. Staphylococcus kháng methicilin thường kháng ceftriaxon.
Streptococcus nhóm D và Enterococcus bao gồm E. faecalis (trước đây là S. faecalis) thường kháng ceftriaxon.
Các chủng S. pneumoniae có MIC (nồng độ ức chế tối thiểu) 2 microgam/ml hoặc lớn hơn thường được coi là kháng ceftriaxon; các chủng có MIC 0,5 - 1 microgam/ml phân lập ở người bị viêm màng não cũng coi là kháng ceftriaxon.
Đa số các chủng Listeria monocytogenes kháng ceftriaxon.
Ceftriaxon có tác dụng in vitro đối với Neisseria meningitidis và đa số chủng N. gonorrhoeae sinh hoặc không sinh penicilinase và các chủng kháng qua trung gian nhiễm sắc thể (thí dụ kháng penicilin) hoặc kháng tetracyclin qua trung gian plasmid. Ceftriaxon có tác dụng in vitro đối với các chủng H. influenzae, H. parainfluenzae và H. ducreyi sinh hoặc không sinh beta-lactamase.
Ceftriaxon thường có tác dụng in vitro đối với các Enterobac- teriaceae sau: Citrobacter diversus, C. freundii, Enterobacter cloacae, E. aerogenes, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii (trước đây là Proteus morganii), P. mirabilis, P. vulgaris, Providencia rettgeri (trước đây là Proteus rettgeri). P. stuartii, Serratia marcescens, Salmonella, Shigella và Yersinia enterocolitica.
Tuy ceftriaxon có tác dụng in vitro đối với một vài chủng Pseudomonas aeruginosa, đa số các chủng kháng ceftriaxon.
Ceftriaxon thường tác dụng kém hơn in vitro đối với P. aeruginosa nhạy cảm, so với ceftazidim hoặc các penicilin phổ mở rộng (ví dụ piperacilin).
Ceftriaxon có tác dụng in vitro đối với một số vi khuẩn kỵ khí, bao gồm: Actinomyces, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptos treptococcus, Propionibacterium và Veillonella, một số chủng Clostridium bao gồm C. perfringens nhưng C. difficile thường kháng ceftriaxon.
Xoắn khuẩn: Ceftriaxon ức chế in vitro Borrelia burgdorferi, nguyên nhân gây bệnh Lyme, Leptospira và một vài tác dụng đối với Treponema pallidum.
Chlamydia: Ceftriaxon thường được coi là không tác dụng đối với C. trachomatis.
Ceftriaxon thường bền vững không bị thủy phân do các beta- lactamase typ II, III và V; một số typ PSE; đa số beta-lactamase sinh ra do N. gonorrhoeae, H. influenzae và Staphylococcus, Ceftriaxon có thể bị bất hoạt do các beta-lactamase typ IV, một số beta-lactamase sinh ra do Bacteroides, Citrobacter, Morganella, Proteus và Pseudomonas. Ceftriaxon bền vững với beta-lactamase tương tự cefotaxim nhưng kém hơn cefoxitin.
Trong quá trình điều trị, một số chủng gồm có Enterobacter và P. aeruginosa đã kháng ceftriaxon do các chủng này có các beta- lactamase có khả năng cảm ứng được (inducible beta-lactamase).
Các beta-lactamase có khả năng cảm ứng được thường là các cephalosporinase typ I qua trung gian thể nhiễm sắc.
Các beta-lactamase có khả năng cảm ứng được kháng các kháng sinh beta-lactam bằng cách gắn vào thuốc, như vậy ngăn thuốc không gắn vào PBP (protein gắn penicilin).
Đa số kháng sinh beta- lactam bao gồm cephalosporin thế hệ 2 và 3, các penicilin phổ mở rộng bị bất hoạt do các beta-lactamase cảm ứng được. Một số chủng S. pneumoniae kháng ceftriaxon được phát hiện ngày càng tăng. Các chủng này thường kháng penicilin G cao hoặc ngay tức khắc, cũng như giảm nhạy cảm với cephalosporin thế hệ 3. S. pneumoniae kháng ceftriaxon liên quan đến các biến đổi về enzym đích, PBP của vi khuẩn. Staphylococcus kháng methicilin cũng kháng với các cephalosporin bao gồm cả ceftriaxon. Đa số các chủng Clostridium difficile đều kháng với ceftriaxon.
Ceftriaxon không được hấp thu qua Đường tiêu hóa, do vậy phải tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Sinh khả dụng sau khi tiêm bắp là 100%. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt được do tiêm bắp liều 0,5 g và 1,0 g ceftriaxon là khoảng 40 mg/lít và 80 mg/lít sau 2 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của thuốc đạt được khi tiêm truyền tĩnh mạch trong 30 phút, liều 1 g ceftriaxon ở vào khoảng 123 - 150 mg/lít và liều 2 g ở khoảng 223 - 276 mg/lít. Nồng độ trong huyết thanh ở các thời điểm 1, 2, 6, 12 và 24 giờ sau khi bắt đầu tiêm truyền 1 g ceftriaxon trung bình khoảng 110 mg/lít, 70 mg/lít, 40 mg/lít, 24 mg/lít và 7 mg/lít (lần lượt).
Ceftriaxon phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thể. Thuốc đi qua nhau thai và phân bố vào dịch ối. Thuốc đi qua cả màng não viêm và không viêm, nói chung đạt được nồng độ điều trị trong dịch não tủy. Khoảng 85 - 90% ceftriaxon gắn với protein huyết tương. Thuốc gắn chủ yếu với albumin. Ở trẻ sơ sinh và trẻ em, ceftriaxon gắn với protein thấp hơn so với người lớn do nồng độ Albumin huyết tương giảm ở nhóm tuổi này và sự gắn protein cũng giảm ở người suy gan, suy thận. Thể tích phân bố của ceftriaxon là 3 - 13 lít và Độ thanh thải huyết thanh là 10 - 22 ml/phút, trong khi thanh thải thận bình thường là 5 - 12 ml/phút. Nửa đời thải trừ trong huyết tương của thuốc thay đổi giữa 6 và 9 giờ; có thể kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh, không thay đổi đáng kể ở người suy thận mức độ trung bình, nhưng có thể kéo dài ở người bệnh suy thận trầm trọng, đặc biệt là khi có kèm theo suy gan. Nửa đời thải trở là 5,4 - 10,9 giờ ở người có chức năng gan thận bình thường.
Thuốc bài tiết ra sữa với nồng độ thấp. Tốc độ đào thải có thể giảm ở người bệnh thẩm phân. Khoảng 40 - 65% liều thuốc tiêm vào được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận, phần còn lại qua mật rồi cuối cùng đến phân dưới dạng không biến đổi hoặc bị chuyển hóa bởi hệ vi sinh đường ruột thành những hợp chất không còn hoạt tính kháng sinh.
Trong trường hợp suy giảm chức năng gan, sự bài tiết qua thận tăng và ngược lại nếu chức năng thận bị giảm thì bài tiết qua mật tăng lên.
Ceftriaxon không loại bỏ được bằng thẩm phân máu hoặc màng bụng.
Chỉ định cho người lớn và trẻ em trong các trường hợp sau: Viêm phổi cộng đồng và viêm phổi bệnh viện, nhiễm khuẩn trong ổ bụng, nhiễm khuẩn đường tiết niệu (gồm cả viêm bể thận), nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn xương và khớp, viêm màng trong tim, viêm màng não, viêm tai giữa cấp, lậu, thương hàn, giang mai, bệnh Lyme (giai đoạn sớm (giai đoạn II) và muộn (giai đoạn III) ở người lớn và trẻ em, kể cả trẻ sơ sinh từ 15 ngày tuổi, dự phòng nhiễm khuẩn trong các phẫu thuật có biến chứng.
Giảm bạch cầu trung tính có sốt nghi ngờ do vi khuẩn, nhiễm khuẩn huyết xảy ra liên quan hoặc không liên quan đến bất kỳ nhiễm khuẩn nào được liệt kê ở trên.
Điều trị đợt cấp bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính ở người lớn.
Mẫn cảm với cephalosporin, tiền sử dị ứng nghiêm trọng (như phản ứng phản vệ) với bất kỳ kháng sinh nào thuộc nhóm beta lactam (penicilin, monobactam, carbapenem).
Với dạng thuốc tiêm bắp: Sử dụng dung môi lidocain phải chống chỉ định theo chống chi định của lidocain, không được tiêm tĩnh mạch.
Trẻ sơ sinh được sinh đủ tháng (đến 28 ngày tuổi): tăng bilirubin huyết, vàng da hoặc giảm albumin huyết hoặc acid huyết do các nguyên nhân liên quan đến giảm khả năng liên kết của bilirubin, trẻ cần phải (hoặc là mong muốn) điều trị bằng calci đường tĩnh mạch, hoặc các dung dịch truyền tĩnh mạch có chứa calci do nguy cơ tạo muối ceftriaxon calci kết tủa.
Trẻ sơ sinh đẻ non đến 41 tuần tuổi theo chu kỳ kinh nguyệt (tuổi trong bào thai và sau khi sinh).
Trước khi bắt đầu điều trị bằng ceftriaxon, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác. Có nguy cơ dị ứng chéo ở những người bệnh dị ứng với penicilin. Trong những trường hợp suy thận, phải thận trọng xem xét liều dùng.
Với người bệnh bị suy giảm chức năng thận và gan nặng, cần theo dõi chặt hiệu quả và độ an toàn của thuốc.
Ceftriaxon có thể tạo muối gây tủa với calci nên tránh pha trộn hoặc truyền dung dịch chứa calci đồng thời khi truyền ceftriaxon cho bệnh nhân ở mọi lứa tuổi, kể cả truyền qua các đường truyền hoặc vị trí truyền khác nhau.
Tuy nhiên, ở bệnh nhân trên 28 ngày tuổi có thể truyền lần lượt các dung dịch nếu sử dụng đường truyền ở vị trí khác nhau hoặc thay hoặc tráng rửa đường truyền giữa 2 lần truyền bằng dung dịch nước muối sinh lý để tránh kết tủa.
Ở bệnh nhân phải truyền liên tục dung dịch nuôi dưỡng tĩnh mạch có chứa calci, cần cân nhắc sử dụng kháng sinh khác. Nếu việc sử dụng ceftriaxon là thiết yếu ở bệnh nhân nuôi dưỡng qua đường tĩnh mạch, có thể truyền dung dịch nuôi dưỡng tĩnh mạch và ceftriaxon lần lượt nếu truyền ở hai đường truyền khác nhau và ở 2 vị trí khác nhau.
Nếu có thể, nên ngừng truyền dung dịch nuôi dưỡng tĩnh mạch trong thời gian truyền ceftriaxon và rửa đường truyền trước khi truyền các dung dịch này.
Phải tìm nguyên nhân thiếu máu trong khi điều trị bằng cephalosporin (kể cả ceftriaxon) vì các cephalosporin có nguy cơ gây thiếu máu tan huyết nặng gây tử vong qua trung gian cơ miễn dịch. Nếu nguyên nhân do thuốc, phải ngừng ngay. Nếu điều trị kéo dài phải thường xuyên kiểm tra công thức máu.
Nếu bệnh nhân bị tiêu chảy trong quá trình điều trị bằng ceftriaxon cần cân nhắc chẩn đoán viêm kết tràng và viêm kết tràng màng giả do Clostridium difficile, cần ngừng ceftriaxon và điều trị Clostridium difficile, không nên sử dụng thuốc ức chế nhu động ruột.
Nếu siêu âm thấy nốt mờ ở mặt, cần cân nhắc khả năng là muối ceftriaxon calci kết tủa, thường xảy ra ở bệnh nhân dùng liều ceftriaxon > 1 g/ngày. Cần thận trọng ở trẻ em. Tủa này sẽ hết sau khi ngừng ceftriaxon.
Cần thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ cao ứ mật và cặn mật như bệnh nhân nặng có nuôi dưỡng qua đường tĩnh mạch do chưa loại trừ được nguyên nhân do ceftriaxon kết tủa tại mật.
Cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi sử dụng ceftriaxon ở bệnh nhân có tiền sử sỏi thận hoặc tăng calci niệu do nguy cơ gây sỏi thận.
Ceftriaxon qua hàng rào nhau thai. Kinh nghiệm lâm sàng trong điều trị cho người mang thai còn hạn chế. Số liệu nghiên cứu trên súc vật chưa thấy độc với bào thai. Tuy vậy, chỉ nên dùng thuốc trong suốt thai kỳ và đặc biệt là 3 tháng đầu nếu lợi ích vượt trội nguy cơ.
Thuốc bài tiết qua sữa ở nồng độ thấp và ở liều điều trị không ảnh hưởng đến việc cho trẻ bú. Tuy nhiên, không thể loại trừ nguy cơ tiêu chảy và nhiễm nấm ở màng nhày, cần cân nhắc ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc sau khi đánh giá lợi ích của việc bú mẹ với trẻ và liệu pháp điều trị với người mẹ.
Nói chung, ceftriaxon được dung nạp tốt. Khoảng 8% số người bệnh được điều trị có ADR, tần suất phụ thuộc vào liều và thời gian điều trị.
Tiêu hóa: ỉa chảy, phân lỏng.
Da: mẩn ngứa.
Huyết học: tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu.
Gan: tăng enzym gan,
Toàn thân: sốt, viêm tĩnh mạch, phù.
Huyết học: giảm bạch cầu hạt.
Da: nổi mày đay.
Thần kinh: đau đầu, chóng mặt.
Tiêu hóa: nôn, buồn nôn.
Tại chỗ: viêm tĩnh mạch, đau tại vị trí tiêm.
Nhiễm trùng: nhiễm nấm sinh dục.
Tăng creatin huyết thanh.
Tiêu hóa: viêm đại tràng có màng giả.
Hô hấp: co thắt phế quản.
Da: ban đỏ đa dạng.
Thận, tiết niệu: tiểu máu, glucose niệu.
Toàn thân: phù, ớn lạnh.