Có 0 sản phẩm
Tên chung quốc tế: Dexamethasone.
Mã ATC: A01AC02, C05AA09, D07AB19, D07XB05, D10AA03, H02AB02, R01AD03, S01BA01, S01CB01, S02BA06, S03BA01.
Loại thuốc: Glucocorticoid.
Viên nén: 0,5 mg.
Dung dịch tiêm (dexamethason natri phosphat): 2 mg/ml, 4 mg/ml, 5 mg/ml.
Hỗn dịch tiêm (dexamethason acetat): 5 mg/ml.
Dung dịch/hỗn dịch nhỏ mắt/tai: 1 mg/ml.
Thuốc mỡ tra mắt: 1%.
Kem bôi ngoài da: 0,5 mg/1 g, 1 mg/1g.
Thuốc tiêm (cấy) trong dịch kính: 700 microgam/implant.
Chú ý:
Hàm lượng và liều lượng của dexamethason natri phosphat được tính theo dexamethason phosphat (1,1 mg dexamethason natri phosphat tương ứng với khoảng 1 mg dexamethason phosphat).
Hàm lượng và liều lượng của dexamethason acetat được tính theo dexamethason base (1,1 mg dexamethason acetat tương ứng với 1 mg dexamethason base).
Dexamethason là một glucocorticoid tổng hợp, hầu như không có tác dụng giữ muối nước. Các glucocorticoid tác dụng thông qua gắn kết với thụ thể ở tế bào chất, chuyển vị vào nhân tế bào và điều hòa lên một số gen chức năng. Các thuốc này cũng còn có một số tác dụng trực tiếp, có thể không qua trung gian gắn kết với thụ thể.
Dexamethason có các tác dụng chính của glucocorticoid là chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, hầu như không ảnh hưởng đến cân bằng điện giải. Về hoạt lực chống viêm, dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lần, mạnh hơn prednisolon 7 lần. Dexamethason được dùng đường uống, tiêm bắp, tiêm tại chỗ, hít hoặc bôi tại chỗ, để điều trị các bệnh cần chỉ định corticosteroid như sốc do chảy máu, do chấn thương, do phẫu thuật, hoặc do nhiễm khuẩn; phù não do u não; các bệnh viêm khớp và mô mềm như viêm khớp dạng thấp, điều trị ngắn ngày dị ứng cấp tính như phù mạch thần kinh, hoặc giai đoạn cấp, bùng phát của các bệnh dị ứng mạn tính, như hen phế quản hoặc bệnh huyết thanh.
Với liều có tác dụng dược lý, dexamethason dùng toàn thân gây ức chế tuyến yên giải phóng corticotropin (ACTH), làm vỏ tuyến thượng thận ngừng tiết hormon corticosteroid nội sinh (gây suy vỏ tuyến thượng thận thứ phát). Nếu cần thiết phải điều trị bằng glucocorticoid lâu dài, chỉ dùng thuốc với liều thấp nhất có thể và thường chỉ dùng như một thuốc điều trị bổ trợ. Khi ngừng liệu pháp toàn thân với liều dược lý, phải giảm dần liều cho đến khi chức năng của trục dưới đồi - tuyến yên - tuyến thượng thận được hồi phục.
Dexamethason được hấp thu tốt qua Đường tiêu hóa cũng như tại vị trí dùng thuốc và sau đó được phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể.
Thuốc qua nhau thai và một lượng nhỏ được bài tiết vào sữa mẹ. Sau khi tiêm, dexamethason natri phosphat thủy phân nhanh thành dexamethason.
Khi uống, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1 - 2 giờ; khi tiêm bắp là khoảng 8 giờ; khi tiêm tĩnh mạch với liều 20 mg, nồng độ đỉnh xuất hiện trong huyết tương sau 5 phút.
Trong máu, thuốc liên kết với protein huyết tương với tỷ lệ 77%, chủ yếu là Albumin. Thuốc phân bố nhiều vào gan, thận và tuyến thượng thận.
Thuốc được chuyển hóa chậm tại gan và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (65% liều bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ), hầu hết ở dạng steroid không liên hợp.
Nửa đời của thuốc trong huyết tương là 3,5 - 4,5 giờ, tuy nhiên, khi đề cập đến tác dụng, thường dùng nửa đời sinh học. Nửa đời sinh học của dexamethason là 36 - 54 giờ, do đó, thuốc đặc biệt thích hợp với các bệnh cần duy trì liên tục tác dụng của glucocorticoid.
Các bệnh lý dị ứng nghiêm trọng, đáp ứng kém với phác đồ điều trị thông thường, bao gồm hen phế quản, viêm da dị ứng, viêm da tiếp xúc, dị ứng thuốc, viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, bệnh huyết thanh...
Phù não do khối u nguyên phát hoặc di căn, do chấn thương, phẫu thuật.
Đợt cấp của bệnh đa xơ hóa.
Sốc nhiễm khuẩn không đáp ứng với điều trị bằng bù dịch hoặc thuốc vận mạch với liều trung bình đến cao.
Các bệnh về mắt: Phù hoàng điểm do đái tháo đường, do tắc tĩnh mạch nhánh võng mạc hoặc tĩnh mạch võng mạc trung tâm; viêm màng bồ đào; viêm mắt giao cảm; viêm động mạch thái dương; các trạng thái viêm mắt đáp ứng với các corticosteroid.
Rối loạn tiêu hóa: Điều trị đợt bùng phát trong bệnh Crohn và viêm đại tràng có loét; dự phòng buồn nôn và nôn do hóa trị liệu.
Rối loạn cấu trúc hệ tạo máu: Thiếu máu tan huyết tự miễn, thiếu máu bất sản bẩm sinh, ban xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn, bất sản hồng cầu đơn thuần, một số trường hợp giảm tiểu cầu thứ phát.
Rối loạn nội tiết: Suy vỏ thượng thận nguyên phát hoặc thứ phát (ưu tiên hydrocortison hoặc cortison; nếu sử dụng dexamethason, cần kết hợp với một mineralocorticoid tổng hợp), tăng sản thượng thận bẩm sinh, tăng calci huyết ác tính, viêm tuyến giáp không mủ.
Bệnh đường hô hấp: Lao phổi lan tỏa hoặc kịch phát (cùng với phác đồ chống lao thích hợp), nhiễm độc beri, viêm phổi tăng bạch cầu eosin vô căn, bệnh sarcoid có triệu chứng.
Bệnh da: Viêm da bọng nước dạng Herpes, viêm da tróc vảy, bệnh u sùi dạng nấm, bệnh Pemphigus, hồng ban đa dạng nặng.
Các bệnh dạng thấp: Điều trị ngắn hạn viêm khớp cấp do gút, thấp tim, viêm cột sống dính khớp, viêm khớp vảy nến, viêm khớp dạng thấp bao gồm viêm khớp dạng thấp thiếu niên, viêm màng hoạt dịch, viêm bì cơ, viêm đa cơ, Lupus ban đỏ hệ thống.
Hội chứng thận hư vô căn hoặc do Lupus ban đỏ hệ thống.
Điều trị giảm nhẹ triệu chứng trên bệnh nhân ung thư.
Điều trị bổ trợ lao màng não.
Viêm thanh khí phế quản cấp.
Dùng trước khi sinh trong chuyển dạ trước kỳ hạn (giữa 24 và 34 tuần) để thúc đẩy quá trình trưởng thành thai (ví dụ phổi, mạch máu não).
Điều trị bổ trợ viêm màng não nhiễm khuẩn.
Chẩn đoán hội chứng Cushing.
Quả mẫn với dexamethason.
Nhiễm nấm toàn thân.
Nhiễm trùng toàn thân do vi khuẩn hoặc virus (trừ khi được sử dụng cùng với phác đồ đặc hiệu).
Không sử dụng đồng thời vắc xin sống khi dùng mức liều ức chế miễn dịch.
Nhiễm Herpes hoặc các bệnh do virus khác tại giác mạc hoặc kết mạc, nhiễm nấm, nhiễm lao ở mắt (đối với dạng dùng trong nhãn khoa).
Sử dụng dexamethason kéo dài làm tăng nhạy cảm với nhiễm khuẩn và mức độ nặng của nhiễm khuẩn. Các biểu hiện lâm sàng của nhiễm khuẩn có thể không điển hình, do đó các nhiễm khuẩn nghiêm trọng như nhiễm khuẩn huyết và lao có thể đã ở giai đoạn muộn khi được phát hiện. Nhiễm amip hoặc một số kí sinh trùng khác có thể được tái hoạt hóa hoặc tiến triển nặng hơn. Thuốc cũng có thể làm trầm trọng hơn tình trạng nhiễm nấm hoặc nhiễm virus. Cần sử dụng phác đồ kháng khuẩn thích hợp kèm theo glucocorticoid trong những trường hợp cần thiết như bệnh lao hoặc nhiễm trùng mắt do nấm hoặc virus.
Các corticosteroid có thể gây ức chế có hồi phục trục dưới đồi - tuyến yên - tuyến thượng thận (HPA), dẫn đến suy giảm lượng corticosteroid nội sinh sau khi ngừng thuốc. Suy giảm chức năng vỏ thượng thận có thể do ngừng thuốc quá nhanh và có thể hạn chế biến cố này bằng cách giảm liều từ từ. Suy vỏ thượng thận có thể kéo dài nhiều tháng sau khi ngừng điều trị; do đó, bất kỳ trạng thái stress nào xuất hiện trong thời kỳ này, cần điều trị bổ sung bằng phác đồ corticosteroid. Trong trường hợp bệnh nhân vẫn đang dùng corticosteroid, liều dùng có thể cần tăng lên.
Corticosteroid làm giảm tạo xương và tăng quá trình hủy xương thông qua cơ chế điều hòa chuyển hóa calci (giảm hấp thu và tăng bải xuất) và ức chế chức năng của các tế bào tạo xương. Tác dụng bất lợi này cùng với suy giảm phức hợp protein của xương thứ phát do tăng dị hóa protein và giảm sản xuất hormon giới tính có thể gây ức chế sự phát triển xương ở trẻ em và gây loãng xương ở bất kỳ lứa tuổi nào. Cần đặc biệt thận trọng khi bắt đầu sử dụng corticosteroid trên các bệnh nhân có nguy cơ loãng xương cao (như phụ nữ hậu mãn kinh).
Bệnh lý cơ cấp đã được ghi nhận khi sử dụng liều cao corticosteroid, thường gặp nhất trên các bệnh nhân mắc rối loạn dẫn truyền thần kinh - cơ (như nhược cơ) hoặc sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh - cơ (như pancuronium). Bệnh lý cơ cấp do corticosteroid có tính chất toàn thân, có thể ảnh hưởng đến cơ mắt, cơ hô hấp và có thể gây yếu tứ chi.
Một số rối loạn tâm thần có thể xuất hiện khi sử dụng corticosteroid bao gồm hưng cảm, mất ngủ, thay đổi tâm trạng, thay đổi tính cách và trầm cảm nặng. Corticosteroid cũng có thể làm trầm trọng thêm các bệnh lý rối loạn tâm thần hiện có.
Sử dụng trong nhãn khoa: Dùng corticosteroid kéo dài có thể gây đục thủy tinh thể, glôcôm kèm nguy cơ tổn thương dây thần kinh thị giác và nhiễm trùng mắt thứ phát do vi khuẩn, nấm hoặc virus. Không khuyến cáo sử dụng corticosteroid đường uống trong điều trị viêm dây thần kinh thị giác do có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện các đợt bùng phát mới. Không nên sử dụng dexamethason và các corticosteroid khác trong nhiễm Herpes tại mắt.
Tăng nhãn áp có thể xuất hiện trên một số bệnh nhân. Cần kiểm tra nhãn áp khi sử dụng thuốc kéo dài trên 6 tuần.
Sử dụng dexamethason trên động vật mang thai có thể dẫn đến những bất thường trong quá trình phát triển bào thai, bao gồm hở hàm ếch, chậm phát triển trong tử cung và ảnh hưởng đến sự phát triển của não. Chưa có bằng chứng cho thấy thuốc làm tăng nguy cơ dị tật thai nhi (như sứt môi/hở hàm ếch) trên người.
Dexamethason dễ dàng qua hàng rào nhau thai và đã được sử dụng trong các trường hợp chuyển dạ trước kỳ hạn (24 - 34 tuần) để kích thích sự trưởng thành phổi của bào thai, giúp làm giảm tỷ lệ mắc hội chứng suy hô hấp và xuất huyết trong não thất ở trẻ sơ sinh. Sử dụng thuốc dài ngày hoặc lặp lại trong thai kỳ làm tăng nguy cơ chậm phát triển trong tử cung. Suy thượng thận trên trẻ sơ sinh phơi nhiễm với corticosteroid trước sinh thường tự phục hồi và hiếm khi có ý nghĩa lâm sàng.
Dexamethason được bài tiết vào sữa mẹ khi dùng đường toàn thân. Với liều đủ lớn, thuốc có thể gây ức chế tăng trưởng, giảm sản xuất corticosteroid nội sinh hoặc các ADR khác cho trẻ đang bú. Tổ chức Y tế thế giới phân loại dexamethason vào nhóm thuốc có thể sử dụng đơn liều cho phụ nữ cho con bú, trong khi chưa có thông tin về sử dụng thuốc dài hạn trên đối tượng này.
Tần suất gặp các ADR phụ thuộc liều dùng, thời điểm dùng thuốc trong ngày và độ dài đợt điều trị. Khi dùng ngắn hạn, các ADR thường gặp bao gồm tăng cân, rối loạn tâm thần, giảm dung nạp Glucose và suy vỏ thượng thận thoáng qua. Điều trị dài hạn bằng dexamethason thường gây ra các ADR như béo phì vùng trung tâm, mỏng da, teo cơ, loãng xương, chậm phát triển và suy thượng thận kéo dài.
Nội tiết và chuyển hóa: hội chứng dạng Cushing, giảm bài tiết ACTH, teo tuyến thượng thận, giảm dung nạp glucid, tăng đường huyết, rối loạn kinh nguyệt, tăng huyết áp.
Cơ - xương: teo cơ có hồi phục, loãng xương, gãy xương bệnh lý, nứt đốt sống, hoại tử xương vô khuẩn.
Miễn dịch: nhiễm khuẩn, nhiễm nấm và kí sinh trùng.
Tiêu hóa: loét dạ dày tá tràng, loét kèm chảy máu, viêm tụy cấp.
Da: teo da, ban đỏ, bầm máu, rậm lông, chậm lành vết thương.
Thần kinh và tâm thần: đau đầu, mất ngủ, hưng cảm, trầm cảm.
Mắt (dùng tại chỗ): rối loạn thị giác, đục thủy tinh thể, tắc tĩnh mạch võng mạc và viêm màng bồ đào, phù kết mạc, viêm kết mạc, khô mắt, tăng nhãn áp.
Quá mẫn, đôi khi gây choáng phản vệ, tăng bạch cầu, huyết khối tắc mạch, tăng cân, buồn nôn, nấc, áp xe vô khuẩn.
Ngứa mí mắt, glôcôm, viêm võng mạc hoại tử, đau nửa đầu.
Tăng bạch cầu, giảm bạch cầu lympho, tăng hồng cầu, rối loạn đông máu.
Tăng cân, tăng dị hóa protein và bài xuất calci, tăng cholesterol máu, tăng triglycerid huyết.
Tăng áp lực nội sọ kèm phù gai thị, co giật, viêm dây thần kinh, đau do nguyên nhân thần kinh, dị cảm, chóng mặt.
Nhịp tim chậm, ngừng tim, loạn nhịp tim, phì đại cơ tim, trụy tuần hoàn, suy tim, thuyên tắc mỡ, phù phổi, ngất, nhịp tim nhanh, viêm mạch, thuyên tắc mạch.
Khó tiêu, tăng enzym gan, gan to, tăng cảm giác thèm ăn, buồn nôn, viêm thực quản có loét, thủng đường tiêu hóa.
Giảm đáp ứng với vắc xin và test da.
Hội chứng cai corticosteroid: Giảm liều quá nhanh sau khi điều trị dài hạn có thể gây suy thượng thận cấp, tụt huyết áp và tử vong; cũng có thể gặp triệu chứng sốt, đau cơ, đau khớp, viêm mũi, viêm kết mạc, nổi ban gây ngứa và đau, giảm cân.
Để bù trừ đáp ứng suy vỏ thượng thận do dùng corticosteroid kéo dài, khi xuất hiện thêm các bệnh mắc kèm, chấn thương hoặc phẫu thuật, cần tăng liều tạm thời các corticosteroid hoặc tái sử dụng thuốc này nếu đã ngừng điều trị trước đó.
Trên các bệnh nhân đã dùng corticosteroid với liều cao hơn liều sinh lý (tương đương 1 mg dexamethason) trong thời gian trên 3 tuần, không được ngừng thuốc đột ngột. Liệu trình ngừng thuốc phụ thuộc vào khả năng tái phát bệnh khi giảm liều corticosteroid. Nếu bệnh không có khả năng tái phát khi ngừng corticosteroid nhưng chưa chắc chắn về sự suy giảm chức năng vỏ thượng thận, liều có thể được giảm nhanh về mức liều sinh lý. Khi đã giảm về mức liều 1 mg dexamethason mỗi ngày, việc giảm liều cần được thực hiện chậm hơn để cho phép trục dưới đồi - tuyến yên - tuyến thượng thận có thể hồi phục.
Để hạn chế nguy cơ loãng xương do corticosteroid, cần dùng dexamethason với liều thấp nhấ