Diosmin (Diosmine) là thuốc hỗ trợ tim mạch, có tác dụng tăng sự dẻo dai và độ bền thành mạch máu, tăng trương lực tĩnh mạch.

Mã ATC

C - Hệ tim mạch

C05 - Thuốc vận mạch

C05C - Chất ổn định mao quản

C05CA - Bioflavonoid

C05CA03 - Diosmin

Tác dụng dược lý

Diosmin là một flavone glycoside của diosmetin, được phân lập từ các loại thực vật khác nhau (đặc biệt là vỏ cam quýt), hoặc có nguồn gốc từ Hesperidin flavonoid.

Dược lực học: Diosmin là một loại thuốc hoạt huyết hỗ trợ sức khỏe tuần hoàn thông qua các hoạt động khác nhau trên các mạch máu, nó hỗ trợ dẫn lưu bạch huyết và cải thiện vi tuần hoàn đồng thời làm tăng trương lực và độ đàn hồi của tĩnh mạch. Vì những lý do này, diosmin thường được dùng bởi những người mắc bệnh tĩnh mạch mãn tính để hỗ trợ sức khỏe mạch máu và đã được chứng minh là cải thiện chất lượng cuộc sống. Ngoài các tác dụng trên, diosmin còn có tác dụng chống oxy hóa và loại bỏ oxy các gốc tự do, giảm mức độ căng thẳng oxy hóa thường được phát hiện thông qua các dấu ấn sinh học như tiền chất isoprostane prostaglandin. Trong một nghiên cứu lâm sàng, hàm lượng trung bình của TNF alpha, VEGF-C, VEGF-A IL-6, ngoài FGF2 đã giảm sau khi điều trị bằng diosmin; phát hiện có ý nghĩa thống kê. Ngoài ra, giảm phù nề và giảm chu vi chân trung bình của bệnh nhân dùng diosmin trong ba tháng đã được quan sát thấy trong một nghiên cứu lâm sàng. Diosmin đã được chứng minh là tăng cường chuyển hóa Glucose trong các rối loạn tiểu đường.

Dược động học: 

• Hấp thu: Diosmin được hấp thu nhanh ở Đường tiêu hóa. Sau khi uống một liều đơn 900 mg trong một nghiên cứu sử dụng phương pháp sắc ký lỏng với phương pháp sắc ký khối phổ song song (LC-MS/MS), Cmax là 4,2±3,8 ng ·mL-1 , Tmax là 18,7±9,9 giờ và AUC0~96 là 185,4 ±166,2 ng·mL-1 ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Một nghiên cứu dược động học khác trên 5 người trưởng thành cho thấy Cmax là 417±94,1 ng/dL.
• Con đường loại bỏ: Dữ liệu dược động học cho thấy diosmin và aglycone diosmetin của nó không bị đào thải qua nước tiểu. Các chất chuyển hóa nhỏ được tìm thấy được loại bỏ trong nước tiểu dưới dạng liên hợp axit glucuronic.
• Khối lượng phân phối: Một nghiên cứu dược động học trên 5 người trưởng thành cho thấy Thể tích phân bố là 62,1±7,9 L.
• Trao đổi chất: Các sản phẩm thoái hóa của diosmin như axit alkyl-phenolic xác nhận mô hình trao đổi chất tương tự như các Flavonoid khác.
• Thời gian bán hủy sinh học: Thời gian bán hủy của Diosmin dao động từ 26 đến 43 giờ. Một nghiên cứu sử dụng phương pháp sắc ký lỏng với phương pháp sắc ký khối phổ song song (LC-MS/MS) sau khi dùng một liều duy nhất 900 mg diosmin đã chứng minh thời gian bán hủy là 60,2±85,7 giờ ở những người tình nguyện khỏe mạnh.

Cơ chế hoạt động: Diosmin giúp duy trì cấu trúc và chức năng hệ thống tuần hoàn, đặc biệt là sức mạnh và năng lực của tĩnh mạch. Cơ chế hoạt động phân tử của diosmin chưa được thiết lập. Một số tài nguyên chỉ ra rằng diosmin liên kết với thụ thể aryl hydrocarbon, tuy nhiên, sự liên quan lâm sàng với chức năng mạch máu vẫn chưa được biết. Một nghiên cứu chứng minh rằng diosmin uống có tác dụng đối với quá trình chuyển hóa in vitro của Noradrenaline do giãn tĩnh mạch, có khả năng mang lại lợi ích cho sức khỏe mạch máu.

Chỉ định

Diosmin được sử dụng không kê đơn đơn lẻ hoặc với các thành phần như hesperidin và diosmetin để hỗ trợ chức năng tĩnh mạch và mao mạch.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Diosmin cho các đối tượng bị dị ứng hay mẫn cảm với thành phần này.

Bệnh nhân có tiền sử bị ung thư.

Trẻ em.

Phụ nữ đang mang thai và bà mẹ đang cho con bú.

Liều dùng và cách sử dụng

Cách dùng:

• Diosmin sản xuất dạng viên dùng theo đường uống, tốt nhất là cuối các bữa ăn. Để đảm bảo an toàn cho sức khỏe, bệnh nhân hãy tham khảo ý kiến tư vấn của bác sĩ và dược sĩ trước khi dùng thuốc Diosmin.

Liều dùng:

• Suy tĩnh mạch mạn tính 2 dưới: Uống 1 viên/lần x 2 lần/ngày. Uống vào buổi trưa và buổi tối.
• Cơn trĩ cấp: 4 ngày đầu người bệnh uống 3 viên/lần x 2 lần/ngày; sau đó uống 2 viên/lần x 2 lần/ngày, uống trong 3 ngày tiếp theo và duy trì với liều 1 viên/lần x 2 lần/ngày.
• Bệnh trĩ mạn: Khuyến cáo uống 1 viên/lần x 2 lần/ngày.

Tác dụng không mong muốn

Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C. Không để thuốc ở nơi có ánh nắng trực tiếp chiếu vào hoặc nơi có độ ẩm cao.

Tương tác thuốc

Diosmine có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Nồng độ trong huyết thanh có thể tăng lên khi dùng đồng thời các thuốc được chuyển hóa bởi cytochrom P450 (CYP-450) 2E1 hoặc 2C9, hoặc bởi P-glycoprotein.

Chlorzoxazone: Nồng độ chlorzoxazone trong huyết thanh, chất nền của CYP2E1, có thể tăng lên khi có mặt diosmin.

Fexofenadine: Sinh khả dụng và nồng độ trong huyết thanh của Fexofenadine, một cơ chất của P-glycoprotein, có thể tăng lên khi có mặt diosmin.

Diclofenac natri: Sinh khả dụng và nồng độ diclofenac natri trong huyết thanh, một chất nền của CYP2C9, có thể tăng lên khi có mặt diosmin.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi sử dụng Diosmin đối với bệnh nhân bị dị ứng hay mẫn cảm với bất cứ thành phần nào có trong thuốc.

Diosmin không khuyến cáo sử dụng cho đối tượng bị ung thư.

Diosmin chưa được thử nghiệm trên bệnh nhi, không khuyến cáo dùng cho trẻ em.

Phụ nữ đang mang thai và bà mẹ đang cho con bú: Tránh sử dụng, Diosmin không dành cho phụ nữ mang thai hoặc cho con bú trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ điều trị.