Tên chung quốc tế: Aceclofenac. 

Mã ATC:  

• M01AB16 (Nhóm thuốc: Dẫn dẫn xuất của Acid acetic và các chất liên quan);
• M02AA25 (Nhóm thuốc: Thuốc chống viêm, không steroid dùng tại chỗ).

Dạng thuốc và hàm lượng

Aceclofenac được bào chế dưới dạng viên nén, viên nén bao phim với hàm lượng 100mg, 20mmg.

Aceclofenac là thuốc gì, thuộc nhóm nào?

Aceclofenac là thuốc kháng viêm không steroid (nhóm NSAID). Thuốc có tác dụng kháng viêm và giảm đau trong viêm khớp, thoái hóa khớp, viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp… 

Dược lực học

Aceclofenac là một thuốc NSAID có tính kháng viêm và giảm đau nhờ ức chế cả hai dạng đồng phân của enzyme COX, một enzyme chính tham gia vào chuỗi phản ứng viêm. 

Enzyme COX-1 là một enzyme cấu thành tham gia vào quá trình sản xuất prostacyclin và chức năng bảo vệ niêm mạc dạ dày trong khi COX-2 là một enzyme có thể cảm ứng tham gia vào quá trình sản xuất các chất trung gian gây viêm để đáp ứng với các kích thích viêm. Aceclofenac thể hiện tính chọn lọc cao hơn đối với COX-2 so với COX-1, điều này thúc đẩy khả năng dung nạp của dạ dày so với các NSAID khác.

Dược động học

Hấp thu:

• Aceclofenac được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn từ Đường tiêu hóa và lưu thông chủ yếu dưới dạng thuốc không đổi sau khi uống.
• Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1,25 đến 3 giờ sau khi uống.

Phân bố:

• Thể tích phân phối khoảng 25 L.
• Tỷ lệ liên kết với protein >99%.

Chuyển hoá:

Chuyển hoá tại gan.

Thải trừ

• Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (70-80%), khoảng 20-30% bài tiết qua phân.
• Thời gian bán thải trung bình của thuốc là khoảng 4 giờ.

Cơ chế hoạt động

Thông qua ức chế COX-2, Aceclofenac điều chỉnh giảm quá trình sản xuất các chất trung gian gây viêm khác nhau bao gồm prostaglandin E2 ( PGE2 ), IL-1β và TNF từ con đường axit arachidonic (AA). Sự ức chế IL-6 được cho là do Diclofenac chuyển hóa từ Aceclofenac qua trung gian. Hành động ức chế của các cytokine gây viêm làm giảm việc sản xuất các loại oxy phản ứng. Aceclofenac được chứng minh là giảm sản xuất oxit nitơ trong tế bào sụn khớp của con người. Ngoài ra, Aceclofenac can thiệp vào sự kết dính của bạch cầu trung tính với nội mô bằng cách giảm biểu hiện của L-selectin (CD62L), là một phân tử kết dính tế bào biểu hiện trên tế bào lympho. Aceclofenac được đề xuất để kích thích quá trình tổng hợp glycosaminoglycan trong sụn xương khớp của con người, chất này có thể được trung gian thông qua tác dụng ức chế hoạt động và sản xuất IL-1. Các hiệu ứng bảo vệ thời gian được tạo ra bởi 4'-hydroxy aceclofenac ngăn chặn quá trình sản xuất promatrix metalloproteinase-1 và metalloproteinase-3 qua trung gian IL-1 và cản trở việc giải phóng proteoglycan từ tế bào chondrocytes.

Chỉ định

Aceclofenac được chỉ định dùng để điều trị các bệnh viêm đau xương khớp như:

• Thoái hóa khớp
• Viêm khớp dạng thấp
• Vêm cột sống dính khớp

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Aceclofenac cho những đối tượng sau:

• Người có tiền sử quá mẫn cảm hay dị ứng với Aceclofenac.
• Người có tiền sử xuất huyết hoặc loét đường tiêu hóa tái phát.
• Người có tiền sử xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa, liên quan đến việc điều trị bằng thuốc NSAID.
• Người từng có phản ứng quá mẫn với Ibuprofen, Aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác.
• Bị bệnh suy gan, suy thận nặng.
• Bị bệnh tim và/hoặc bị bệnh mạch máu não
• Chảy máu tiến triển hoặc rối loạn đông máu.
• Phụ nữ đang mang thai, đặc biệt là trong ba tháng cuối của thai kỳ.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng

Liều lượng sử dụng Aceclofenac thích hợp là từ 100 mg/lần x 2 lần/ngày.

Đối với người lớn tuổi và suy thận: Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân bị suy gan: 100mg/ngày.

Cách dùng

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén nên sẽ sử dụng bằng đường uống.

Thời điểm uống thích hợp nhất là uống vào buổi sáng và buổi tối.

Tác dụng không mong muốn

Tương tác thuốc

Thuốc Aceclofenac 100 có thể tương tác với các thuốc khác như: 

• Làm tăng nguy cơ các tác dụng phụ nếu sử dụng đồng thời hai hoặc nhiều loại thuốc kháng viêm không steroid.
• Giảm tác dụng của thuốc điều trị tăng huyết áp.
• Tăng nguy cơ độc tính thận đối với thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế miễn dịch.
• Làm bệnh suy tim trở nên nghiêm trọng hơn, giảm tốc độ lọc cầu thận khi dùng thuốc điều trị suy tim sung huyết.
• Giảm thải trừ lithi.
• Tăng nồng độ Methotrexate.
• Giảm tác dụng Mifepristone.
• Tăng nguy cơ loét, xuất huyết tiêu hóa khi dùng thuốc corticosteroids.
• Tăng tác dụng của thuốc chống đông.
• Tăng nguy cơ co giật nếu dùng chung thuốc Aceclofenac 100 với thuốc kháng sinh nhóm quinolon.
• Tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa đối với thuốc kháng tiểu cầu và ức chế chọn lọc thu hồi serotonin.
• Tăng độc tính máu với zidovudin.
• Tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ và dẫn đến xuất huyết tiêu hóa nếu dùng chung với thuốc kháng viêm không steroid khác.

Thận trọng 

Thận trọng khi sử dụng thuốc Aceclofenac đối với bệnh nhân quá mẫn cảm hay dị ứng với thuốc.

Đối tượng có tiền sử hay nghi ngờ bị loét tiêu hóa, xuất huyết hệ tiêu hóa và đối tượng bị suy thận nặng và vừa.

Đối tượng bị suy gan cần phải theo dõi chặt chẽ nếu sử dụng thuốc  Aceclofena.

Người bị suy thận nhẹ, suy tim, người cao tuổi khi dùng thuốc Aceclofenac cần được theo dõi, giám sát cẩn thận vì thuốc có thể gây suy thận, nên dùng thuốc với liều thấp nhất và chức năng thận phải được theo dõi thường xuyên.

Người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin ở gan dùng thuốc Aceclofenac có thể làm kích hoạt bệnh.

Thuốc có thể gây buồn ngủ, rối loạn thị giác, mệt mỏi, choáng váng nên cần thận trọng khi sử dụng cho người đang lái xe hay vận hành máy móc.

Thuốc có thể gây co thắt phế quản nên cần thận trọng khi sử dụng đối với người bị hen phế quản hoặc có tiền sử bị.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ đang mang thai hoặc đang có ý định có thai không được dùng thuốc Aceclofenac vì làm giảm khả năng sinh sản. Phụ nữ đang điều trị hiếm muộn, khó thụ thai cần ngưng dùng thuốc.

Bà mẹ đang cho con bú: Cần cân nhắc việc sử dụng thuốc Aceclofenac vì thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ (nồng độ thấp).

Xử lý quá liều

Triệu chứng quá liều có thể gặp như: buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hoá, hôn mê...

Nếu gặp phải các triệu chứng bất thường nên ngừng dùng thuốc và đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất để được thăm khám và xử lý.

Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C và tránh ánh sáng mặt trời