Rupatadine
Tên chung: RupatadineMã ATC:
Loại thuốc: Thuốc Chống Dị Ứng Và Dùng Trong Các Trường Hợp Quá Mẫn
1 Dược lý và cơ chế tác dụng
1.1 Dược lực học
Rupatadine là thuốc gì?
Rupatadine cho thấy ái lực in vitro tương tự đối với thụ thể H1 đối với loratadin và terfenadin và, giống như loratadine, chọn lọc đối với thụ thể H1 ngoại vi hơn là thụ thể H1 trung ương. Thuốc cũng thể hiện ái lực in vitro đối với yếu tố kích hoạt tiểu cầu. Hoạt tính kháng histamin và/hoặc đặc tính chống viêm trong các nghiên cứu in vitro và trên mô hình động vật là tương tự hoặc tốt hơn so với hoạt tính của cetirizine, loratadin, desloratadine, levocabastine hoặc terfenadine. Tuy nhiên, không giống như các thuốc kháng histamin H1 này, rupatadine cũng cho thấy hoạt tính đối kháng yếu tố kích hoạt tiểu cầu cụ thể trong ống nghiệm có trong các mô hình động vật. Ở những bệnh nhân mắc viêm mũi dị ứng theo mùa, rupatadine làm giảm các triệu chứng do chất gây dị ứng ở mũi và ngoài mũi gây ra trong một nghiên cứu buồng thử thách chất gây dị ứng, và ở những người tình nguyện khỏe mạnh, ức chế phản ứng bùng phát do histamin gây ra. Rupatadine không có tác dụng lâm sàng liên quan đến hệ tim mạch (trong một 'nghiên cứu QT/QTc kỹ lưỡng', nguy cơ kéo dài QT/QTc không tăng ở liều rupatadine gấp 10 lần liều thông thường ở những người tình nguyện khỏe mạnh), chức năng nhận thức hoặc chức năng tâm thần vận động.
1.2 Dược động học
Hấp thu: Nhanh. Nồng độ Rupatadine tối đ sau 1 giờ, ổn định 3-5 ngày.
Phân bố: Rupatadine gắn kết cao với protein (98–99%) và phân bố tốt trong các mô.
Chuyển hóa: Nó trải qua quá trình chuyển hóa rộng rãi ở gan trước hệ thống, chủ yếu thông qua isoenzyme CYP3A4 của cytochrom P450 (CYP) và được bài tiết chủ yếu qua mật.
Thải trừ: Ở nước tiểu, phân. Thời gian giảm nửa sau 4,04-6,07 giờ.
2 Công dụng và chỉ định
Rupatadine là một phương pháp điều trị hiệu quả và dung nạp tốt đối với viêm mũi dị ứng và mề đay vô căn mãn tính. Nó có tác dụng khởi phát nhanh và thời gian tác dụng kéo dài. Điều quan trọng là nó không có ảnh hưởng đáng kể đến nhận thức, chức năng tâm thần vận động hoặc hệ thống tim mạch. Rupatadine dùng một lần mỗi ngày cải thiện đáng kể các triệu chứng viêm mũi dị ứng ở bệnh nhân mắc viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng lâu năm hoặc viêm mũi dị ứng dai dẳng (PER) so với giả dược và mang lại khả năng kiểm soát triệu chứng tương tự như của loratadin, desloratadine, Cetirizine hoặc ebastine. Ở những bệnh nhân mề đay vô căn mãn tính, việc sử dụng rupatadine lâu dài giúp cải thiện các triệu chứng mề đay vô căn mãn tính nhiều hơn so với giả dược. Nó được dung nạp tốt như H1 thế hệ thứ hai thường được sử dụng khác-chất đối kháng thụ thể. Do đó, việc giới thiệu rupatadine mở rộng phạm vi các thuốc uống có sẵn để điều trị các rối loạn dị ứng, bao gồm viêm mũi dị ứng và mề đay vô căn mãn tính.
3 Chống chỉ định
Người mẫn cảm với Rupatadine.
4 Liều dùng và cách dùng
4.1 Liều dùng
Người lớn, trẻ ≥12 tuổi: 10mg/ngày.
Trẻ 2-11 tuổi (10-25kg): 2,5mg/ngày.
Trẻ ≥25kg: 5mg/ngày.
4.2 Cách dùng
Thuốc uống với nước.
Uống trong/ngoài bữa ăn.
5 Tác dụng không mong muốn
Tác dụng phụ thường gặp nhất với rupatadine là buồn ngủ (9,5%), nhức đầu (6,8%), mệt mỏi (3,2%), suy nhược (1,5%) và khô miệng (1,2%). Phần lớn các tác dụng phụ ở mức độ nhẹ hoặc trung bình và không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ chung của các tác dụng phụ giữa rupatadine, thuốc so sánh có hoạt tính hoặc giả dược.
Tác dụng phụ khác:
| Nhóm cơ quan | Triệu chứng |
| Cơ-Xương-Khớp | Đau xương, cơ, lưng |
| Thần kinh | Chóng mặt Rối loạn chú ý Buồn ngủ, đau đầu |
| Hô hấp | Viêm amidan Khô mũi, viêm mũi Ho Chảy máu cam Viêm họng |
| Tiêu hóa | Tiêu chảy, đau bụng Khô miệng Nôn Táo bón, tiêu chảy Đau hầu họng Buồn nôn Khó tiêu Khô họng |
| Máu, hệ bạch huyết | Giảm bạch cầu trung tính Tăng bạch cầu ái toan |
| Toàn thân | Đổ mồ hôi ban đêm Suy nhược Khát nước Mệt mỏi Khó chịu
|
| Gan | LFT bất thường AST, ALT tăng creatine phosphokinase trong máu |
| Chuyển hóa | Tăng thèm ăn |
Khả năng dung nạp tốt đã được khẳng định trong một nghiên cứu về khả năng dung nạp kéo dài 1 năm, trong đó tác dụng phụ thường gặp nhất là buồn ngủ (5,8%); đau đầu và khô miệng được báo cáo bởi 0,83% bệnh nhân.
6 Tương tác thuốc
Tương tác thuốc đáng kể xảy ra giữa rupatadine và một số chất ức chế hoạt động của CYP3A4 (ví dụ: Ketoconazole, Erythromycin, nước ép Bưởi) và không nên dùng đồng thời thuốc với các chất này.
7 Thận trọng khi sử dụng Rupatadine
Dùng thận trọng cho:
Người cao tuổi.
Người có QTc kéo dài.
Trẻ em.
Phụ nữ mang thai.
Người dễ loạn nhịp tim.
Phụ nữ cho con bú.
Người dùng chất ức chế CYP3A4 mạnh.
8 Cách bảo quản Rupatadine
Rupatadine để nơi khô ráo, tránh khu vực nóng ẩm, xa tầm tay trẻ.
Để tránh ẩm, nơi <30 độ.
9 Các dạng bào chế phổ biến
Rupatadine được bào chế dưới 2 dạng là:
Viên nén 10mg: Người lớn và trẻ lớn có thể dễ dùng, chỉ cần dùng 1 lần/ngày nên rất tiện lợi, mang đi theo để sử dụng. Đây là dạng dùng hay được sử dụng nhất do tính tiện lợi.
Siro/dung dịch 5mg/5ml: Thương dùng cho các trẻ do có vị ngọt, chưa thể nuốt các viên thuốc to, để trẻ có thể dễ uống, giúp phụ huynh dễ dàng hơn mỗi lần cho trẻ uống thuốc.
Biệt dược gốc là: Rupafin.
Thuốc khác chứa Rupatadine là: Thuốc Tesafu, Rupin 10, thuốc Rupatadine EG 10mg,…