Desloratadin
Tên chung: DesloratadinMã ATC:
Loại thuốc: Thuốc Chống Dị Ứng Và Dùng Trong Các Trường Hợp Quá Mẫn
Tên chung quốc tế: Desloratadine.
Mã ATC: R06AX27.
Loại thuốc: thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ hai.
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Sirô: 0,5 mg/ml (100 ml, 150 ml, 473 ml).
Viên nén: 5 mg.
Viên nén phân tán trong miệng: 2,5 mg, 5 mg.
2 Dược lực học
Desloratadin, chất chuyển hóa descarboethoxy có hoạt tính của loratadin, là một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ thứ hai, ít có tác dụng ức chế TKTW hơn thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất. Thuốc có tác dụng đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại vi, làm giảm kéo dài triệu chứng của dị ứng, như viêm mũi dị ứng, mày đay. Desloratadin có thể dùng một mình hoặc phối hợp với một thuốc chống sung huyết như pseudoephedrin sulfat.
3 Dược động học
3.1 Hấp thu
Sau khi uống, thuốc có tác dụng trong vòng 1 giờ. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 3 giờ, duy trì tác dụng kéo dài tới 24 giờ. Sinh khả dụng của viên nén thông thường và Dung dịch uống tương đương nhau. Thức ăn và nước ép Bưởi không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc dạng viên nén thông thường và dung dịch uống; nước cũng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng sau khi dùng viên nén phân tán trong miệng. Cmax và AUC của desloratadin bị tăng ở người suy thận và người có thẩm tách máu.
3.2 Phân bố
Tỷ lệ gắn với protein huyết tương của desloratadin là 82-87%, của 3-hydroxydesloratadin là 85 - 89%. Tỷ lệ liên kết protein không bị ảnh hưởng ở người bị suy thận.
3.3 Chuyển hóa
Thuốc chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính là 3-hydroxydesloratadin (chưa rõ qua enzym đặc hiệu nào), sau đó thải trừ theo con đường liên hợp với acid glucuronic.
3.4 Thải trừ
Nửa đời thải trừ của desloratadin và 3-hydroxydesloratadin là 27 giờ. Khoảng 87% thuốc thải trừ qua nước tiểu và qua phân (dưới dạng chất chuyển hóa) với tỷ lệ tương đương nhau. Desloratadin và 3-hydroxydesloratadin được loại bỏ ít nếu thẩm tách máu. AUC và t1 5 Chống chỉ định
Mẫn cảm với desloratadin hoặc loratadin.
6 Thận trọng
Quá liều và nhiễm độc (bao gồm cả tử vong) đã được báo cáo ở trẻ nhỏ dưới 2 tuổi dùng các chế phẩm không kê đơn, chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi đơn thuần hoặc phối hợp để giảm các triệu chứng của đường hô hấp trên. Cũng chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả của thuốc để kiểm soát triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa ở trẻ em dưới 2 tuổi. Vì vậy, nên thận trọng khi dùng các thuốc không kê đơn (đơn thuần hoặc phối hợp) chứa desloratadin để giảm ho, giảm triệu chứng cảm cúm cho trẻ em dưới 2 tuổi.
Mặc dù hiếm gặp ngủ gà ở các thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai hơn thế hệ thứ nhất, song vẫn có thể xuất hiện ở một số bệnh nhân, do đó phải thận trọng đối với những người lái xe hoặc vận hành máy. Uống rượu cũng nên tránh trong khi dùng thuốc.
Đôi khi có những báo cáo về co giật xuất hiện ở những bệnh nhân dùng thuốc kháng histamin, do đó cũng cần thận trọng khi dùng desloratadin cho những bệnh nhân có tiền sử động kinh.
Desloratadin thải trừ qua thận dưới dạng chất chuyển hóa còn hoạt tính, do đó cần lưu ý giảm liều trên bệnh nhân suy thận. Tương tự, cũng cần giảm liều desloratadin trên bệnh nhân suy gan.
Độ an toàn và hiệu quả của thuốc để kiểm soát triệu chứng viêm mũi dị ứng lâu năm hoặc mày đay mạn tính vô căn ở trẻ dưới 6 tháng tuổi chưa được xác định.
7 Thời kỳ mang thai
Tuy chưa có bằng chứng cho thấy thuốc gây quái thai, nhưng nên tránh dùng kháng histamin trong thời kỳ mang thai.
8 Thời kỳ cho con bú
Desloratadin qua được sữa mẹ, vì thế không khuyến cáo sử dụng desloratadin cho phụ nữ đang cho con bú.
9 Tác dụng không mong muốn (ADR)
9.1 Rất thường gặp và thường gặp
Đau đầu, suy nhược, khô miệng, viêm họng, Đau Bụng Kinh.
/2 tăng, Độ thanh thải giảm ở người bị suy gan. Nồng độ trong huyết tương và t1/2 của desloratadin cũng tăng ở người trên 65 tuổi.
4 Chỉ định
Giảm triệu chứng dị ứng trong bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng quanh năm, mày đay, mày đay mạn tính vô căn.
9.2 Hiếm gặp hoặc rất hiếm gặp
Tiêu hóa: ỉa chảy, khó chịu ở Đường tiêu hóa, buồn nôn, nôn.
Thần kinh: chóng mặt, buồn ngủ, ảo giác, mất ngủ.
Tim mạch: loạn nhịp tim, đánh trống ngực.
Khác: chứng ngồi, nằm không yên, rối loạn gan, đau cơ, co giật.
9.3 Chưa xác định được tần suất
Hành vi bất thường, kéo dài khoảng QT, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng.
10 Liều lượng và cách dùng
10.1 Cách dùng
Thuốc dùng đường uống, dùng 1 lần hàng ngày, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Viên nén phân tán trong miệng được dùng bằng cách để thuốc lên lưỡi và để cho thuốc phân tán xong thì nuốt không có nước. Không được bóc viên ra khỏi vỉ thuốc cho đến tận khi dùng thuốc.
10.2 Liều dùng
10.2.1 Viêm mũi dị ứng lâu năm, mày đay, mày đay mạn tính vô căn
Trẻ em 6 tháng tuổi - dưới 12 tháng tuổi: 1 mg/lần, 1 lần/ngày.
Trẻ em 1 - dưới 6 tuổi: 1,25 mg/lần, 1 lần/ngày.
Trẻ em 6 - dưới 12 tuổi: 2,5 mg/lần, 1 lần/ngày.
Trẻ em ≥ 12 tuổi và người lớn: 5 mg/lần, 1 lần/ngày.
10.2.2 Viêm mũi dị ứng theo mùa
Trẻ em 2 - dưới 6 tuổi: 1,25 mg/lần, 1 lần/ngày.
Trẻ em 6 - dưới 12 tuổi: 2,5 mg/lần, 1 lần/ngày.
Trẻ em ≥ 12 tuổi và người lớn: 5 mg/lần, 1 lần/ngày.
10.2.3 Người suy gan hoặc suy thận
Dùng thận trọng ở người suy thận nặng. Người lớn uống 5 mg/lần, uống cách 1 ngày 1 lần.
Trẻ em: Nhà sản xuất cho rằng không cần điều chỉnh liều (chưa có nghiên cứu chứng minh).
11 Tương tác thuốc
Desloratadin làm tăng nồng độ và tăng tác dụng của rượu, thuốc kháng cholin, thuốc ức chế TKTW, thuốc ức chế chọn lọc thu hồi serotonin.
Nồng độ và tác dụng của desloratadin có thể tăng lên bởi droperidol, hydroxyzin, chất ức chế p-glycoprotein, pramlintid.
Desloratadin làm giảm nồng độ và giảm tác dụng của thuốc ức chế acetylcholinesterase, benzylpeniciloyl polylysin, betahistin, amphetamin, thuốc cảm ứng p-glycoprotein.
Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của desloratadin.
Có tiềm năng tương tác dược động học của desloratadin với các thuốc ảnh hưởng đến enzym chuyển hóa ở microsom gan như Azithromycin, cimetidin, Erythromycin, fluoxetin, ketoconazol. Tuy nhiên, không có những thay đổi quan trọng nào về ECG cũng như triệu chứng lâm sàng, hay ADR nào được ghi nhận.
12 Quá liều và xử trí
12.1 Triệu chứng
Chưa phát hiện ra những thay đổi lâm sàng đáng kể khi dùng desloratadin tới liều 45 mg/ngày, trong 10 ngày ở người tình nguyện.
12.2 Xử trí
Trong trường hợp quá liều, điều trị như các biện pháp điều trị thông thường khác, bao gồm giảm hấp thu và điều trị triệu chứng. Desloratadin không được đào thải bằng thẩm phân phúc mạc.