Cinnarizin
Tên chung: CinnarizinMã ATC:
Loại thuốc: Thuốc Chống Dị Ứng Và Dùng Trong Các Trường Hợp Quá Mẫn
Tên chung quốc tế: Cinnarizine.
Mã ATC: N07CA02.
Loại thuốc: Kháng histamin H1.
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 15 mg.
2 Dược lực học
Cinarizin là một dẫn chất của piperazin có tác dụng như một kháng histamin. Thuốc ức chế co thắt tế bào cơ trơn mạch máu theo cơ chế ức chế kênh calci phụ thuộc hiệu điện thế typ T và L. Thuốc ức chế đặc hiệu trên kênh calci tác dụng trên hệ thống tiền đình trung ương, ảnh hưởng đến dẫn truyền thông tin giữa hệ tiền đình của tai trong và trung tâm nôn ở hành não. Thuốc cũng có tác dụng kháng muscarinic receptor, do vậy có tác dụng chống nôn. Ngoài ra, thuốc còn tác dụng lên receptor dopamin D2
3 Dược động học
3.1 Hấp thu
Cinarizin hấp thu tương đối chậm, nồng độ đỉnh đạt được sau uống từ 2,5 - 4 giờ.
3.2 Phân bố
Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 91%.
3.3 Chuyển hóa
Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan chủ yếu qua CYP2D6, tuy nhiên có sự thay đổi đáng kể giữa các cá thể khác nhau trên mức độ chuyển hóa.
3.4 Thải trừ
Nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 4 - 24 giờ, 1/3 các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu và 2/3 thải trừ qua phân.
4 Chỉ định, chống chỉ định
4.1 Chỉ định
Điều trị triệu chứng rối loạn tiền đình như chóng mặt, ù tai, buồn nôn, nôn.
Dự phòng say tàu xe.
4.2 Chống chỉ định
Mẫn cảm với cinarizin.
Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.
5 Thận trọng
Tương tự các thuốc kháng histamin khác, cinarizin có thể gây khó chịu thượng vị, nên uống thuốc sau bữa ăn để giảm kích ứng dạ dày. Thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh Parkinson, chỉ nên sử dụng nếu lợi ích vượt trội nguy cơ do thuốc có thể làm nặng thêm triệu chứng Parkinson.
Do tác dụng kháng histamin, thuốc có thể ngăn cản phản ứng dương tính với các test trên da nếu được sử dụng trong vòng 4 ngày trước khi xét nghiệm.
Thận trọng khi sử dụng thuốc trên người bệnh suy gan hoặc suy thận. Thận trọng khi sử dụng thuốc trên người bệnh động kinh, tắc nghẽn môn vị tá tràng, bí tiểu.
Thận trọng khi sử dụng thuốc trên người lớn phì đại tuyến tiền liệt, nhạy cảm với tăng nhãn áp góc đóng, trẻ em có tăng nhãn áp.
6 Thời kỳ mang thai và cho con bú
6.1 Thời kỳ mang thai
Chưa đủ dữ liệu về tính an toàn của thuốc trên phụ nữ mang thai. Không khuyển cáo dùng thuốc trong thời kỳ mang thai.
6.2 Thời kỳ cho con bú
Chưa có dữ liệu về khả năng bài tiết của thuốc vào sữa mẹ. Không khuyến cáo dùng thuốc trên phụ nữ cho con bú.
7 Tác dụng không mong muốn (ADR)
7.1 Thường gặp
Thần kinh: ngủ gà.
Tiêu hóa: buồn nôn.
Khác: tăng cân.
7.2 Ít gặp
Thần kinh: ngủ nhiều.
Tiêu hóa: nôn.
Da và mô dưới da: tăng tiết mồ hôi, dày sừng dạng liken bao gồm liken phẳng.
Toàn thân: mệt mỏi.
7.3 Hiếm gặp
Tiêu hóa: đau bụng, khó tiêu.
Chưa xác định được tần suất
Thần kinh: loạn vận động, rối loạn ngoại tháp, hội chứng Parkinson, run.
Gan - mật: vàng da ứ mật.
Da và mô dưới da: lupus ban đỏ bán cấp trên da.
Cơ - xương và mô liên kết: cứng cơ.
7.4 Hướng dẫn cách xử trí ADR
Có thể phòng tình trạng ngủ gà và rối loạn tiêu hóa, thường có tính chất tạm thời, bằng dùng tăng dần liều tới mức tối ưu. Phải ngừng thuốc khi bệnh nặng hơn hoặc thấy xuất hiện những triệu chứng ngoại tháp khi điều trị dài ngày cho người cao tuổi.
8 Liều lượng và cách dùng
8.1 Cách dùng
Cinarizin có thể được nhai hoặc nuốt nguyên viên, nên dùng thuốc sau bữa ăn.
8.2 Liều lượng
8.2.1 Rối loạn tiền đình
Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: Uống 30 mg, 3 lần/ngày.
Trẻ em 5 - 11 tuổi: 1/2 liều người lớn.
Lưu ý: Đây là thuốc điều trị triệu chứng, chỉ nên sử dụng trong thời gian ngắn.
8.2.2 Phòng say tàu xe
Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: Uống 30 mg, 2 giờ trước khi đi tàu xe; sau đó 15 mg, cách 8 giờ/lần trong cuộc hành trình nếu cần.
Trẻ em 5 - 11 tuổi: 1/2 liều người lớn.
Người bệnh suy gan, suy thận: Cần sử dụng thận trọng.
9 Tương tác thuốc
Rượu (chất ức chế hệ TKTW), thuốc chống trầm cảm ba vòng: Sử dụng đồng thời với cinarizin có thể làm tăng tác dụng an thần của mỗi thuốc nêu trên hoặc của cinarizin.
10 Quá liều và xử trí
10.1 Triệu chứng
Tình trạng quá liều đã được ghi nhận khi sử dụng mức liều 90 - 2 250 mg. Dấu hiệu và triệu chứng quá liều chủ yếu do tác dụng kháng cholinergic (giống atropin) của cinarizin. Các triệu chứng quá liều thường gặp bao gồm thay đổi nhận thức từ buồn ngủ đến bất tỉnh và hôn mê, nôn, triệu chứng ngoại tháp và giảm trương lực. Ở một số trẻ nhỏ có thể có co giật.
10.2 Xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu, chủ yếu điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.