Cetirizin
Tên chung: CetirizinMã ATC:
Loại thuốc: Thuốc Chống Dị Ứng Và Dùng Trong Các Trường Hợp Quá Mẫn
Tên chung quốc tế: Cetirizine hydrochloride.
Mã ATC: R06AE07.
Loại thuốc: thuốc kháng histamin H1 thế hệ hai.
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg, 10 mg.
Viên nén nhai: 5 mg, 10 mg.
Viên nén phân tán trong miệng: 10 mg.
Viên nén bao phim: 5 mg, 10 mg.
Sirô: 1 mg/ml (118 ml, 120 ml).
Viên nang (chứa chất lỏng): 10 mg.
2 Dược lực học
Cetirizin là dẫn chất của piperazin và là chất chuyển hóa của hydroxyzin. Cetirizin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, thuốc có tác dụng đối kháng mạnh và chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại vi, nhưng hầu như không có tác dụng đến các thụ thể khác, do vậy hầu như không có tác dụng đối kháng acetylcholin và không có tác dụng đối kháng serotonin. Cetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm sự di dời của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.
Tính phân cực của cetirizin tăng so với hydroxyzin nên phân bố của thuốc vào hệ TKTW giảm và ít tác động lên TKTW so với các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất (diphenhydramin, hydroxyzin) nên ít gây buồn ngủ. Tuy nhiên, tỷ lệ người bệnh dùng cetirizin có ADR như ngủ gà lại cao hơn so với người bệnh dùng các thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai khác như loratadin.
Dạng kết hợp của cetirizin và pseudoephedrin hydroclorid được dùng để điều trị viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
3 Dược động học
3.1 Hấp thu
Thuốc hấp thu nhanh sau khi uống. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là khoảng 1 giờ. Mặc dù thức ăn có thể làm giảm Cmax của cetirizin (lần lượt là 23, 37% đối với viên nên thông thường hoặc viên nhai tương ủng) và kéo dài thời gian (khoảng 1,7 hoặc 2,8 giờ tương ứng) để đạt Cmax thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu của thuốc (dựa trên AUC).
3.2 Phân bố
Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 93%. Thể tích phân bổ biểu kiển khoảng 0,50 lít/kg. Thuốc vào được sữa mẹ, nhưng hầu như không qua hàng rào máu - não.
3.3 Chuyển hóa
Thuốc chuyển hóa ít ở gan.
3.4 Thải trừ
Nửa đời thải trừ ở trẻ em là 6,2 giờ, ở người lớn là 8 giờ. 70% liều được thải trừ qua nước tiểu (trong đó 50% liều ở dạng không biến đổi), 10% liều thải trừ qua phân.
4 Chỉ định và chống chỉ định
4.1 Chỉ định
Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng quanh năm, viêm mũi dị ứng theo mùa.
Mày đay, mày đay mạn tính vô căn.
Viêm da dị ứng.
4.2 Chống chỉ định
Có tiền sử dị ứng với cetirizin, hydroxyzin.
Suy thận giai đoạn cuối(Clcr < 10 ml/phút).
5 Thận trọng
Cần phải điều chỉnh liều ở người suy thận vừa hoặc nặng, người suy gan.
Cetirizin có thể gây hiện tượng ngủ gà, do vậy nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Tránh dùng đồng thời cetirizin với rượu và các thuốc ức chế TKTW, vì làm tăng thêm tác dụng của các thuốc này.
Cần thận trọng ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ bí tiểu hoặc bí tiểu (như tổn thương tủy sống, tăng sản tuyến tiền liệt) vì cetirizin có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu.
Thận trọng ở những bệnh nhân động kinh và bệnh nhân có nguy cơ co giật.
Thử nghiệm da bị ức chế bởi thuốc kháng histamin, cần dừng cetirizin ít nhất 3 ngày trước khi làm thử nghiệm da.
Độ an toàn và hiệu quả dùng cetirizin cho trẻ em dưới 6 tháng tuổi chưa được xác định.
6 Thời kỳ mang thai và cho con bú
6.1 Thời kỳ mang thai
Không có bằng chứng thuốc gây quái thai ở động vật và người. Tuy nhiên, nên tránh dùng thuốc kháng histamin cho phụ nữ mang thai.
6.2 Thời kỳ cho con bú
Cetirizin bài tiết qua sữa. Nên tránh dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.
7 Tác dụng không mong muốn (ADR)
7.1 Thường gặp
Hay gặp nhất là hiện tượng ngủ gà. Tỷ lệ ADR phụ thuộc vào liều dùng.
Mệt mỏi, khô miệng, viêm họng, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn.
7.2 Ít gặp
Kích động, suy nhược, ỉa chảy, khó chịu, dị cảm, phản ứng trên da.
Chán ăn hoặc tăng thèm ăn, bí tiểu, đỏ bừng, tăng tiết nước bọt.
7.3 Hiếm gặp hoặc rất hiếm gặp
TKTW: lú lẫn, trầm cảm, ảo giác, rối loạn cử động, co giật, mất ngủ, muốn gây sự, run.
Tim mạch: nhịp tim nhanh, phù mạch, hạ huyết áp nặng.
Huyết học: thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu.
Mắt: rối loạn vận nhãn mắt, rối loạn thị lực.
Gan, mật: chức năng gan bất thường, viêm gan, ứ mật.
Thận, tiết niệu: viêm cầu thận, rối loạn tiểu tiện.
Khác: phù, ngất, thay đổi vị giác, tăng cân, phản vệ.
7.4 Chưa xác định được tần suất
Đau bụng, buồn ngủ, giảm trí nhớ, ý tưởng tự sát.
8 Liều lượng và cách dùng
8.1 Cách dùng
Cetirizin được dùng đường uống. Mặc dù thức ăn có thể làm giảm nồng độ đỉnh trong máu và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh, nhưng không ảnh hưởng đến mức hấp thu thuốc, cho nên có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.
8.2 Liều lượng
Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: Uống 10 mg/lần, 1 lần/ngày.
Trẻ em 6 - dưới 12 tuổi: Uống 5 mg/lần, 2 lần/ngày.
Trẻ em 2 - dưới 6 tuổi: Uống 2,5 mg/lần, 2 lần/ngày.
Trẻ em 12 tháng - dưới 2 tuổi: Uống 2,5 mg/lần/ngày, có thể tăng liều tối đa uống 2,5 mg cử trong 12 giờ.
Trẻ em 6 tháng - dưới 12 tháng: Uống 2,5 mg/lần/ngày.
Trẻ em < 6 tháng tuổi: Không sử dụng.
8.2.1 Suy gan
Người già: Uống 5 mg/lần/ngày. Có thể dùng tối đa 10 mg/lần/ ngày ở người ≤77 tuổi, và 5 mg/lần/ngày ở người > 77 tuổi.
Liều khuyến cáo cho người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi là 5 mg/ngày, trẻ em từ 6 - < 12 tuổi có thể dùng liều thấp hơn 5 mg/ lần/ngày, trẻ em dưới 6 tuổi không khuyến cáo dùng.
Tuy nhiên có tài liệu khuyến cáo không cần hiệu chỉnh liều với người suy gan.
8.2.2 Suy thận
Hiệu chỉnh liều dùng theo Clcr như bảng sau:
| Chức năng thận | Clcr (ml/phút) | Liều dùng |
|---|---|---|
| Bình thường | > 80 | 10 mg × 1 lần/ngày |
| Suy thận nhẹ | 50 - 79 | 10 mg × 1 lần/ngày |
| Suy thận vừa | 30 - 49 | 5 mg × 1 lần/ngày |
| Suy thận nặng | 10 - 30 | 5 mg, cách 2 ngày 1 lần |
| Suy thận giai đoạn cuối hoặc phải thẩm tách | < 10 | chống chỉ định |
Hiệu chỉnh liều cho trẻ em suy thận:
GFR > 30 ml/phút/1,73 m2: Không cần hiệu chỉnh liều.
GFR từ 10 - 29 ml/phút/1,73 m2: Giảm 50% liều.
GFR <10 ml/phút/1,73 m2: Không khuyến cáo dùng.
Lọc máu ngắt quãng hoặc thẩm phân phúc mạc: Giảm 50% liều.
9 Tương tác thuốc
Tránh kết hợp với các thuốc ức chế TKTW như thuốc an thần, rượu. Độ thanh thải cetirizin giảm nhẹ khi uống cùng 400 mg theophylin. Không dùng viên giải phóng chậm kết hợp cetirizin hydroclorid và pseudoephedrin hydroclorid ở người bệnh đang dùng hoặc ngừng thuốc IMAO.
10 Quá liều và xử trí
10.1 Triệu chứng
Các triệu chứng quan sát được sau khi dùng quá liều cetirizin chủ yếu liên quan đến tác dụng lên TKTW hoặc các tác dụng kháng cholinergic. Các ADR được báo cáo sau khi uống ít nhất 5 lần liều khuyến cáo hàng ngày: lú lẫn, tiêu chảy, chóng mặt, mệt mỏi, đau đầu, khó chịu, giãn đồng tử, ngứa, bồn chồn, buồn ngủ, ngủ gà, choáng, nhịp tim nhanh, run, bí tiểu; trẻ em có thể bị kích động.
10.2 Xử trí
Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Khi quá liều cần gây nôn, rửa dạ dày, điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không có tác dụng trong điều trị quá liều cetirizin.