Tiaprofenic acid

Tên chung: Tiaprofenic acid
Mã ATC:
Loại thuốc: Thuốc giảm đau, hạ sốt; chống viêm không steroid

1 Tổng quan

1.1 Lịch sử hình thành

Acid Tiaprofenic được cấp bằng sáng chế vào năm 1969 và được chấp thuận sử dụng trong y tế vào năm 1981.

1.2 Acid Tiaprofenic là gì?

Acid Tiaprofenic thuộc nhóm dẫn chất của Acid Propionic, chất này là một thuốc giảm đau chống viêm phi Steroid (NSAIDs). Thuốc được sử dụng trong điều trị các cơn đau, đặc biệt là đau khớp.

1.3 Đặc điểm hoạt chất Acid Tiaprofenic

CTCT: C14H12O3S

Khối lượng phân tử: ~260 g/mol

Tên IUPAC: 2-(5-benzoylthiophen-2-yl)propanoic acid

Tên khác: 5-Benzoyl-alpha-methyl-2-thiopheneacetic acid; 2-(5-Benzyl-2-thienyl)propionsaeure;...

Trạng thái: bột tinh thể màu trắng đến trắng nhạt.

Acid Tiaprofenic là dẫn chất của Acid Propionic, được thay thế ở C-2 bằng benzoyl và ở C-4 bằng nhóm 1-carboxyethyl. Chất này là một xeton thơm và có vai trò như một loại thuốc chống viêm không steroid và một chất gây dị ứng thuốc.

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Acid Tiaprofenic có vai trò là một chất giảm đau chống viêm nhóm NSAIDs

2.2 Cơ chế tác dụng

Cơ chế tác dụng của Acid Tiaprofenic tương tự với các chất thuộc nhóm NSAIDs. Hoạt chất này ngăn chặn quá trình sinh tổng hợp của Prostaglandin, đối kháng không chọn lọc với Bradykinin, Prostaglandin E2, Serotonin, Histamin, Acetylcholin.

2.3 Dược động học

Thuốc có Sinh khả dụng đường uống tương đối tốt, nồng độ thuốc trong máu đạt tối đa sau khi uống 1,5 giờ. Thuốc có ái lực với Protein huyết tương cao (~98%). Thời gian bán thải của thuốc không dài, chỉ khoảng 2 giờ. Thuốc được thải trừ ra khỏi cơ thể qua đường nước tiểu dưới dạng các Acyl Glucuronide, chỉ một phần nhỏ thải trừ qua mật.

Acid Tiaprofenic qua được nhau thai và vào được sữa mẹ.

3 Chỉ định - Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Tiaprofenic Acid 100mg và Tiaprofenic Acid 300mg trong các chế phẩm thuốc được sử dụng kết hợp trong trường hợp:

Bệnh nhân bị các rối loạn về hệ thống cơ, xương khớp.
Rối loạn hoặc viêm cấp tính ở các mô quanh khớp như viêm bao hoạt dịch hoặc bị viêm xơ.
Viêm mỏm lồi cầu.
Bệnh nhân bị chấn thương ở vùng mô mềm như bong gân hoặc căng cơ.
Bệnh nhân bị đau ở vùng thắt lưng hoặc viêm đau sau khi tiến hành can thiệp phẫu thuật.
Tổn thương mô và xương khớp.

3.2 Chống chỉ định

Không sử dụng cho người dị ứng, có tiền sử mẫn cảm với hoạt chất.

Người có tiền sử quá mẫn với các thuốc thuộc nhóm NSAIDs.

Bệnh nhân bị loét dạ dày tá tràng tiến triển hoặc đã từng bị biến cố trên Đường tiêu hóa do dùng các thuốc NSAIDs.

Người có tiền sử bị suy tim ứ huyết, đang mắc các bệnh lý về bàng quang

Chống chỉ định dùng thuốc cho người gặp vấn đề về tiết niệu, bàng quang, tuyến tiền liệt.

Phụ nữ đang mang thai hoặc trẻ dưới 15kg không được sử dụng.

4 Ứng dụng trong lâm sàng

Hiện tại, Acid Tiaprofenic được sử dụng trong lâm sàng để giảm đau, chống viêm, nhất là tình trạng đau do viêm khớp.

Ngoài ra, nhiều bác sĩ phẫu thuật sử dụng Acid Tiaprofenic để giảm đau sau phẫu thuật ở người lớn.

Các nghiên cứu so sánh ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp hoặc viêm xương khớp dùng axit tiaprofenic 600 mg/ngày đã chứng minh sự cải thiện về cường độ đau, thời gian cứng khớp buổi sáng, chỉ số khớp và các biến số lâm sàng khác tương tự như những gì đạt được khi sử dụng NSAID thay thế. Khả năng dung nạp cũng tương đương giữa axit tiaprofenic và các NSAID khác trong hầu hết các thử nghiệm; các tác dụng phụ được báo cáo thường xuyên nhất liên quan đến đường tiêu hóa. Một số nghiên cứu cho thấy xu hướng ít bệnh nhân rút lui do tác dụng phụ của axit tiaprofenic hơn so với NSAID như Indomethacin.

5 Liều dùng - Cách dùng

5.1 Liều dùng

Người trưởng thành: Dùng 200mg/lần x 3 lần/ngày, tối đa là 600mg/ngày.

Dùng liều điều trị duy trì: Dùng từ 300mg - 400mg/ngày.

Trẻ em có cân nặng trên 15kg: Dùng 10mg/kg thể trọng/ngày.

Trẻ từ 15kg - 20kg: 100mg/lần x 2 lần/ngày.
Trẻ từ 15kg - 20kg: 100mg/lần x 2 - 3 lần/ngày.
Trẻ có cân nặng từ 30kg trở lên: 100mg/lần x 3 lần/ngày.

Người già: Cần sử đặc biệt sử dụng cho nhóm đối tượng này do dễ có nguy cơ xảy ra biến chứng, hoặc các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng khác.

Bệnh nhân bị suy gan và thận: Liều khuyến cáo là 200mg/lần x 2 lần/ngày, dùng thuốc với liều thấp nhất có thể và với thời gian điều trị ngắn nhất.

5.2 Cách dùng

Dùng đường uống, uống sau ăn để hạn chế các tác dụng không mong muốn của thuốc trên đường tiêu hóa.

6 Tác dụng không mong muốn

Khi sử dụng thuốc, người bệnh cũng có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn sau:

Rối loạn tiêu hóa: khó tiêu, buồn nôn, nôn, đau bụng, đi ngoài phân đen, nôn ra máu, rối loạn đường ruột, bệnh Crohn, viêm tụy, xuất huyết tiêu hóa.
Da và các mô dưới da: phát ban, nổi mẩn, mề đay, nhạy cảm ánh sáng, hội chứng Stevens-Johnson),...
Miễn dịch: dị ứng, quá mẫn, hen suyễn, khó thở, phù mạch,..
Máu & hệ bạch huyết: giảm tiểu cầu, làm chậm tốc độ đông máu, tăng nguy cơ xuất huyết,..
Tiền đình: chóng mặt, buồn ngủ, ù tai
Tiết niệu: đau, viêm bàng quang, tiểu buốt, tiểu rắt, tiểu ra máu, giữ muối và nước, suy thận, viêm thận kẽ.
Gan - mật: viêm gan, vàng da.

Thuốc khi vào cơ thể sẽ các các phản ứng khác nhau, nếu trong quá trình sử dụng, người dùng gặp bất kỳ thay đổi bất thường nào của cơ thể, đặc biệt là chúng không biến mất thì phải báo ngay với bác sĩ.

7 Tương tác thuốc

Lưu ý và thông báo với bác sĩ nếu bạn đang sử dụng các thuốc sau:

Thuốc	Tương tác bất lợi
Heparin, thuốc hạ đường huyết, thuốc lợi tiểu, Methotrexat	gây ảnh hưởng hoặc bị ảnh hưởng tới hiệu quả điều trị
Thuốc chống đông máu hoặc ức chế kết tập tiểu cầu, Lithium, Probenecid	gây ảnh hưởng hoặc bị ảnh hưởng tới hiệu quả điều trị
Thuốc ức chế chọn lọc thụ thể Cox 2, các thuốc Corticosteroid	Tăng nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn đến đường tiêu hóa, có thể gây xuất huyết.
Glycosid tim và Sulphonamid	Làm trầm trọng hơn tình trạng suy tim
Tacrolimus	Gia tăng nguy cơ gây nhiễm độc thận
Thuốc chẹn thụ thể Beta hoặc ức chế men chuyển Angiotensin	Tăng nguy cơ tổn hại đến chức năng của thận
Thuốc ức chế hấp thu tái chọn lọc Serotonin	Làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa
Quinolon	Tăng nguy cơ co giật nếu phối hợp

8 Thận trọng

Thuốc cần được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy thận mạn, tăng huyết áp động mạch hoặc suy tim, người gia hoặc bệnh nhân có tiền sử suy gan.

Người có tiền sử tái phát hen phế quản do NSAIDs cần đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc này.

Thuốc có thể gây giữ nước và phù do đó cần thận trọng cho những người có các bệnh nền tăng huyết áp, suy tim, suy thận hoặc đang phải tiến hành điều trị với các thuốc lợi tiểu.

Thuốc có thể gây ra các triệu chứng đường tiết niệu hoặc viêm bàng quang, do đó nếu thấy bất cứ các dấu hiệu bất thường nào như tiểu rắt, tiểu buốt,... thì cần ngừng thuốc, tiến hành thăm khám, xét nghiệm nước tiểu để được điều trị kịp thời. Sử dụng Acid Tiaprofenic lâu dài có liên quan đến viêm bàng quang nghiêm trọng , phổ biến hơn khoảng 100 lần so với các NSAID khác

Tình trạng xuất huyết tiêu hóa nghiêm trọng thậm chí là tử vong đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng NSAIDs. Do đó cần đặc biệt thận trọng khi phối hợp điều trị với các thuốc có thể gia tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.

Các hội chứng ngoài da nghiêm trọng như bong da tróc vảy, hoại tử da nhiễm độc, Steven - Johnson, đã được báo cáo tuy nhiên trường hợp này rất hiếm.

Sunigam 100 có thể gây ra ảnh hưởng tiêu cực đến khả năng sinh sản ở nữ, dùng thuốc trong những tháng cuối thai kỳ còn có thể gia tăng nguy cơ biến chứng thai sản.

10 Các dạng bào chế phổ biến

Acid Tiaprofenic được bào chế dạng viên nén dùng đường uống.

Biệt dược của chất này mang tên Surgam 100, Surgam 300.

Một số chế phẩm khác trên thị trường có chứa Acid Tiaprofenic có thể kể đến như: Sunigam 100, Sunigam 300...