Carbocistein
Tên chung: CarbocisteinMã ATC:
Loại thuốc: Thuốc chữa ho
1 Tổng quan về hoạt chất Carbocisteine
1.1 Mô tả hoạt chất Carbocisteine
CTCT: C5H9NO4S.
Trạng thái: Carbocisteine có điểm sôi 417,3 ± 45,0, điểm nóng chảy 185-187, độ hòa tan 1,6g/L.
2 Tác dụng dược lý
2.1 Dược lực học
Khó thở và ho là những triệu chứng phổ biến của bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD) và các tình trạng hô hấp khác có đặc điểm là tăng sản xuất chất nhầy. Những người bị COPD có nguy cơ nhiễm trùng phổi cao hơn do sự phát triển và tích tụ của vi-rút và vi khuẩn trong chất nhầy đặc của phế quản.
Carbocisteine là thuốc dùng để làm giảm các nhiễm trùng và các bệnh đường hô hấp thông qua việc giúp làm tan và làm giảm độ nhớt chất nhầy, giúp phá hủy liên kết của các Monome Mucin, cụ thể là Disulphide nên giúp nhầy, đờm dễ tống ra ngoài. Carbocisteine cũng làm giảm sự tăng sản tế bào yêu tinh . Tuy nhiên, không có bằng chứng nào cho thấy chúng cải thiện khả năng khạc đờm. Một số giấy phép cho loại thuốc này đã bị rút lại sau các tác dụng nghịch lý nghiêm trọng và gây tử vong sau khi điều trị bằng carbocistine ở trẻ em; hô hấp, khó thở và ho trầm trọng hơn đã được báo cáo bởi các bác sĩ ở Pháp và Ý. Carbocisteine hiện không được FDA hoặc Bộ Y tế Canada chấp thuận, nhưng được phép sử dụng ở Châu Á, Châu Âu và Nam Mỹ.
2.2 Dược động học
Hấp thu: Tốt qua tiêu hóa. Carbocisteine có Sinh khả dụng <10%. Sau 2 giờ, Carbocisteine đạt nồng độ tối đa.
Phân bố: Và chất nhầy hô hấp, mô phổi. Carbocisteine có Thể tích phân bố 60-105L.
Chuyển hóa: Nhờ các quá trình khử carboxyl, acetyl hóa, sulfamid hóa.
Thải trừ: Qua nước tiểu. Carbocisteine có nửa đời thải trừ 1,87 giờ.
4 Chỉ định
Carbocisteine là thuốc gì?
Điều trị các bệnh hô hấp có tiết dịch nhầy là:
Hen phế quản.
Viêm phế quản cấp.
Viêm phổi.
Tắc nghẽn đường thở mạn tính.
Tràn khí màng phổi.
Viêm phổi.
Đợt cấp viêm phế quản mạn.
5 Chống chỉ định
Người loét dạ dày-tá tràng.
Người mẫn cảm với Carbocisteine.
Trẻ <2 tuổi.
6 Liều dùng - Cách dùng của Carbocisteine
6.1 Liều dùng của Carbocisteine
Người lớn:
- Liều ban đầu: 2250mg chia làm nhiều lần hoặc 1500mg/ngày.
Trẻ 2-5 tuổi:
- Liều thông thường: 62,5-125mg x 4 lần/ngày hoặc 100mg x 2 lần/ngày.
Trẻ 6-12 tuổi:
- Liều thông thường: 100-250mg/ngày.
6.2 Cách dùng của Carbocisteine
Thuốc dùng đường uống.
Uống thuốc với thức ăn.
7 Tác dụng không mong muốn
| Tiêu hóa | Miễn dịch | Da, mô mềm |
Khó chịu vùng thượng vị Tiêu chảy Buồn nôn, nôn Xuất huyết tiêu hóa | Phát ban cố định do thuốc Phản ứng phản vệ | Phát ban Viêm da bóng nước như: Hồng ban đa dạng Hội chứng Stevens-Johnson |
8 Tương tác thuốc
Tương tác của Carbocistein vẫn chưa ghi nhận cụ thể.
Không nên dùng với các thuốc làm khô dịch tiết.
9 Thận trọng khi sử dụng Carbocisteine
Dùng Carbocisteine thận trọng cho:
Trẻ ≥2 tuổi.
Người hen phế quản mạn tính.
Phụ nữ cho con bú.
Người suy hô hấp.
Người cao tuổi.
Người đang dùng:
Thuốc làm khô dịch tiết phế quản.
Thuốc chống ho.
Người tiền sử viêm loét dạ dày-tá tràng.
Người dùng thuốc gây xuất huyết tiêu hóa.
Phụ nữ mang thai.
10 Nghiên cứu Hiệu quả lâm sàng của Carbocysteine trong COPD: Ngoài tác dụng làm tan chất nhầy
Bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD) là một bệnh không đồng nhất với một hồ sơ linh hoạt và phức tạp, là nguyên nhân gây tử vong phổ biến thứ tư trên toàn thế giới. Một số nhóm nghiên cứu đã cố gắng xác định các phương pháp điều trị khả thi để điều trị COPD, chẳng hạn như sử dụng các loại thuốc có hoạt tính chất nhầy, bao gồm carbocysteine. Tuy nhiên, vai trò của chúng trong điều trị bệnh nhân COPD vẫn còn gây tranh cãi do đặc điểm đa dạng của COPD. Trong tổng quan hiện tại, 72 bài báo, được xuất bản trên các tạp chí được bình duyệt với các yếu tố tác động cao, được phân tích để cung cấp cái nhìn sâu sắc và nâng cao kiến thức về COPD khi xem xét sự đóng góp quan trọng của carbocysteine trong việc giảm các đợt cấp thông qua nhiều cơ chế. Carbocysteine trên thực tế có thể điều chỉnh các chất nhầy và các chức năng của lông mi, và để chống lại nhiễm trùng do virus và vi khuẩn cũng như stress oxy hóa, mang lại tác dụng bảo vệ tế bào. Hơn nữa, carbocysteine cải thiện khả năng đáp ứng của steroid và thực hiện hoạt động chống viêm. Phân tích này chứng minh rằng việc sử dụng carbocysteine ở bệnh nhân COPD là một phương pháp điều trị dung nạp tốt với hồ sơ an toàn thuận lợi và có thể góp phần nâng cao chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân mắc căn bệnh nghiêm trọng này.
11 Các dạng bào chế phổ biến của Carbocisteine
Carbocisteine được bào chế dưới dạng:
Viên nang Carbocistein 500mg, 200mg, 250mg, dạng viên mềm nên dễ nuốt, dễ mang theo nhưng vỏ nang có thể dễ ẩm nên cần để cẩn thận.
Viên nén Carbocisteine 375mg, là viên uống tiện lợi, dễ dùng và cũng rất dễ bảo quản, người lớn thường lựa chọn.
Siro Carbocisteine 250mg/5ml, 125mg/5ml dùng thích hợp cho trẻ, vị ngọt dễ tính toán hàm lượng và được các bé yêu thích.
Thuốc bột Carbocisteine 100mg, 200mg, 250mg, dùng để pha uống, tiện sử dụng, cũng là dễ dàng dùng hay được lựa chọn cho trẻ nhỏ.
Các thuốc của Carbocisteine đều dùng đường uống nên tiện sử dụng.
Biệt dược gốc của Carbocisteine là: Mucodyne.
Các thuốc khác chứa Carbocisteine là: Thuốc Ausmuco 750V Carbocisteine 750mg,…