Piracetam

Tên chung: Piracetam
Mã ATC:
Loại thuốc: Thuốc tác động lên hệ thần kinh

Tên chung quốc tế: Piracetam.

Mã ATC: N06BX03.

Loại thuốc: Thuốc hướng thần, cải thiện chức năng nhận thức.

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 800mg, 1 200 mg.

Viên nang: 400 mg.

Dung dịch uống: 20%, 33%.

Thuốc tiêm: 1 g/5 ml, 3 g/ml.

2 Dược lực học

Piracetam (dẫn xuất vòng của acid gamma amino-butyric, GABA) được coi là một chất có tác dụng hướng thần, cải thiện chức năng nhận thức, tăng trí nhớ và tập trung mặc dù còn chưa biết nhiều về các tác dụng đặc hiệu cũng như cơ chế tác dụng của nó. Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và giảm độ nhớt của máu ở liều cao, trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch. Thuốc có tác dụng hiệu quả điều trị rung giật cơ có nguồn gốc vỏ não.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Piracetam dùng theo đường uống được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Sinh khả dụng đạt gần 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (40 - 60 microgam/ml) xuất hiện 30 phút sau khi uống một liều 2 g. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống thuốc 2 - 8 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi khi điều trị dài ngày.

3.2 Phân bố

Thể tích phân bố khoảng 0,6 lít/kg. Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu - não, nhau thai và cả các màng dùng trong thẩm tách thận.

3.3 Chuyển hóa

Cho đến nay, chưa tìm thấy các chất chuyển hóa nào của piracetam.

3.4 Thải trừ

Nửa đời thải trừ trong huyết tương là 4-5 giờ. Nửa đời thải trừ trong dịch não tủy khoảng 6-8 giờ. Piracetam không gắn vào các protein huyết tương và được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn. Hệ số thanh thải piracetam của thận ở người bình thường là 86 ml/phút. 30 giờ sau khi uống, hơn 95% thuốc được thải theo nước tiểu. Nếu bị suy thận thì nửa đời thải trừ tăng lên: Ở người bệnh bị suy thận hoàn toàn và không hồi phục thì nửa đời thải trừ là 48 - 50 giờ.

4 Chỉ định

Dùng bổ trợ trong điều trị giật rung cơ có nguồn gốc vỏ não.

5 Chống chỉ định

Mẫn cảm với thuốc.

Người bệnh suy thận nặng (Clcr <20 ml/phút).

Người mắc bệnh múa giật Huntington.

Xuất huyết não.

6 Thận trọng

6.1 Tác động trên sự kết tập tiểu cầu

Do piracetam làm giảm tác dụng kết tập tiểu cầu, thận trọng cho bệnh nhân xuất huyết nặng, bệnh nhân có nguy cơ chảy máu cao như loét tiêu hóa, bệnh nhân đang có rối loạn đông máu, có tiền sử đột quỵ do xuất huyết, bệnh nhân có các phẫu thuật lớn như phẫu thuật nha khoa, bệnh nhân đang sử dụng các thuốc chống đông hay các thuốc chống kết tập tiểu cầu kể cả Aspirin.

6.2 Bệnh nhân suy thận

Vì piracetam được thải qua thận, nên nửa đời thải trừ của thuốc tăng lên liên quan trực tiếp với mức độ suy thận. Cần rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh bị suy thận. Cần theo dõi chức năng thận ở những người bệnh này và người bệnh cao tuổi.

6.3 Ngưng thuốc

Tránh ngừng thuốc đột ngột ở bệnh nhân rung giật cơ do nguy cơ gây co giật.

7 Thời kỳ mang thai

Chưa có dữ liệu về việc sử dụng piracetam cho phụ nữ mang thai. Piracetam có thể qua nhau thai. Không nên dùng thuốc cho người mang thai trừ khi thật sự cần thiết và cân nhắc khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

8 Thời kỳ cho con bú

Piracetam có thể qua sữa mẹ. Không nên dùng piracetam cho người mẹ cho con bú hoặc ngừng cho con bú nếu cần sử dụng thuốc cho mẹ.

9 Tác dụng không mong muốn (ADR)

9.1 Thường gặp

Toàn thân: mệt mỏi.

Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, trướng bụng.

Thần kinh: bồn chồn, dễ bị kích động, đau đầu, mất ngủ, tăng vận động.

9.2 Ít gặp

Toàn thân: chóng mặt, tăng cân, suy nhược.

TKTW: trầm cảm, buồn ngủ.

Huyết học: rối loạn đông máu hoặc xuất huyết nặng.

Da: viêm da, ngứa, mày đay.

Hệ miễn dịch: phản ứng phản vệ, quá mẫn.

9.3 Hướng dẫn cách xử trí ADR

Có thể giảm nhẹ các ADR của thuốc bằng cách giảm liều.

10 Liều lượng và cách dùng

10.1 Cách dùng

Thuốc được dùng tiêm hoặc uống. Nên dùng thuốc uống nếu người bệnh uống được. Nên uống thêm một cốc nước sau khi uống dung dịch thuốc để giảm vị đắng.

Cũng có thể dùng thuốc tiêm để uống nếu như phải ngừng dùng dạng tiêm. Trường hợp nặng, có thể tăng liều lên tới 12 g/ngày và dùng theo đường truyền tĩnh mạch.

10.2 Liều lượng

Điều trị giật rung cơ: 7,2 g/ngày, chia làm 2 - 3 lần. Tùy theo đáp ứng, cứ 3 - 4 ngày một lần, tăng thêm 4,8 g/ngày cho tới liều tối đa là 24 g/ngày. Sau khi đã đạt liều tối ưu của piracetam, nên tìm cách giảm liều của các thuốc dùng kèm. Không sử dụng cho trẻ dưới 16 tuổi.

Hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận:

Clcr 50-79 ml/phút: Dùng 2/3 liều bình thường, chia 2 - 3 lần/ngày.

Clcr 30 - 49 ml/phút: Dùng 1/3 liều bình thường, chia 2 lần/ngày.

Clcr 20 - 29 ml/phút: Dùng 1/6 liều bình thường, 1 lần/ngày. Không dùng thuốc nếu Clcr < 20 ml/phút.

11 Tương tác thuốc

Đã có báo cáo về tương tác giữa piracetam và hormon chiết xuất từ tuyến giáp động vật khi dùng đồng thời: lú lẫn, bị kích thích và rối loạn giấc ngủ.

12 Quá liều và xử trí

Trong các trường hợp quá liều nặng, có thể rửa dạ dày hay gây nôn. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho piracetam. Điều trị quá liều piracetam chủ yếu là điều trị triệu chứng và có thể lọc máu. Hiệu quả của việc lọc máu có thể làm giảm 50-60% piracetam.