Rotundin

Tên chung: Rotundin
Mã ATC:
Loại thuốc: Thuốc an thần

1 Tổng quan về hoạt chất Rotundin

1.1 Lịch sử

Tại Việt Nam, năm 1941, Bonnet và Bùi Đình Sang đã chiết xuất từ củ Bình Vôi (Stephania rotunda) một alcaloid, đặt tên là Rotundin.

Năm 1965, chất này được xác định là L - tetrahydropalmatin.

1.2 Tetrahydropalmatin là gì?

Danh pháp IUPAC: (13aS)-2,3,9,10-tetramethoxy-6,8,13,13a-tetrahydro-5H-isoquinolino[2,1-b]isoquinoline.

Công thức phân tử: C21H25NO4.

Trọng lượng phân tử: 355,4 g/mol.

Levo-tetrahydropalmatine là một alkaloid berberine thu được bằng cách bổ sung chính thức hai phân tử hydro vào vòng pyridine của palmatine. Nó là một alkaloid berberine, một hợp chất dị vòng hữu cơ và một (S)-7,8,13,14-tetrahydroprotoberberine. Nó có chức năng liên quan đến một palmatine.

1.3 Các sản phẩm chứa Rotundin

Một số sản phẩm có chứa thành phần Rotundin như sau:

2 Tác dụng dược lý của hoạt chất Rotundin

2.1 Dược lực học

Nó có vai trò như một tác nhân adrenergic, thuốc giảm đau không gây nghiện và chất đối kháng dopaminergic.

Tetrahydropalmatine đang được điều tra trong thử nghiệm lâm sàng NCT02118610 (Điều trị tâm thần phân liệt bằng L-tetrahydropalmatine (l-THP): một chất đối kháng Dopamine mới có hoạt tính chống viêm và chống độc tố).

2.2 Cơ chế tác dụng

Thuốc tác động lên thụ thể adrenergic hoặc ảnh hưởng đến vòng đời của chất dẫn truyền adrenergic. Bao gồm ở đây là chất chủ vận và chất đối kháng adrenergic và các tác nhân ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp, lưu trữ, hấp thu, chuyển hóa hoặc giải phóng chất dẫn truyền adrenergic.

Thuốc giảm đau không liên kết với các thụ thể opioid và không gây nghiện.

Thuốc liên kết với nhưng không kích hoạt các tiếp nhận dopamine, do đó ngăn chặn hoạt động của các chất chủ vận dopamin hoặc ngoại sinh.

Thuốc được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp mạch máu cấp tính hoặc mãn tính bất kể cơ chế dược lý.

Các chất được sử dụng để điều trị hoặc phòng ngừa rối loạn nhịp tim. Chúng có thể ảnh hưởng đến giai đoạn phân cực-tái phân cực của điện thế hoạt động, tính dễ bị kích thích hoặc tính khúc xạ của nó, hoặc sự dẫn truyền xung động hoặc khả năng đáp ứng của màng trong các sợi cơ tim. Các thuốc chống loạn nhịp tim thường được phân thành bốn nhóm chính theo cơ chế tác dụng của chúng: phong tỏa kênh natri, phong tỏa beta-adrenergic, kéo dài quá trình tái cực hoặc phong tỏa kênh canxi.

Kiểm soát hành vi loạn thần kích động, làm dịu các trạng thái loạn thần cấp tính, giảm các triệu chứng loạn thần và có tác dụng làm dịu.

Một nhóm thuốc hoạt động bằng cách ức chế chọn lọc dòng Canxi qua màng tế bào.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Rotundin

3.1 Chỉ định

Rotundin được ứng dụng trong các thuốc, sản phẩm với tác dụng an thần, giảm đau.

Dùng trong trường hợp người bị căng thẳng, lo âu do, mất ngủ.

Điều hòa nhịp tim, hạ huyết áp, giãn cơ trơn.

Giảm các cơn đau do co thắt ở đường ruột và tử cung.

4 Liều dùng - Cách dùng của Rotundin

4.1 Liều dùng

Tùy thuộc vào từng chế phẩm với hàm lượng Rotundin khác nhau cũng như sử dụng cho từng mục đích khác nhau mà sẽ có liều dùng khác nhau.

4.2 Cách dùng

Thường dùng đường uống.

Với mục đích an thần gâu ngủ thì uống trước khi đi ngủ.

5 Tác dụng không mong muốn của Rotundin

Một số tác dụng phụ được ghi nhận khi sử dụng Rotundin là nhức đầu, ban ngày lờ đờ, mệt mỏi, rối loạn tiêu hóa... và một số tác dụng hiếm gặp trên thần kinh khác.

6 Tương tác thuốc của Rotundin

Thuốc	Tương tác
1,2-Benzodiazepin	Nguy cơ hoặc mức độ trầm trọng của ức chế thần kinh trung ương có thể tăng lên khi Rotundin được kết hợp với 1,2-Benzodiazepine.
Abaloparatide	Abaloparatide có thể làm tăng hoạt động hạ huyết áp của Rotundin
Abametapir	Nồng độ trong huyết thanh của Rotundin có thể tăng lên khi nó kết hợp với Abametapir.
Acarbose	Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Rotundin kết hợp với Acarbose.
Acebutolol	Acebutolol có thể làm tăng hoạt động gây loạn nhịp tim của Rotundin
Aceclofenac	Hiệu quả điều trị của Rotundin có thể giảm đi khi dùng kết hợp với Aceclofenac.
Acemetacin	Hiệu quả điều trị của Rotundin có thể giảm đi

7 Thận trọng khi sử dụng Rotundin

Không dùng đồng thời thuốc chứa Rotundin và các loại thuốc ngủ hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng, không được dùng quá liều khuyến cáo nếu không có chỉ định của bác sĩ.

Do tác dụng an thần, sau khi dùng thuốc chứa Rotundin nên tránh vận hành máy móc hay lái xe.

Sử dụng lâu dài sẽ có hiện tượng nhờn thuốc, không nên lạm dụng Rotundin.

Thận trọng khi dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú, chỉ dùng khi thật sự cần thiết, có chỉ định từ bác sĩ chuyên khoa và đã cân nhắc lợi ích - nguy cơ.