Eperison
Tên chung: EperisonMã ATC:
Loại thuốc: Thuốc Làm Mềm Cơ Và Ức Chế Cholinesterase
Tên chung quốc tế: Eperisone hydrochloride.
Mã ATC: M03BX09.
Loại thuốc: Thuốc giãn cơ vân.
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 50 mg.
2 Dược lực học
Eperison hydroclorid làm giãn cơ vân và giãn mạch, do tác động của thuốc lên hệ thần kinh trung ương và trên cơ trơn mạch máu. Thuốc có hiệu quả điều trị ổn định trong việc cải thiện các triệu chứng có liên quan với chứng tăng trương lực cơ, do cắt đứt các vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân.
Eperison hydroclorid có tác động chủ yếu trên tủy sống làm giảm các phản xạ tủy và gây giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác dụng giãn mạch của thuốc làm tăng tuần hoàn. Do đó, eperison cắt đứt vòng xoắn bệnh lý bao gồm co cơ gây rối loạn tuần hoàn máu, sau đó gây đau và làm tăng thêm trương lực cơ.
Đã chứng minh eperison hydroclorid là một thuốc có hiệu quả lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng của tăng trương lực cơ như co cứng của vai, đau đốt sống cổ, nhức đầu, hoa mắt, đau vùng thắt lưng và co cứng các đầu chi, có thể đi kèm với bệnh lý não tuỷ, hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và đau cột sống, thắt lưng.
3 Dược động học
Eperison hydroclorid đã được sử dụng bằng đường uống ở những người lớn khỏe mạnh với liều 150 mg/ngày trong 14 ngày liên tục. Vào ngày thứ 1, 8 và 14, thời gian trung bình để đạt nồng độ huyết tương tối đa trong khoảng từ 1,6 đến 1,9 giờ. Nồng độ tối đa trung bình là 7,5 đến 7,9 nanogam/ml; nửa đời thải trừ là 1,6 đến 1,8 giờ, AUC là 19,7 đến 21,1 nanogam.giờ/ml. Thông số về nồng độ trong huyết tương của eperison hydroclorid được đo vào ngày thứ 8 và 14 không có sự thay đổi đáng kể so với ngày đầu tiên.
4 Chỉ định
Cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ liên quan bệnh sau: hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và đau cột sống thắt lưng.
Liệt cứng liên quan đến những bệnh sau: bệnh mạch máu não, liệt cứng do tủy, thoái hóa đốt sống cổ, di chứng sau phẫu thuật (bao gồm cả u não tủy), di chứng sau chấn thương (chấn thương tủy, tổn thương đầu), xơ cứng cột bên teo cơ, bại não, thoái hóa tủy, bệnh mạch máu tủy và các bệnh lý não tủy khác.
5 Chống chỉ định
Mẫn cảm với thuốc.
Phụ nữ cho con bú.
6 Lưu ý và Thận trọng
6.1 Thận trọng
Yếu sức, chóng mặt hay buồn ngủ có thể xảy ra khi dùng thuốc Ngừng dùng thuốc hay giảm liều khi có dấu hiệu đầu tiên của các triệu chứng đó. Bệnh nhân có rối loạn chức năng gan cần phải cẩn thận khi dùng thuốc.
Tác dụng trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc: Bệnh nhân dùng eperison hydroclorid không nên lái xe hoặc điều khiển máy móc.
6.2 Thời kỳ mang thai
Sự an toàn của eperison hydroclorid trong suốt thai kỳ chưa được biết rõ. Chỉ nên sử dụng thuốc này cho bệnh nhân mang thai hoặc phụ nữ nghi ngờ có thai, nếu kết quả điều trị mong đợi có giá trị hơn bất cứ nguy cơ nào có thể xảy ra đối với thai.
6.3 Thời kỳ cho con bú
Tránh sử dụng eperison hydroclorid cho phụ nữ đang cho con bú. Nếu cần thiết phải dùng thuốc, người mẹ phải ngưng cho con bú.
7 Tác dụng không mong muốn (ADR)
7.1 Tác dụng phụ nghiêm trọng
Sốc phản vệ, phản ứng phản vệ (đỏ, ngứa, phù mạch, khó thở), hoại tử bì nhiễm độc (TEN), hội chứng Stevens-Johnson.
7.2 Các tác dụng không mong muốn khác
Gan: rối loạn chức năng gan (tăng AST, ALT, ALP...).
Máu: thiếu máu.
Tâm thần kinh: buồn ngủ, mất ngủ, đau đầu, chóng mặt, đầu óc quay cuồng, tê tay chân, co cứng hay tê cứng, run đầu chỉ.
Tiêu hóa: buồn nôn và nôn, chán ăn, khô miệng, táo bón, tiêu chảy, đau bụng, viêm miệng, đầy bụng, nấc cục.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: chán ăn, khát.
Cơ, xương khớp: cứng khớp, giảm trương lực cơ.
Tiết niệu: protein niệu, bí tiểu, tiểu không tự chủ.
Da và mô dưới da: ban đỏ, phát ban, ngứa, hồng ban đa dạng.
Toàn thân: mệt mỏi, yếu, toát mồ hôi.
Ngoài ra thuốc có thể gây đổ mồ hôi, bốc hỏa, phù nề, đánh trống ngực.
7.3 Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi dùng eperison hydroclorid nên theo dõi các chức năng gan, thận và làm các xét nghiệm huyết học. Ngừng thuốc khi có dấu hiệu bất thường. Cần theo dõi các triệu chứng ngứa, mày đay, phù mặt hoặc khó thở. Ngưng thuốc hoặc điều trị phù hợp nếu cần.
8 Liều lượng và cách dùng
Thông thường đối với người lớn, uống mỗi ngày 3 viên 50 mg, chia làm 3 lần sau mỗi bữa ăn. Liều lượng được điều chỉnh theo tuổi của bệnh nhân và mức độ trầm trọng của triệu chứng.
9 Tương tác thuốc
Một báo cáo có đề cập đến tình trạng rối loạn điều tiết mắt xảy ra sau khi dùng thuốc đồng thời Methocarbamol với tolperison hydroclorid (một hợp chất có cấu trúc tương tự eperison hydroclorid).