Otilonium bromide
Tên chung: Otilonium bromideMã ATC:
Loại thuốc: Thuốc khác
1 Dược lý và cơ chế tác dụng
1.1 Dược lực học
Otilonium là một chất chống co thắt cơ trơn có ái lực lớn hơn đối với các thụ thể ở cơ trơn của đoạn xa so với đoạn gần ruột ở chuột. Nghiên cứu này là nghiên cứu đầu tiên so sánh các hiệu ứng vận chuyển Đường tiêu hóa ở xa và ở gần ở người. Otilonium bromide (OB) là một hợp chất amoni bậc bốn được đặc trưng bởi một chuỗi aliphatic dài. Tính chất hóa học của nó là nguyên nhân dẫn đến sự xâm nhập kém vào hệ thần kinh trung ương và liên kết kéo dài với màng tế bào. Otilonium bromide là một tác nhân chống co thắt hoạt động bằng cách thay đổi dòng Ca++ từ các vị trí bên ngoài và bên trong tế bào. Người ta đã ghi nhận rằng sử dụng đường IV (10 mg/kg) Otilonium bromide làm giảm rõ rệt nhu động ruột kéo dài từ 2 đến 3 giờ, trong khi sự ức chế hoạt động vận động đường tiêu hóa trên chỉ xuất hiện ở liều cao hơn. Tóm lại, Otilonium bromide dường như phát huy hoạt động của nó chủ yếu trên đường tiêu hóa xa và tác dụng chống co thắt của nó có thể là do khả năng ức chế dòng Ca++ và tác dụng trực tiếp của thuốc lên các protein co bóp của cơ trơn.
Từ quan điểm dược lực học, Otilonium bromide có thể ức chế:
Các mô hình chính của nhu động ruột kết của con người.
Sự co bóp gây ra bởi kích thích tế bào thần kinh vận động kích thích (tác động trước khớp thần kinh).
Sự co bóp gây ra bởi tác động trực tiếp của các chất dẫn truyền thần kinh kích thích (tác động sau khớp thần kinh).
1.2 Dược động học
Hâp thu: Với nồng độ thấp ≈3%.
Phân bố: Chủ yếu Otilonium Bromide đi vào cơ trơn đại-trực tràng.
Chuyển hóa: Không đủ dữ liệu.
Thải trừ: Qua mật ≈95,97%.
2 Công dụng và chỉ định
Otilonium bromide dùng điều trị:
Rối loạn ống tiêu hóa.
Đau do co cứng.
Hội chứng ruột kích thích.
3 Chống chỉ định
Người bị tắc ruột.
Người mẫn cảm với Otilonium Bromide.
4 Liều dùng và cách dùng
4.1 Liều dùng của Otilonium Bromide
Otilonium Bromide dùng cho người >18 tuổi với liều:
40mg x 2-3 lần/ngày.
4.2 Cách dùng của Otilonium Bromide
Dùng đường uống.
Otilonium Bromide không dùng quá 1 tháng.
Uống khi đói, trước ăn 20 phút.
Uống thuốc nguyên viên, không nuốt, nhai.
5 Tác dụng không mong muốn
Đau thượng vị.
Đau đầu, chóng mặt.
Bụng cảm giác khó chịu.
Buồn nôn, nôn.
6 Tương tác thuốc
Otilonium Bromide chưa được báo cáo tương tác.
Không dùng thuốc chứa Otilonium Bromide với các thuốc khác.
7 Thận trọng
Otilonium Bromide thận trọng cho người:
Hẹp môn vị.
Phì đại tuyến tiền liệt.
Viêm loét đại tràng.
Suy gan, suy thận.
Tăng nhãn áp.
Suy tim.
Cường giáp.
Tim đập nhanh.
Trào ngược thực quản.
Dùng đúng liều chỉ định.
8 Hiệu quả của Otilonium bromide trong hội chứng ruột kích thích
Phương pháp: Ba trăm bảy mươi tám bệnh nhân mắc hội chứng ruột kích thích được đưa vào nghiên cứu. Khi nhập cảnh, nội soi / thuốc xổ bari, khám lâm sàng và xét nghiệm trong phòng thí nghiệm đã được sử dụng để loại trừ các bệnh hữu cơ. Sau 2 tuần thử nghiệm giả dược, 325 bệnh nhân được chỉ định ngẫu nhiên để nhận otilonium bromide 40mg hoặc giả dược trong 15 tuần. Đau bụng, chướng bụng và rối loạn đại tiện được ghi nhận khi bắt đầu nghiên cứu và cứ sau 5 tuần. Một xác định toàn cầu về sức khỏe bằng thang đo tương tự trực quan và độ mềm của đại tràng xích-ma cũng được tính điểm.
Kết quả: Việc giảm số cơn đau bụng cao hơn đáng kể (P <0,01) ở những bệnh nhân dùng otilonium bromide (55,3%) so với những người dùng giả dược (39,9%) cũng như mức độ nghiêm trọng của chướng bụng (42,0%, so với 30,2). %; P < 0,05). Rối loạn đường ruột được cải thiện ở cả hai nhóm. Thang đo sức khỏe tương tự trực quan cho thấy sự cải thiện đáng kể (P <0,05) ở những bệnh nhân dùng otilonium bromide. Đánh giá tích cực toàn cầu của các nhà điều tra ủng hộ otilonium bromide (65,2%) so với giả dược (49,6%) (P <0,01).
Kết luận: Otilonium bromide có thể là một phương pháp điều trị hiệu quả cho hội chứng ruột kích thích vì nó làm giảm triệu chứng chủ yếu của hội chứng này (đau/khó chịu ở bụng) nhiều hơn so với giả dược.
9 Cách bảo quản
Otilonium Bromide đường uống không cần phải bảo quản lạnh, nên để nơi khô ráo.
Otilonium Bromide không dùng cho trẻ nên cần để cao, tránh tầm tay trẻ, những nơi râm mát.
Otilonium Bromide để nơi <30 độ.