Itoprid
Tên chung: ItopridMã ATC:
Loại thuốc: Thuốc khác
1 Tổng quan
1.1 Mô tả hoạt chất Itopride
CTCT: C20H26N2O4.
Trạng thái: Itopride có trọng lượng phân tử 358,4 g/mol.
2 Tác dụng dược lý
2.1 Dược lực học
Thuốc Itopride là một dẫn xuất của benzamide prokinetic như Metoclopramide hoặc Domperidone. Itopride là chất đối kháng Dopamin D2 và chất ức chế Acetylcholinesterase được phát triển chủ yếu để điều trị các tình trạng Đường tiêu hóa trên
2.2 Cơ chế tác dụng
Itopride, một tác nhân có đặc tính đối kháng thụ thể Dopamin loại 2 cũng như đặc tính ức chế Acetylcholinesterase, làm tăng tốc độ làm rỗng dạ dày ở bệnh nhân liệt dạ dày do tiểu đường và được sử dụng ở châu Á như một liệu pháp điều trị chứng khó tiêu chức năng. Itopride thông qua ức chế Acetylcholinesterase, đối kháng thụ thể Dopamin D2 để giúp làm tăng Acetylcholine. Itopride giúp thúc đẩy nhu động ruột.
3 Chỉ định - Chống chỉ định
3.1 Chỉ định
Itopride để điều trị các vấn đề tiêu hóa trên chẳng hạn như bệnh trào ngược dạ dày thực quản, liệt dạ dày và chứng khó tiêu chức năng.
Điều trị các triệu chứng do viêm dạ dày mạn gây ra ở trên dạ dày-ruột như:
- Buồn nôn, nôn.
- Đau bụng, chướng bụng.
- Ợ nóng, chán ăn.
Các bệnh rối loạn tiêu hóa.
3.2 Chống chỉ định
Người tăng nhu động tiêu hóa như:
Tắc nghẽn cơ học.
Xuất huyết tiêu hóa.
Thủng tiêu hóa.
Người mẫn cảm với Itopride.
4 Ứng dụng trong lâm sàng
Các nghiên cứu đã gợi ý rằng Itopride có thể ảnh hưởng đến chức năng đường tiêu hóa dưới. Trong một mô hình chuột lang, Itopride đã tăng tốc đáng kể tốc độ lan truyền của nhu động hồi tràng và giảm thời gian vận chuyển trong đại tràng. Các kết quả tương tự cũng được tìm thấy ở chó và chuột có ý thức, trong đó Itopride kích thích nhu động ruột non và đại tràng phụ thuộc vào liều lượng. Itopride cũng kích hoạt các cơn co thắt di chuyển khổng lồ, dẫn đến đại tiện ở một số con chó.
5 Liều dùng - Cách dùng
5.1 Liều dùng của Itopride
Người lớn: 50mg x 3 lần/ngày.
5.2 Cách dùng của Itopride
Thuốc dùng đường uống.
Nên uống trước khi ăn.
6 Tác dụng không mong muốn
Tác dụng phụ của Itopride là nhẹ. Các nghiên cứu ở những bệnh nhân bị chứng khó tiêu chức năng cho thấy các tác dụng phụ phổ biến nhất là đau bụng, buồn nôn, tiêu chảy và táo bón, không khác biệt đáng kể so với những tác dụng phụ gặp ở nhóm dùng giả dược .
Một tác dụng phụ khác biệt của Itopride là tăng nồng độ Prolactin huyết thanh phụ thuộc vào liều, mặc dù các thử nghiệm được báo cáo gần đây không ghi nhận hậu quả lâm sàng nào từ sự thay đổi xét nghiệm này.
Tác dụng phụ khác:
| Tiêu hóa | Thần kinh | Da, mô mềm | Khác |
Tăng tiết nước bọt Tiêu chảy, đau bụng | Chóng mặt, nhức đầu | Phát ban | Gây ra tác dụng cholinergic Giảm số lượng bạch cầu Tăng ALT |
7 Tương tác thuốc
Thuốc kháng Cholinergic: Có thể bị giảm hoạt động.
Không có rủi ro đáng kể tương tác thuốc dược động học với cytochrom P450 chất ức chế enzym như Macrolide và Azole chất chống nấm.
8 Thận trọng
Dùng Itopride thận trọng cho:
Phụ nữ có thai.
Người cao tuổi.
Phụ nữ cho con bú.
9 Nghiên cứu hiệu quả và độ an toàn của Itopride trong việc dung nạp thức ăn ở những bệnh nhân bị bệnh nặng được nuôi dưỡng qua đường ruột
Bối cảnh: Không dung nạp thức ăn qua đường ruột (EFI) là một vấn đề thường gặp ở Đơn vị chăm sóc đặc biệt và có liên quan đến kết quả lâm sàng kém dẫn đến tiên lượng xấu hơn về tỷ lệ tử vong và thời gian nằm đơn vị chăm sóc đặc biệt. Ngày nay, thuốc prokinetic là phương pháp điều trị chính trong EFI. Tuy nhiên, prokinetics có sẵn có hồ sơ an toàn và hiệu quả không chắc chắn. Itopride, là một tác nhân prokinetic khác biệt và duy nhất so với prokinetics có sẵn vì phương thức hoạt động kép cũng như khả năng dung nạp và an toàn của nó.
Phương pháp: Nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên này bao gồm 76 bệnh nhân EFI được chỉ định ngẫu nhiên vào nhóm Itopride hoặc Metoclopramide. Kết quả chính là đo thể tích cặn dạ dày bằng siêu âm. Kết quả phụ bao gồm tỷ lệ phần trăm khối lượng thức ăn qua đường ruột, năng lượng và protein mà bệnh nhân nhận được sau 7 ngày điều trị, thời gian nằm viện đơn vị chăm sóc đặc biệt, các thông số an toàn và sự xuất hiện của các biến chứng nhiễm trùng hoặc nôn mửa.
Kết quả: Ba mươi lăm bệnh nhân của mỗi nhóm đã hoàn thành nghiên cứu. Vào ngày thứ 7, Itopride làm giảm đáng kể thể tích cặn dạ dày so với nhóm Metoclopramide (p = 0,001). Hơn nữa, có sự gia tăng đáng kể về tỉ lệ lượng thức ăn dinh dưỡng đường ruột nhận được, lượng calo và protein sau một tuần điều trị ở nhóm Itopride nhiều hơn so với nhóm Metoclopramide (p = 0,001), (p = 0,002), (p = 0,01), tương ứng và không có sự khác biệt về bất kỳ kết quả phụ hoặc biến cố bất lợi nào giữa hai nhóm.
Kết luận: Ở những bệnh nhân bị EFI nặng, Itopride được dung nạp tốt với hiệu quả vượt trội so với Metoclopramide. Ngoài ra, chúng tôi đã chứng minh rằng siêu âm là một phương pháp đơn giản, không xâm lấn, rẻ tiền và không yêu cầu đối với các phép đo thể tích cặn dạ dày và có thể đưa ra những đánh giá đáng tin cậy về phương thức làm rỗng dạ dày.
10 Các dạng bào chế phổ biến
Itopride được bào chế ở dạng vien nén bao phim 50mg phù hợp với liều mỗi lần sử dụng. Dạng dùng này tiện lợi nên được nhiều người sử dụng cũng như có thể mang theo được nhiều nơi.
Thuốc biệt dược gốc của Itopride là: Elthon.
Các thuốc khác chứa Itopride là: Thuốc Itopagi Itopride Hydrocloride 50mg, Eltium 50, Itopride Invagen 50mg, Itopride HCl Ibutop 50mg,...