Mebeverin hydroclorid
Tên chung: Mebeverin hydrocloridMã ATC:
Loại thuốc: Thuốc chống co thắt
Mã ATC: A03AA04.
Nhóm thuốc: Chống co thắt cơ trơn.
Tác dụng dược lý
Dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc kháng cholinergic tổng hợp, este có nhóm amin bậc ba.
Mebeverine là thuốc chống co thắt có thể được sử dụng để giảm đau bụng và co thắt liên quan đến các tình trạng như hội chứng ruột kích thích.
Mebeverine đã được nghiên cứu để điều trị Hội chứng ruột kích thích và Co thắt đường tiêu hóa sau phẫu thuật cắt bỏ túi mật.
Cơ chế tác dụng
Mebeverine là thuốc chống co thắt cơ tác động trực tiếp lên cơ trơn của đường tiêu hóa mà không ảnh hưởng đến nhu động ruột bình thường. Cơ chế hoạt động chính xác vẫn chưa được biết, nhưng nhiều cơ chế, chẳng hạn như giảm tính thấm của kênh ion, phong tỏa tái hấp thu Noradrenaline, tác dụng gây tê cục bộ, thay đổi khả năng hấp thụ nước cũng như tác dụng ức chế kháng muscarinergic và phosphodiesterase yếu có thể góp phần vào tác dụng cục bộ của mebeverine trên đường tiêu hóa.
Không có tác dụng phụ toàn thân như đã thấy với thuốc kháng cholinergic điển hình.
Dược động học
Hấp thu: Mebeverine được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống dạng viên nén.
Phân bố: Không có sự tích lũy đáng kể xảy ra sau khi dùng nhiều liều.
Chuyển hóa: Chủ yếu được chuyển hóa bởi các esterase, chất chuyển hóa chính trong huyết tương là DMAC (axit cacboxylic khử metyl).
Thải trừ: Mebeverine được chuyển hóa hoàn toàn; các chất chuyển hóa được bài tiết gần như hoàn toàn qua nước tiểu.
Chỉ định - Chống chỉ định
Mebeverine chỉ định
Điều trị triệu chứng hội chứng ruột kích thích và các bệnh lý khác thường nằm trong nhóm này như: đại tràng kích thích mạn tính, táo bón co cứng, viêm đại tràng nhầy, viêm đại tràng co cứng.
Mebeverine được sử dụng hiệu quả để điều trị các triệu chứng của những tình trạng này như: đau quặn bụng và chuột rút, tiêu chảy dai dẳng, có hoặc không xen kẽ táo bón và đầy hơi.
Chống chỉ định
Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với Mebeverine hay dị ứng với những tá dược có trong từng chế phẩm cụ thể.
Chống chỉ định với trẻ dưới 18 tuổi do không đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Liều dùng - Cách dùng
Liều dùng
Người lớn uống 1 viên 135mg x 3 lần/ngày hoặc 1 viên 200mg x 2 lần/ngày (đối với chế phẩm viên giải phóng biến đổi)
Cách dùng
Tốt nhất là uống 20 phút trước bữa ăn. Sau một vài tuần, khi đạt được hiệu quả mong muốn, có thể giảm dần liều lượng.
Nên nuốt viên nén bao phim với một lượng nước vừa đủ (ít nhất 100 ml nước). Viên nén không nên nhai vì mùi vị khó chịu.
Đối với viên giải phóng có kiểm soát cũng không nên nhai viên để đảm bảo hiệu quả tác dụng của dạng bào chế.
Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng bất lợi sau đây đã được báo cáo trong quá trình sử dụng sau khi đưa ra thị trường. Không thể ước tính tần suất chính xác từ dữ liệu có sẵn. Các phản ứng dị ứng chủ yếu nhưng không chỉ giới hạn ở da đã được quan sát thấy.
Rối loạn hệ miễn dịch: Quá mẫn.
Rối loạn da và mô dưới da: Mề đay, phù mạch, phù mặt và phát ban.
Tương tác thuốc
Không có nghiên cứu tương tác đã được thực hiện, ngoại trừ với rượu. Các nghiên cứu in vitro và in vivo trên động vật đã chứng minh không có bất kỳ tương tác nào giữa Mebeverine hydrochloride và Ethanol.
Thận trọng
Quá liều và xử trí
Trong trường hợp dùng quá liều Mebeverine, các triệu chứng hoặc không có hoặc nhẹ và thường hồi phục nhanh chóng. Các triệu chứng quá liều quan sát được có bản chất thần kinh và tim mạch.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu và khuyến cáo điều trị triệu chứng.
Rửa dạ dày chỉ nên được xem xét trong trường hợp ngộ độc nhiều lần hoặc nếu được phát hiện trong vòng khoảng một giờ. Các biện pháp giảm hấp thụ là không cần thiết.
Sử dụng Mebeverine cho phụ nữ có thai và cho con bú
Không có hoặc có ít dữ liệu về việc sử dụng Mebeverine ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không đầy đủ về độc tính sinh sản. Mebeverine không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai.
Không biết liệu Mebeverine hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Sự bài tiết của Mebeverine trong sữa chưa được nghiên cứu trên động vật. Vì vậy, Mebeverine không nên được sử dụng trong thời gian cho con bú.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc được thực hiện. Hồ sơ dược lực học và dược động học cũng như kinh nghiệm hậu mãi không cho thấy bất kỳ tác dụng có hại nào của Mebeverine đối với khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Các dạng bào chế phổ biến của Mebeverine
Mebeverine được bào chế dạng dưới dạng viên nén bao phim 135mg, viên nén 135mg, viên nang giải phóng có kiểm soát Mebeverine 200mg, Mebeverin hydroclorid 200mg,...
Trên thị trường hiện nay, có những chế phẩm chứa Mebeverine thuốc biệt dược như: Duspatalin; Duspatalin Retard, Mebsyn, Mebeverin 135, Verimed, Mebever MR 200mg...