Sucralfat
Tên chung: SucralfatMã ATC:
Loại thuốc: Thuốc kháng acid và các thuốc chống loét khác tác dụng trên đường tiêu hóa
Tên chung quốc tế: Sucralfate.
Mã ATC: A02BX02.
Loại thuốc: Thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày; điều trị loét dạ dày, tá tràng.
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 1 g
Hỗn dịch uống: 0,5 g/5 ml, 1 g/5 ml.
2 Dược lực học
Sucralfat là một phức hợp của Nhôm Hydroxyd và sucrose sulfat, dùng điều trị ngắn ngày loét hành tá tràng, dạ dày. Thuốc có tác dụng tại chỗ (ổ loét) hơn là tác dụng toàn thân. Khi có acid dịch vị, thuốc tạo thành một phức hợp giống như bột hồ dính vào vùng niêm mạc bị tổn thương. Sucralfat không trung hòa nhiều độ acid dạ dày. Liều điều trị của sucralfat không có tác dụng kháng acid, tuy vậy khi bám dính vào niêm mạc dạ dày - tá tràng, tác dụng trung hòa acid của sucralfat có thể trở nên quan trọng để bảo vệ tại chỗ loét. Thuốc có ái lực mạnh (gấp 6 - 7 lần so với niêm mạc dạ dày bình thường) đối với vùng loét và ái lực đối với loét tá tràng lớn hơn loét dạ dày. Sucralfat đã tạo ra một hàng rào bảo vệ ổ loét. Hàng rào này đã ức chế tác dụng tiêu protein của pepsin bằng cách ngăn chặn pepsin gắn vào Albumin, fibrinogen... có trên bề mặt loét. Hàng rào này cũng ngăn cản khuếch tán trở lại của các ion H+ bằng cách tương tác trực tiếp với acid ở trên bề mặt ổ loét. Thuốc còn ức chế hoạt tính của pepsin trong dịch dạ dày. Sucralfat cũng hấp thụ các acid mật, ức chế khuếch tán trở lại acid glycocholic và bảo vệ niêm mạc dạ dày không bị tổn hại do acid taurocholic. Tuy nhiên tác dụng của sucralfat đối với acid mật trong điều trị loét dạ dày tá tràng chưa rõ ràng. Sucralfat được coi là thuốc bảo vệ tế bào niêm mạc đường tiêu hóa, nó đã tạo một hàng rào bảo vệ ổ loét không bị pepsin, acid và mật gây loét và do đó ổ loét có thể liền được. Thông tin gần đây cho thấy sucralfat còn làm tăng sản xuất prostaglandin E2 và dịch nhầy dạ dày.
3 Dược động học
Hấp thu: Thuốc hấp thu rất ít (<5%) qua đường tiêu hóa. Hấp thu kém có thể do tính phân cực cao và độ hòa tan thấp của thuốc dạ dày. Thuốc có tác dụng sau uống 1 - 2 giờ và thời gian tác dụng kéo dài tới 6 giờ. Khả năng bám dính của thuốc, phản ứng chậm với acid và ái lực cao đối với niêm mạc bị tổn thương góp phần kéo dài tác dụng của thuốc. Liên kết với các vết loét đã được thấy cho đến 6 giờ sau khi uống và 30% liều được giữ lại trong Đường tiêu hóa trong ít nhất 3 giờ.
Phân bố của thuốc chưa được xác định. Thuốc không chuyển hóa. Một lượng nhỏ (3 - 5%) sucralfat được hấp thu dưới dạng sucrose sulfat và bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 48 giờ.
4 Chỉ định
Loét dạ dày lành tính, loét tá tràng lành tính.
Viêm dạ dày mạn tính.
Phòng loét do stress ở trẻ em trong điều trị tích cực. Phòng loét do stress.
5 Chống chỉ định
Mẫn cảm với thuốc.
6 Thận trọng
Một lượng nhỏ nhôm được hấp thu từ đường tiêu hóa khi dùng sucralfat đường uống, chú ý khi dùng kết hợp với thuốc có chứa nhôm. Dùng thận trọng ở người suy thận do nguy cơ tăng tích lũy nhôm trong huyết thanh, nhất là khi dùng dài ngày. Trường hợp suy thận nặng, nên tránh dùng.
Loét tá tràng là một bệnh mạn tính, tái phát. Điều trị ngắn ngày sucralfat có thể chữa lành hoàn toàn vết loét, nhưng không tiên lượng được sẽ làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc mức độ nghiêm trọng của loét tá tràng lần sau.
Thuốc gây tăng đường huyết đã được báo cáo ở bệnh nhân đái tháo đường. Theo dõi đường huyết ở những bệnh nhân đái tháo đường được điều trị bằng sucralfat. Điều chỉnh liều thuốc trị đái tháo đường khi sử dụng sucralfat có thể là cần thiết.
Hiệu quả và độ an toàn khi dùng cho trẻ em dưới 15 tuổi chưa được xác định rõ.
7 Thời kỳ mang thai
Chưa xác định được tác dụng có hại đến thai. Thuốc hấp thu rất ít qua đường tiêu hóa. Tuy nhiên, khi mang thai chỉ nên dùng thuốc trong trường hợp thật cần thiết.
8 Thời kỳ cho con bú
Chưa biết sucralfat có bài tiết vào sữa hay không. Thận trọng khi dùng thuốc thời kỳ cho con bú.
9 Tác dụng không mong muốn (ADR)
9.1 Thường gặp
Tiêu hóa: táo bón.
9.2 Ít gặp
Tiêu hóa: ỉa chảy, buồn nôn, nôn, đầy bụng, khó tiêu, đầy hơi, khô miệng.
Ngoài da: ngứa, ban đỏ.
Thần kinh: hoa mắt, chóng mặt, mất ngủ, buồn ngủ.
Khác: đau lưng, đau đầu.
9.3 Hiếm gặp
Phản ứng quá mẫn: ngứa, mày đay, phù Quincke, khó thở, viêm mũi, co thắt thanh quản, mặt phù to.
9.4 Hướng dẫn cách xử trí ADR
Các ADR của sucralfat ít gặp và cũng hiếm trường hợp phải ngừng thuốc.
10 Liều lượng và cách dùng
10.1 Cách dùng
Thuốc được dùng đường uống, nên uống lúc đói, uống trước bữa ăn 1 giờ hoặc trước khi đi ngủ. Thuốc kháng acid có thể được dùng cùng với thuốc giảm đau nhưng không được dùng trong vòng 30 phút trước và sau khi dùng sucralfat.
10.2 Liều dùng
Loét tá tràng lành tính, loét dạ dày lành tính:
- Người lớn và trẻ em ≥ 15 tuổi: Điều trị giai đoạn cấp, uống 2 g/lần, mỗi ngày 2 lần, uống buổi sáng và trước khi đi ngủ, hoặc 1g/lần, 4 lần/ngày, trong 4 - 6 tuần, nếu cần có thể dùng tới 12 tuần. Liều tối đa 8g/ngày.
- Điều trị duy trì hoặc phòng loét tá tràng tái phát: Uống 1g/lần, 2 lần/ngày.
Viêm dạ dày mạn tính:
- Người lớn: Uống 2 g/lần, mỗi ngày 2 lần, uống buổi sáng và trước khi đi ngủ, hoặc 1g/lần, 4 lần/ngày, trong 4 - 6 tuần, nếu cần có thể dùng tới 12 tuần. Liều tối đa 8 g/ngày.
Phòng loét do stress ở trẻ em được điều trị tăng cường:
- Trẻ em 15 - 17 tuổi: Uống 1g/lần, 6 lần/ngày. Liều tối đa 8 g/ngày. Phòng loét do stress:
- Người lớn: Uống 1g/lần, 6 lần/ngày. Liều tối đa 8 g/ngày. Người suy thận: Phải thận trọng khi dùng.
11 Tương tác thuốc
Có thể dùng các antacid cùng với sucralfat trong điều trị loét tá tràng để giảm nhẹ chứng đau. Nhưng không được uống cùng một lúc vì antacid có thể ảnh hưởng đến sự gắn của sucralfat trên niêm mạc. Nên dặn người bệnh uống antacid trước hoặc sau khi uống sucralfat 30 phút.
Các thuốc cimetidin, Digoxin, ketoconazol, levothyroxin, Phenytoin, quinidin, ranitidin, sulpirid, Tetracycline, theophylin, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Ofloxacin, warfarin, khi uống cùng với sucralfat sẽ bị giảm hấp thu. Vì vậy phải uống những thuốc này trước hoặc sau khi uống sucralfat 2 giờ.
Sucralfat không dùng cùng với các chế phẩm có citrat vì có thể làm tăng nồng độ nhôm trong máu, cơ chế có thể do nhôm bị chelat hóa, làm tăng hấp thu nhôm.
12 Quá liều và xử trí
Thông tin về độc tính cấp của sucralfat còn hạn chế. Không có độc tính nghiêm trọng nào xảy ra ở người khỏe mạnh uống 12g sucralfat. Nhà sản xuất cho rằng nguy cơ quá liều khi uống sucralfat là thấp. Độc tính do nhôm đã xảy ra ở ít nhất một bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối uống sucralfat, người ta nghi ngờ độc tính là do nhôm được hấp thụ toàn thân trong quá trình phân ly thuốc ở đường tiêu hóa.