Adapalen
Tên chung: AdapalenMã ATC:
Loại thuốc: Thuốc Điều Trị Bệnh Da Liễu
Tên chung quốc tế: Adapalene.
Mã ATC: D10AD03.
Loại thuốc: Thuốc điều trị trứng cá tại chỗ.
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Kem: 0,1%.
Gel: 0,1%; 0,3%.
Nhũ tương dùng ngoài (lotion): 0,1%.
2 Dược lực học
Adapalen là một chất tương tự retinoid. Thuốc có tác dụng điều trị trứng cá do làm bình thường hóa quá trình biệt hóa của tế bào biểu mô và tế bào sừng, do vậy ngăn cản hình thành mụn. Tuy nhiên, không giống acid retinoic, adapalen gắn chọn lọc với một số receptor nhân của acid retinoic (RARs) nhưng không gắn với các protein liên kết của acid retinoic ở bào tương (CRABPs). Do tính chọn lọc với RARs, adapalen tăng cường quá trình biệt hóa trên tế bào sừng nhưng không làm tăng sản tế bào biểu bì và không gây kích ứng mạnh như acid retinoic. Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng chống viêm trong các nghiên cứu in vitro và in vivo. Adapalen làm giảm hình thành mụn trứng cá có viêm và không viêm.
3 Dược động học
3.1 Hấp thu
Thuốc ít được hấp thu qua da. Trong các nghiên cứu lâm sàng, adapalen không được phát hiện trong huyết tương sau khi bôi thuốc trên vùng trứng cá có diện tích lớn trong một thời gian dài.
3.2 Thải trừ
Thuốc thải trừ chủ yếu qua mật. Nửa đời thải trừ của thuốc vào khoảng 17,2 ± 10,2 giờ.
4 Chỉ định và chống chỉ định
4.1 Chỉ định
Mụn trứng cá từ nhẹ đến trung bình ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
4.2 Chống chỉ định
Mẫn cảm với thuốc.
Phụ nữ mang thai hoặc chuẩn bị mang thai.
5 Thận trọng
Nên ngừng sử dụng thuốc nếu xuất hiện các dấu hiệu kích ứng nặng. Nếu các dấu hiệu kích ứng tăng lên hoặc tái phát, cần giảm tần suất bôi thuốc hoặc ngừng thuốc.
Tránh để thuốc tiếp xúc lên mắt, miệng, mũi hoặc màng nhầy. Nếu vô tình để thuốc tây vào mắt, cần rửa sạch ngay bằng nước ấm. Tránh bôi thuốc lên các vùng da hở (như vết cắt, vùng da bị trầy xước), vùng da bị cháy nắng hoặc eczema. Tránh dùng thuốc trên các bệnh nhân có trứng cá nặng hoặc trứng cá trên các vùng da có diện tích lớn.
Hạn chế tiếp xúc với ánh nắng hoặc các đèn chiếu tia UV trong thời gian dùng thuốc. Sử dụng các sản phẩm và quần áo chống nắng để bảo vệ các vùng da điều trị khi việc tiếp xúc với ánh nắng không thể tránh khỏi.
6 Thời kỳ mang thai và cho con bú
6.1 Thời kỳ mang thai
Chống chỉ định dùng thuốc ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc gây độc tính trên sinh sản khi dùng theo đường uống. Các nghiên cứu lâm sàng về việc sử dụng adapalen tại chỗ trên phụ nữ mang thai còn hạn chế nhưng một số dữ liệu có sẵn cho thấy thuốc không có ảnh hưởng đáng kể đến phụ nữ mang thai hoặc sức khỏe của bào thai khi mẹ dùng thuốc trong các tháng đầu thai kỳ. Tuy nhiên do còn thiếu dữ liệu nghiên cứu, và do thuốc có thể được hấp thu qua da (mặc dù ít), adapalen không nên sử dụng trong suốt thời kỳ mang thai. Cần ngừng thuốc nếu phát hiện có thai.
6.2 Thời kỳ cho con bú
Chưa có nghiên cứu trên động vật cũng như trên người về khả năng bài tiết của thuốc vào sữa mẹ. Tuy nhiên do khả năng hấp thu qua da thấp, thuốc có thể không có ảnh hưởng trên trẻ bú mẹ. Adapalen có thể dùng trong thời kỳ cho con bú, tuy nhiên tránh bôi thuốc lên ngực.
7 Tác dụng không mong muốn (ADR)
7.1 Thường gặp
Da và mô dưới da: khô da, kích ứng da, cảm giác bỏng rát trên da, ban đỏ.
7.2 Ít gặp
Da và mô dưới da: viêm da tiếp xúc, khó chịu, cháy nắng, ngứa, tróc vảy, trứng cá.
7.3 Chưa xác định được tần suất
Da và mô dưới da: viêm da dị ứng, đau, sưng, phù nề da.
Mắt: kích ứng mắt, đỏ mắt, ngứa mắt, sưng mí mắt.
7.4 Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngừng thuốc khi xuất hiện các dấu hiệu kích ứng nặng. Nếu các dấu hiệu kích ứng tăng lên hoặc tái phát, cần giảm tần suất bôi thuốc hoặc tùy mức độ kích ứng có thể ngừng thuốc.
8 Liều lượng và cách dùng
8.1 Cách dùng
Trước khi bôi thuốc, làm sạch và để khô vùng da cần điều trị.
8.2 Liều dùng
Người lớn và trẻ em > 12 tuổi: Bôi thuốc lên vùng da cần điều trị 1 lần/ngày, sử dụng dạng kem, nhũ dịch dùng ngoài và dạng gel vào buổi tối trước khi đi ngủ.
Các triệu chứng thường cải thiện trong vòng 8 - 12 tuần sau khi dùng thuốc. Không dùng thuốc quá 12 tuần.
Bệnh nhân suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều.
Bệnh nhân suy gan: Không cần hiệu chỉnh liều.
9 Tương tác thuốc
Chưa rõ liệu có tương tác giữa adapalen với các thuốc khác khi dùng đồng thời trên da hay không. Tuy nhiên nên tránh sử dụng đồng thời adapalen với các retinoid khác hoặc các thuốc khác có cơ chế tác dụng tương tự.
Thuốc ít được hấp thu khi bôi ngoài da. Vì vậy, tương tác giữa adapalen với các thuốc dùng đường toàn thân hiếm khi xảy ra. Không có bằng chứng cho thấy các thuốc dùng đường uống như thuốc tránh thai và kháng sinh bị ảnh hưởng khi sử dụng cùng các chế phẩm tại chỗ của adapalen.
Thuốc có thể gây kích ứng nhẹ khi dùng tại chỗ. Do vậy, việc phối hợp với các thuốc tẩy trắng da, các thuốc làm se da hoặc các sản phẩm gây kích ứng có thể làm tăng nguy cơ kích ứng da. Tuy nhiên các sản phẩm điều trị trứng cá khác như Erythromycin (tới 4%) hoặc Clindamycin 1% hoặc gel benzoyl peroxid tới 10% có thể được sử dụng vào buổi sáng, kem adapalen sử dụng vào buổi tối. Như vậy, các thuốc không làm mất tác dụng của nhau và không làm tăng nguy cơ kích ứng.
Tránh sử dụng các sản phẩm tại chỗ chứa sulfur, Resorcinol hoặc Acid salicylic trước khi sử dụng adapalen. Chỉ nên bắt đầu điều trị với các chế phẩm chứa adapalen khi ảnh hưởng của các chế phẩm tại chỗ khác được loại bỏ hoàn toàn.
10 Quá liều và xử trí
10.1 Triệu chứng
Nếu bôi thuốc với một lượng lớn, có thể gây đỏ da, tróc vảy hoặc khó chịu trên da.
10.2 Xử trí
Nếu vô tình nuốt phải thuốc, cần rửa dạ dày ruột cho bệnh nhân.