Ticagrelor
Tên chung: TicagrelorMã ATC:
Loại thuốc: Thuốc chống huyết khối
1 Dược lý và cơ chế tác dụng
1.1 Dược lực học
Ticagrelor là thuốc gì?
Ticagrelor là một triazolo pyrimidine là một đồng vị adenosine; vòng cyclopentane tương tự như ribose và gốc triazolo[4,5-d]pyrimidine giàu nitơ tương tự như nucleobase Adenine. Một chất ức chế kết tập tiểu cầu được sử dụng để ngăn ngừa các sự kiện huyết khối tắc mạch ở bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp tính. Nó có vai trò là chất ức chế kết tập tiểu cầu và chất đối kháng thụ thể P2Y12. Nó là thành viên của triazolo pyrimidine, một hợp chất flo hữu cơ, aryl sulfide, hợp chất amin thứ cấp và hydroxyl ether.
Ticagrelor là một chất ức chế tiểu cầu P2Y12. Cơ chế hoạt động của ticagrelor là Chất đối kháng thụ thể P2Y12, Chất ức chế Cytochrom P450 3A4 và Chất ức chế P-Glycoprotein. Tác dụng sinh lý của ticagrelor là bằng cách Giảm kết tập tiểu cầu.
1.2 Dược động học
Hấp thu: Ticagrelor được hấp thu nhanh chóng từ ruột với Sinh khả dụng là 36%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1,5-3,0 giờ. Tác dụng chống kết tập tiểu cầu thấp vào 48 giờ sau liều cuối cùng.
Chuyển hóa: Ticagrelor chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP3A4 và ở một mức độ nào đó bởi CYP3A5. ARC124910XX là một chất chuyển hóa có hoạt tính của ticagrelor, nhưng hợp chất gốc chịu trách nhiệm cho phần lớn tác dụng kháng tiểu cầu. Sự thải trừ thông qua chuyển hóa ở gan.
Thải trừ: Thời gian bán hủy của nó là khoảng 12 giờ.
2 Công dụng và chỉ định
Ticagrelor dùng đồng thời với aspirin được chỉ định trong hội chứng mạch vành cấp tính (đau thắt ngực không ổn định, cả nhồi máu cơ tim dưới nội tâm mạc và nhồi máu cơ tim xuyên thành) và ở những bệnh nhân được điều trị bằng can thiệp mạch vành qua da hoặc ghép bắc cầu động mạch vành để phòng ngừa thứ phát các biến cố huyết khối (tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim và đột quỵ).
Thuốc dùng để:
Ngừa nguy cơ tắc Stent trên những người mắc hội chứng mạch vành cấp phải tiến hành can thiệp mạch vành qua da.
Cho người hội chứng mạch vành cấp để ngừa:
- Nhồi máu cơ tim.
- Tử vong do tim mạch.
- Đột quỵ.
3 Chống chỉ định
Ticagrelor không dùng cho người:
Tiền sử xuất huyết nội sọ.
Chảy máu bệnh lý đang hoạt động như loét dạ dày tá tràng.
Quá mẫn với ticagrelor.
Suy gan trung bình đến nặng.
4 Liều dùng và cách dùng
4.1 Liều dùng
Ngày đầy: 180mg/ngày.
Dùng duy tri: 90mg x 2 lần/ngày nên dùng với Aspirin.
4.2 Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Nên dùng liên tục 0,5-1 năm.
5 Tác dụng không mong muốn
Tiêu hóa:
- Tiêu chảy
- Buồn nôn
Thần kinh:
- Chóng mặt
- Ngất
Tim mạch, huyết áp:
- Khó thở
- Ngừng thất
- Chậm nhịp tim
- Đau ngực không do tim
Khác:
- Tăng acid uric máu
- Chảy máu chân răng
- Tăng creatinine tạm thời
- Chảy máu cam
Đến bệnh viện khi:
- Nôn, ho ra máu.
- Đi ngoài phân đen.
- Nước tiểu sẫm màu.
- Khó thở nặng, kéo dài.
6 Tương tác thuốc
Digoxin: Cần theo dõi nồng độ.
Simvastatin và Lovastatin: Bị tăng nồng độ ở huyết tương.
Không dùng đồng thời với:
- Thuốc gây cảm ứng CYP3A4.
- Thuốc ức chế CYP3A4.
- Không uống cùng nước ép Bưởi chùm.
7 Thận trọng
Thận trọng dùng cho người:
- Người tăng acid uric máu.
- Suy gan trung bình.
- Người bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
- Phụ nữ có thai.
- Người tiền sử Gout.
- Người hen suyễn.
- Trẻ em.
- Người block nhĩ thất độ 2 – 3.
- Phụ nữ cho con bú.
Người đặt Stent có nguy cơ huyết khối tắc mạch nên ngừng thuốc sớm.
8 Cách bảo quản Ticagrelor
Ticagrelor cần để tránh ẩm mốc, nắng nóng.
Để Ticagrelor xa tầm tay trẻ.
Thuốc để nơi <30 độ.