Etoricoxib
Tên chung: EtoricoxibMã ATC:
Loại thuốc: Thuốc giảm đau, hạ sốt; chống viêm không steroid
1 Dược lý và cơ chế tác dụng
1.1 Dược lực học
Một trong những triệu chứng chính đi kèm với phần lớn các bệnh thấp khớp là đau. Đây là lý do tại sao thuốc chống viêm không steroid (NSAID) được bác sĩ chuyên khoa thấp khớp hoặc bác sĩ chăm sóc chính kê toa cho hầu hết bệnh nhân mắc bệnh thấp khớp.
Etoricoxib thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid. Nó là một chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2) đường uống. Cyclooxygenase là một loại enzyme chịu trách nhiệm sản xuất prostaglandin. Nó xảy ra dưới dạng hai isoenzyme: COX-1 và COX-2. COX-2 là một isoenzym gây viêm chịu trách nhiệm tổng hợp các chất trung gian tuyến tiền liệt gây đau, viêm và sốt. Các nghiên cứu dược lý cho thấy etoricoxib, tương tự như các coxib khác, gây ức chế hoạt tính COX-2 phụ thuộc vào liều mà không ảnh hưởng đến hoạt tính COX-1.
1.2 Dược động học
Tốc độ hấp thu của etoricoxib ở mức vừa phải khi dùng đường uống (nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương đạt được sau khoảng 1 giờ), và mức độ hấp thu tương tự ở liều uống và tiêm tĩnh mạch.
Etoricoxib gắn kết nhiều với protein, chủ yếu với Albumin huyết tương, và có Thể tích phân bố biểu kiến là 120L ở người.
Diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) của etoricoxib tăng tỷ lệ với việc tăng liều uống trong khoảng từ 5 đến 120mg.
Thời gian bán thải khoảng 20 giờ ở những đối tượng khỏe mạnh cho phép dùng liều một lần mỗi ngày.
Etoricoxib được thải trừ sau quá trình biến đổi sinh học thành acid carboxylic và các chất chuyển hóa glucuronide được bài tiết qua nước tiểu và phân, với một lượng nhỏ thuốc (<1%) được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu.
Etoricoxib được chuyển hóa chủ yếu bởi isoenzyme cytochrome P450 (CYP3A4.
Nồng độ trong huyết tương (AUC) của etoricoxib dường như không khác biệt ở những bệnh nhân suy thận mạn tính so với những người có chức năng thận bình thường.
So với các đối tượng khỏe mạnh, đã có báo cáo rằng AUC tăng khoảng 40% ở bệnh nhân suy gan trung bình.
2 Công dụng và chỉ định
Etoricoxib đã được đánh giá để kiểm soát một số tình trạng bệnh cụ thể, bao gồm đau, viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp, và đã cho thấy hiệu quả tương tự so với các NSAID truyền thống (bao gồm naproxen, Diclofenac và Ibuprofen) trong những tình trạng này.
3 Chống chỉ định
Quá mẫn với etoricoxib.
Người bệnh loét dạ dày tá tràng tiến triển, xuất huyết đường tiêu hóa.
Người bệnh sau khi điều trị bằng Aspirin hoặc NSAID xuất hiện các phản ứng không mong muốn bao gồm co thắt phế quản, nổi màu đay, dị ứng,...
Phụ nữ có thai.
Phụ nữ cho con bú.
Chức năng gan suy giảm.
Suy giảm chức năng thận.
Bệnh nhân thiếu máu cục bộ.
4 Liều dùng và cách dùng
4.1 Liều dùng Etoricoxib
Dùng etoricoxib một lần mỗi ngày, đúng như chỉ định của bác sĩ.
4.1.1 Thoái hóa khớp
Liều dùng được khuyến cáo là 30mg etoricoxib/ lần x 1 lần/ngày.
Một số trường hợp đặc biệt, có thể tăng liều lên 60mg/lần x 1 lần/ngày.
Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp
Liều dùng thông thường là 60mg etoricoxib/lần x 1 lần/ngày.
Một số trường hợp đặc biệt, có thể cần tăng liều lên 90mg/lần x 1 lần/ngày.
Sau khi ổn định, có thể giảm liều xuống 60mg/lần/ngày cho người bệnh.
4.1.2 Viêm cấp tính
Liều thông thường được khuyến cáo là 120mg/lần x 1 lần/ngày.
4.1.3 Đau răng
Liều thông thường được khuyến cáo là 90mg/lần x 1 lần/ngày, thời gian điều trị tối đa là 3 ngày.
5 Tác dụng không mong muốn
Etoricoxib đã được chứng minh làm giảm đáng kể độc tính trên Đường tiêu hóa so với nhiều NSAID truyền thống. Tác dụng phụ trên thận của etoricoxib có vẻ tương tự như tác dụng phụ của các NSAID khác và tác dụng phụ trên tim mạch của chất ức chế COX-2 chọn lọc này cần được xem xét kỹ lưỡng hơn trên lâm sàng.
Thường gặp:
- Tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn, đau bụng.
- Viêm xoang, viêm họng, nhiễm khuẩn hô hấp trên.
- Đau đầu, nhồi máu cơ tim, chóng mặt, đau lưng, phù ngoại biên.
Ít gặp:
- Viêm dạ dày, đau thắt ngực, loét đường tiêu hóa, chảy máu cam, nhiễm trùng đường tiết niệu.
Hiếm gặp:
- Nghẽn mạch phổi, tắc ruột, chảy máu tiêu hóa, viêm da, vàng da, giảm bạch cầu, giảm Glucose huyết,...
6 Tương tác thuốc
Một số tương tác có ý nghĩa trên lâm sàng bao gồm:
| Thuốc ức chế enzym chuyển Angiotensin | NSAID nói chung có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc ức chế men chuyển |
| Thuốc lợi tiểu | Giảm thải trừ natri của các thuốc lợi tiểu furosemid và thiazid trên một số bệnh nhân |
| Aspirin | Tăng tỷ lệ xuất hiện biến chứng trên đường tiêu hóa |
| Fluconazole | Tăng nồng độ etoricoxib trong huyết tương |
| Warfarin | Tăng thời gian prothrombin |
7 Thận trọng
Tuy được báo cáo là ít gây phản ứng phụ trên đường tiêu hóa, nhưng vẫn cần thận trọng khi sử dụng etoricoxib ở những bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày tá tràng, chảy máu tiêu hóa.
Người bệnh có tiền sử co thắt phế quản, xuất hiện phản ứng dị ứng sau khi điều trị bằng NSAID hoặc aspirin.
Bệnh nhân lớn tuổi, người bệnh suy nhược dễ xuất hiện các biến chứng trên đường tiêu hóa.
NSAID nói chung bao gồm cả etoricoxib có thể gây độc tính cho thận do đó cần thận trọng cho những người bệnh suy tim, suy gan, suy thận.
8 Lưu ý cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú
Thời kỳ mang thai: Các dữ liệu trên động vật cho thấy, etoricoxib gây độc đối với thai nhi, đóng ống động mạch sớm do đó chống chỉ định sử dụng etoricoxib trong thời gian mang thai.
Thời kỳ cho con bú: Không sử dụng etoricoxib trong giai đoạn này để đảm bảo an toàn.
9 Một số biệt dược và dạng bào chế phổ biến của Etoricoxib
Hiện nay trên thị trường, Etoricoxib được bào chế chủ yếu dưới dạng viên nén hoặc viên nang cứng hàm lượng 30mg, 60mg, 90mg và 120mg.
Thuốc Arcoxia 30mg, Arcoxia 60mg, Arcoxia 90mg, Arcoxia 120mg là những biệt dược nổi tiếng với thành phần chứa etoricoxib được chỉ định trong các trường hợp đau, viêm, thoái hóa khớp.