Cilnidipin
Tên chung: CilnidipinMã ATC:
Loại thuốc: Thuốc điều trị tăng huyết áp
1 Dược lý và cơ chế tác dụng
1.1 Dược lực học
Cilnidipin là một chất đối kháng Canxi dihydropyridine mới và độc đáo có tác dụng giãn mạch khởi phát chậm và kéo dài. Cilnidipin được báo cáo là ức chế giải phóng-noradrenaline từ các đầu dây thần kinh giao cảm trong mạch máu mạc treo ruột chuột. Gần đây, cilnidipin đã được phát hiện là có tác dụng ức chế mạnh đối với các kênh canxi phụ thuộc vào điện thế loại N cũng như loại L trong tế bào thần kinh hạch gốc ở lưng chuột. Về ưu điểm lâm sàng của cilnidipin so với các dihydropyridine khác, chúng tôi đã chỉ ra rằng cilnidipine ít ảnh hưởng đến nhịp tim và hệ thần kinh tự trị hơn nifedipine Retard và ít gây nhịp tim nhanh hơn nisoldipine ở bệnh nhân tăng huyết áp. Hơn nữa, ở chuột bị tăng huyết áp tự phát (SHRs), cilnidipine đã được báo cáo là gây ra sự ức chế phản ứng huyết áp do căng thẳng lạnh cấp tính gây ra bên cạnh tác dụng hạ huyết áp của nó. Nó có vai trò như thuốc chẹn kênh canxi, thuốc hạ huyết áp và thuốc tim mạch. Cilnidipin bằng cách làm giảm giải phóng norepinephrine từ các đầu dây thần kinh giao cảm dẫn đến giãn mạch, giảm nhịp tim và tăng lưu lượng máu đến thận. Cilnidipin có ưu điểm là ít gây nhịp nhanh phản xạ, ít phù cơ bàn đạp và kiểm soát protein niệu tốt hơn so với chẹn kênh canxi typ L.
Bằng cách làm giãn tiểu động mạch đi, nó ít gây tổn thương cầu thận hơn và ức chế tổn thương tế bào mỡ. Cilnidipin cũng làm tăng độ nhạy insulin. Do đó, cilnidipin dưới dạng ức chế canxi có thể là một lựa chọn tốt ở bệnh nhân tăng huyết áp mắc bệnh tiểu đường, bệnh thận mãn tính và ở những bệnh nhân bị phù bàn chân với các thuốc chẹn kênh canxi khác.
1.2 Dược động học
Hấp thu: Sau 2 giờ, Cilnidipin đạt nồng độ tối đa. Cilnidipin có Sinh khả dụng 13%.
Phân bố: 98% Cilnidipin gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Ở gan, thận.
Thải trừ: Qua phân, nước tiểu tỷ lệ 80% và 20%. Nửa đời thải trừ của Cilnidipin là 20,4 phút.
2 Công dụng và chỉ định
Điều trị tăng huyết áp.
3 Chống chỉ định
Không dùng Cilnidipin cho:
Người hẹp động mạch chủ nặng.
Người sốc tim.
Người đau thắt ngực không ổn định.
Người mẫn cảm với Cilnidipine.
Người nhồi máu cơ tim cấp.
4 Liều dùng và cách dùng
4.1 Liều dùng của Cilnidipin
Người lớn: 5-10mg/ngày hoặc tăng lên 20mg.
4.2 Cách dùng của Cilnidipin
Thuốc dùng đường uống.
5 Tác dụng không mong muốn
| Hệ cơ quan | Triệu chứng |
| Thần kinh | Đau đầu, chóng mặt |
| Tim mạch, huyết áp | Nhịp tim nhanh Huyết áp thấp Phù nề ngoại biên Đánh trống ngực đau ngực do thiếu máu cục bộ |
| Tiết niệu, Sinh dục | Đi tiểu nhiều Liệt dương |
| Tâm thần | Trầm cảm |
| Gan-Thận | Chức năng gan bất thường |
| Tuần hoàn | Thiếu máu não hoặc cơ tim |
| Da | Phát ban |
| Toàn thân | Sốt |
| Răng, Hàm, Mặt | Tăng sản nướu |
| Cơ-Xương-Khớp | Sự rung chuyển Đau cơ |
| Mắt | Đau mắt |
6 Tương tác thuốc
Thuốc chống loạn thần Thuốc điều trị ung thư thận Aldesleukin Thuốc hạ huyết áp khác | Làm tăng tác dụng hạ áp |
Thuốc chống động kinh phenytoin Thuốc điều trị loạn nhịp quinidin Phản ứng Insulin và glucose Thuốc kiểm soát động kinh carbamazepin Kháng sinh Rifampicin, Cimetidin, Erythromycin | Bị thay đổi phản ứng |
| Quang phổ của axit vanillylmandelic | Có thể tăng cao trong nước tiểu |
7 Thận trọng
Cilnidipin thận trọng cho người:
- Người dự trữ tim kém
- Phụ nữ có thai.
- Người suy tim.
- Phụ nữ cho con bú.
- Người hạ huyết áp.
Không uống thuốc với người đau do thiếu máu cục bộ.
Đau thắt ngực nghiêm trọng hơn nếu ngừng Cilnidipin đột ngột.
8 Cách bảo quản
Cilnidipin là thuốc cho người lớn nên cần để cẩn thận, xa tầm tay trẻ, để tránh ẩm mốc, nắng nóng, những nơi dễ bị hỏng do thời tiết. Nen để Cilnidipine nơi <30 độ.
9 Các dạng bào chế phổ biến
Cilnidipine ở dạng viên nén bao phim 5, 10mg. Thuốc dễ láy liệu, số lượng viên thuốc dễ tính với mỗi tình trạng bệnh. Dạng uống thích hợp để mang theo dùng khi cần nên được nhiều người lựa chọn.
Biệt dược gốc của Cilnidipin là: Nexovas, Cilnidipine Teva Pharma, Atelec,...
Thuốc khác chứa Cilnidipin là: Kaldaloc, Thuốc Cilacar Cilnidipine 10mg, Esseil Cilnidipin 5mg…